《本草綱目》，本草著作，52卷。明代李時珍(東璧)撰於嘉靖三十一年(1552年)至萬曆六年(1578年)，稿凡三易。此書採用「目隨綱舉」編寫體例，故以「綱目」名書。以《證類本草》為藍本加以變革。序例(卷1、2)相當於總論，述本草要籍與藥性理論。卷1「歷代諸家本草」，介紹明以前主要本草41種。次輯錄明代以前有關藥物氣味陰陽、五味宜忌、標本陰陽、升降浮沉、補瀉、引經報使、各種用藥禁忌等論述，其中又以金元諸家之論居多。卷3～4為「百病主治藥」，沿用《證類本草》「諸病通用藥」舊例，以病原為綱羅列主治藥名及主要功效，相當於一部臨證用藥手冊。卷5～52為各論，收藥1892種，附圖1109種。 其總例為「不分三品，惟逐各部；物以類從，目隨綱舉。」其中以部為「綱」，以類為「目」，計分16部(水、火、土、金石、草、谷、菜、果、木、服器、蟲、鱗、介、禽、獸、人)60類。各部按「從微至巨」、「從賤至貴」，既便檢索，又體現出生物進化發展思想。部之下為60類，各類中常將許多同科屬生物排列在一起。各藥「標名為綱，列事為目」，即一藥名下列8個項目(即「事」)。其中「釋名」列舉別名，解釋命名意義；「集解」，介紹藥物出產、形態、採收等；「辨疑」(或「正誤」)，類集諸家之說，辨析糾正藥物疑誤；「修治」，述炮炙方法；「氣味」、「主治」、「發明」，闡述藥性理論，提示用藥要點，其下每多作者個人見解；「附方」，以病為題，附列相關方劑。
全書首列總目、凡例、附圖。卷一卷二為序例，主要介紹歷代諸家本草及中藥基本理論等內容。首先列舉《神農本草經》、《名醫別錄》、《雷公炮炙論》、《唐本草》等四十一種本草著作，並加簡要評介，基本反映出明代以前本草學發展概況；另又附列引用醫書二百七十七種，經史百家書籍四百四十種，共計七百十七種。通過引述前人專論如神農本經名例、陶隱居名醫別錄合藥方劑法則、採藥分六氣歲物、七方十劑、五味宜忌、五味偏勝、標本陰陽、升降浮沉、臟腑虛實標本用藥式、引經報使、相須相使相畏相惡諸藥、相反諸藥、服藥食忌、妊娠禁忌、飲食禁忌、李東垣隨證用藥凡例、張子和汗吐下之法、陳藏器諸虛用藥凡例等，使中藥理論獲得系統整理。卷三卷四為百病主治，大致沿襲宋以前本草「諸病通用藥」舊例，以諸風等一百十三種病證為綱，分列主治藥物，或於病證下再分若干證，類列藥物用法，復設草部、菜部、果木等為小綱，並詳其主治，編次有序，便於臨證參考。卷五至卷五十二為藥物各論，總目原稱載藥一千八百九十二種，經實核為一千八百九十七種。各論均以「部」為綱，以「類」為目分類，分為水、火、土、金石、草、谷、菜、果、木、服器、蟲、鱗、介、禽、獸、人等十六部，每部之前均有簡要論述。各部之下再分若干類，如草部分為山草、芳草、隰草、毒草、蔓草、水草、石草、苔類、雜草等十一類，凡六十類。每藥均標註首載文獻出處，若有歸類變更或併入某藥者，則以校正說明；下設釋名、集解、辨題或正誤、修治、氣味、主治、發明、附方等欄目解說。「釋名」下列舉別名，並釋命名意義；「集解」介紹產地、品種、形態、採收等；「辨疑正誤」對歷代本草有疑誤者予以辨正；「修治」闡述炮製方法；「氣味」闡述藥物性味及有毒無毒；「主治」包括功效；「發明」側重闡述藥性理論、用藥要點及李氏學術見解；「附方」廣錄以該藥為主的主治各科病證的有效方劑。本書在唐慎微《經史證類備急本草》基礎上，進行大量整理、補充，並載述李氏發明與學術見解。其主要成就包括:集我國16世紀前中藥學之大成，該書首先介紹歷代本草的中藥理論和所載藥物，又首次載入民間和外用藥三百七十四種，如三七、半邊蓮、醉魚草、大風子等，並附方一萬一千零九十六則。顯示當時最先進的藥物分類法，除列「一十六部為綱，六十類為目」外，還包括每藥之中「標名為綱，列事為目」，即每一藥物下列釋名、集解等項，如「標龍為綱，而齒、角、骨、腦、胎、涎皆列為目」；又有以一物為綱，而不同部位為目。特別是在分類方面，從無機到有機，從低等到高等，基本符合進化論觀點。全面闡述所載藥物知識，對各種藥物設立若干專項，分別介紹藥物名稱、歷史、形態、鑑別、採集、加工，以及藥性、功效、主治、組方應用等；同時引述自《本經》迄元明時期各家學說，內容豐富而有系統。對中醫藥理論有所發明，書中強調對中藥應該辨證應用，如藜蘆條下稱「吐藥不一，常山吐瘧痰，瓜丁吐熱痰，烏附尖吐溼痰，萊菔子吐氣痰，藜蘆則吐風痰者也」。其中亦有前人所未論及之名言和精闢理論，如辛夷條下有「腦為元神之府」之論，橘皮條下稱「脾乃元氣之母，肺乃攝氣之龠」等。書中對過去本草書籍中將兩藥誤為一物者，如葳蕤與女萎；一物而誤為兩藥者，如天南星與虎掌；品種混淆不清者，如百合與卷丹；藥用部位失真者，如五倍子誤認為果實；藥物歸類不當者，如將薯蕷列為草類等，均予以澄清更正。書中對妄圖長生不老，服食丹石成風現象進行了批判，對黃連、澤瀉服之可以成仙，草子可以變魚等說，亦作了駁斥。本書雖為中藥學專書，但涉及範圍廣泛，對植物學、動物學、礦物學、物理學、化學、農學等內容亦有很多記載。如在礦物學方面對石油的產地、性狀作了詳細記述；在化學方面，闡述了檢驗石膽真偽的方法；在物理學方面，從空氣中的溼度變化，以推測雨量的大小；在農學方面，闡述採用嫁接技術，以改良果樹品種的方法等。本書通過對藥名的探索與考證，闡明某些漢字的字形、讀音；也載述一些少數民族和其他國家藥名的讀音和含義。還記載契丹族用羊皮、羊骨佔卜和寫字，吐番人用燕脂化妝等習俗，蒙古族裹於牛皮內治療外傷方法等。本書保存了16世紀以前大量文獻資料，其中有的原書已佚失，有關資料可從本書得以窺見。
本書刊行後，促進了本草學的進一步發展，倪朱謨的《本草匯言》、趙學敏的《本草綱目拾遺》、黃宮繡的《本草求真》等，均是在其學說啟示下而著成的本草典籍。達爾文(Chrles Robert Darwin)在其著作中亦多次引用本書的資料，並稱之為「古代中國百科全書」。英國李約瑟( Joseph Needham)稱讚李時珍為「藥物學界中之王子」。本書為本草學集大成之作。刊行後，很快流傳到朝鮮、日本等國，後又先後被譯成日、朝、拉丁、英、法、德、俄等文字。