下圖介紹的Sumatriptan合成路線用到的關鍵步驟是Japp–Klingemann這個人名反應,再緊接著進行Fisher吲哚合成法,構建出所需要的吲哚類核心骨架。
接下來這個Rizatriptan合成就很有意思了,這個反應需要大家詳細掌握Fisher反應的機理,該合成路線合成的核心步驟是Fisher反應的Grandberg衍生化反應,先形成三環中間體,接著再開環得到目標骨架。
另外一條路線也很有意思,關鍵步驟是Larock類型的成環構建吲哚骨架的反應。
Eletriptan合成也很有意思,這裡給大家介紹兩個路線,其中第一個路線的關鍵步驟是吲哚三位的傅克醯基化反應。
另外一條路線的關鍵步驟是分子內的Heck反應,這個方法可以實現眾多不同類型的雜環化合物,很有用,希望大家可以記得,當然第一步的Mitsunobu反應也相當實用,可以比常規的OTs或OMs取代節省一步。
Fluvastatin合成的關鍵步驟是Bischler–Möhlau類型的吲哚合成,和類似於Vielsmer類型的延長碳鏈的反應。
Ondansetron的合成也很有意思,這裡的的兩條路線分別是通過分子內的Heck反應,和Fisher吲哚合成法構建核心骨架。第一種方法如下:
第二種方法如下:
路線1:
路線2:
路線1:
路線2:
另外合成關鍵中間體的路線如下:
另外一條路線如下:
另外一條路線:
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