門冬氨酸氨氯地平,平穩降壓、改善肝功能,適合合併高膽固醇患者

2021-01-20 騰訊網

我國目前高血壓患者已達2.45億,預防和控制高血壓,是遏制我國心腦血管病流行的核心策略。鈣通道阻滯劑(XX地平)為抗高血壓一線藥物,其降壓效果確切、適應證廣泛。

其中氨氯地平,是應用最為廣泛的長效鈣通道阻滯劑,其可靠的降壓效果,已被大量臨床研究所證實。以氨氯地平為活性成分的降壓藥物,具有豐富的循證醫學證據,其有效性、安全性、靶器官保護作用都有證據支持。

在日常工作中,接觸到大量的慢性病患者,其中很大一部分都是高血壓患者,對於高血壓服降壓藥是最基本的治療。因此,明顯感覺到高血壓朋友對降壓藥特別的關注,尤其是同一類降壓藥中不同種類之間的區別。

比如,很多人都會問到:苯磺酸氨氯地平、馬來酸氨氯地平、門冬氨酸氨氯地平區別大不大,降壓效果一樣嗎?對於苯磺酸氨氯地平、馬來酸氨氯地平可能大家都很熟悉,今天和大家講解門冬氨酸氨氯地平,希望對廣大高血壓朋友有用。

門冬氨酸氨氯地平是我國自主研發生產、具有自主智慧財產權的鈣通道阻滯劑,其治療原發性高血壓的療效可靠,安全性高,性價比合理,在各級醫療機構中廣泛應用。

門冬氨酸氨氯地平,主要成分為L-門冬氨酸氨氯地平,是一種長效鈣通道阻滯劑。

門冬氨酸氨氯地平作用於血管平滑肌細胞膜上的鈣離子通道,阻滯細胞外的鈣離子進入細胞內,具有直接舒張血管平滑肌、擴張外周小動脈、擴張冠狀動脈的作用,適用於各種高血壓患者,並一定程度上可緩解冠狀動脈痙攣。對心肌無明顯負性肌力作用,對竇房結和房室傳導無影響。

門冬氨酸的L-異構體,即L-門冬氨酸,是20種天然蛋白胺基酸之一,廣泛用作氨解毒劑,其主要機制在於加速肝細胞三羧酸循環,促進肝細胞修復與再生,加強肝細胞對膽紅素的轉化及攝取能力,提升對血氨的解毒能力。另外,L-門冬氨酸對改善肝功能、降低血清膽紅素濃度有一定作用。

門冬氨酸氨氯地平口服吸收良好,不受攝入食物的影響,絕對生物利用度為64%~80%,單次給藥後6~12 h血藥濃度達峰值,終末消除半衰期為35~50小時。每日一次口服,連續給藥7~8天後,血藥濃度達穩態。口服吸收後通過肝臟代謝為無活性的代謝物,10%以原型、60%以代謝物形式經尿液排出。

門冬氨酸氨氯地平適用於各級高血壓患者,可單獨或聯合其他類抗高血壓藥物治療高血壓,尤其適合以下人群:老年單純收縮期高血壓;高血壓合併左心室肥厚、頸動脈或冠狀動脈粥樣硬化、穩定性心絞痛、腦卒中病史、外周血管病和代謝症候群。

門冬氨酸氨氯地平聯合β受體阻滯劑(XX洛爾,如美託洛爾、比索洛爾):適用於高血壓病程相對較短的中、青年交感神經活性增高患者;高血壓合併冠心病心絞痛患者。

門冬氨酸氨氯地平聯合血管緊張素轉換酶抑制劑(XX普利,如賴諾普利、貝那普利、培哚普利)或血管緊張素受體拮抗劑(XX沙坦,如氯沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦):適用於病程相對較長的老年患者;有多種心血管病危險因素患者;合併糖尿病或代謝症候群患者。

通常初始劑量為5mg(1片),1次/天;但老年、體弱、肝功能損害及聯用其他抗高血壓藥物者,初始劑量可為2.5 mg(半片),1次/天。劑量調整應根據患者個體的臨床反應,最大劑量可增至10 mg(2片),1次/天。

注意事項:

(1)肝功能受損患者:與所有鈣通道阻滯劑相同,肝功能受損時本品的半衰期延長,但尚未確定相應的推薦劑量,這種情況下使用門冬氨酸氨氯地平時需注意預防血壓下降過低。

(2)腎功能衰竭患者:門冬氨酸氨氯地平在體內廣泛代謝為無活性代謝物,僅10%的藥物以原型經尿液排洩,故血藥濃度的改變與腎功能損害程度無相關性,腎功能損害患者可以採用正常劑量。本品不被透析,可用於透析患者。

(3)如其他鈣通道阻滯劑一樣,服用門冬氨酸氨氯地平的患者罕有齒齦增生多在治療1~9個月時發生,停藥後1~21周後有所改善。

(4)藥物過量:現有資料提示,用藥嚴重過量可導致外周血管過度擴張,繼而出現顯著而持久的低血壓,心動過緩,罕見有Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯,少數患者可發生心臟停搏。前者應靜脈給予多巴胺、去甲腎上腺素治療。後者須給阿託品、異丙腎上腺素、氯化鈣等治療。

總結一下,現有的小規模臨床試驗顯示,該藥治療原發性高血壓的療效和安全性與苯磺酸氨氯地平相同,具有降壓平穩、不良反應少等特點,聯合降壓時療效增加、安全可靠。

適合各級高血壓及老年高血壓患者,而與他汀類(如辛伐他汀、阿託伐他汀、瑞舒伐他汀)藥物聯合時安全性更好,在降膽固醇的基礎上平穩降壓,血壓下降幅度明顯高於單用門冬氨酸氨氯地平,而肝腎功能及尿酸指標異常比例更低,尤其適合高血壓合併高膽固醇血症患者。

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