2019年09月20日訊 /
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糖尿病巨頭諾和諾德（Novo Nordisk）近日公布了GLP-1受體激動劑Ozempic（semaglutide，索馬魯肽，每周一次皮下注射1.0mg）兩項頭對頭III期臨床研究（SUSTAIN 8，SUSTAIN 10）的結果，顯示：（1）在接受二甲雙胍治療血糖不受控的2型
糖尿病患者中，Ozempic在降低血糖（HbA1c）和體重方面療效優於強生SGLT-2抑制劑卡格列淨（canagliflozin，300mg）；（2）在2型
糖尿病患者中，Ozempic在降低HbA1c和體重方面療效優於諾和諾德自己的GLP-1受體激動劑Victoza（liraglutide，1.2mg，每日一次皮下注射）。
這些結果已在巴塞隆納召開的歐洲
糖尿病研究協會（EASD）年會上發布，並同時發表於國際醫學期刊《柳葉刀·糖尿病與內分泌學》（The Lancet Diabetes & Endocrinology，SUSTAIN 8研究）和《糖尿病與代謝》（DIABETES & METABOLISM，SUSTAIN 10研究）。
諾和諾德的首席科學官兼執行副總裁Mads Krogsgaard Thomsen表示：「我們為每周一次的Ozempic優越的臨床表現感到驕傲，這一點在所有SUSTAIN
臨床試驗中都得到了證明，並受到這些新數據的鼓勵，這些數據進一步增強了Ozempic對2型糖尿病患者的價值。」。
上述研究是SUSTAIN項目的一部分，這是一個全球臨床開發項目，包括10個以上的III期
臨床試驗，涉及10065名2型糖尿病成人患者。到目前為止，SUSTAIN 1-7、9的結果已經發布，證明Ozempic是2型糖尿病患者的同類最佳、有效且耐受性良好的治療方案。
SUSTAIN 8研究的結果：第52周時，Ozempic治療組與卡格列淨治療組相比患者平均HbA1c下降更多（顯示平均HbA1c下降1.5% vs 1.0%；基線8.3%）、達到HbA1c＜7%的目標的患者比例更高（66.1% vs 45.1%）。此外，Ozempic治療組與卡格列淨治療組相比患者體重下降更多（5.3公斤 vs 4.2公斤；基線90.2公斤）、體重減輕≥10%的患者比例更高（22.3% vs 8.9%）。
該研究的首席調查員、德克薩斯大學西南醫學中心Ildiko lingvay博士表示：「迄今為止，GLP-1受體激動劑和SGLT-2抑制劑的頭對頭研究非常有限，SUSTAIN 8研究的這些數據支持Ozempic作為二甲雙胍療效不足後2型糖尿病患者降低血糖和體重的有效治療方案。」
SUSTAIN 10研究結果：第30周時，Ozempic治療組與Victoza治療組相比患者平均HbA1c顯著降低（1.7% vs 1.0%；平均基線8.2%）、達到HbA1c＜7%目標的患者比例更高（80% vs 46%）。此外，Ozempic治療組與Victoza治療組相比患者體重明顯更多（5.8公斤 vs 1.9公斤；基線96.9公斤）、體重減輕≥10%的患者比例更高（19% vs 4%）。
該研究的首席調查員、英國羅瑟漢姆肥胖研究所Matthew Capehorn博士表示：「與Victoza相比，Ozempic強化治療在控制血糖和減輕體重方面顯示出顯著的優勢，將為那些目前未受控制的患者提供了另一種治療選擇。」
2項研究中，Ozempic每周一次皮下注射的耐受性與Victoza和卡格列淨基本相似，除了Ozempic與Victoza相比胃腸道不良事件（AES）發生率較高，以及卡格列氟嗪與Ozempic相比感染和感染更頻繁。兩項研究中，Ozempic 1.0mg劑量的安全性與總體SUSTAIN臨床項目一致。
Ozempic的活性藥物成分為semaglutide（索馬魯肽），這是一款新的長效胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體激動劑，以葡萄糖濃度依賴性機制促胰島素分泌並抑制胰高血糖素分泌，可使2型糖尿病患者血糖水平大幅改善，並且低血糖風險較低。同時，semaglutide還能夠通過降低食慾和減少食物攝入量，誘導
減肥。除此之外，semaglutide還能夠顯著降低2型糖尿病患者重大心血管事件（MACE）風險。
GLP-1領域，諾和諾德的Victoza是絕對的霸主，2018年全球銷售額達243.33億丹麥克朗（約合38.35億美元），
禮來GLP-1受體激動劑Trulicity緊跟其後，2018年銷售額25.16億美元。
Ozempic於2017年12月初獲得美國
FDA批准上市，今年上半年銷售額為5.62億美元，預計全年銷售將突破10億美元大關。但僅25%的患者來自另一種GLP-1受體激動劑（如Victoza），這意味著新的數據將驅動額外的藥物轉換。目前，諾和諾德正準備進一步拓展這一領域。
此外，諾和諾德也正在開發口服版semaglutide，預計本周晚些時候將獲得美國
FDA批准，這是一種每日口服一次的片劑，其中含有促進吸收的賦形劑SNAC。目前，諾和諾德已佔據GLP-1市場新品牌份額的53%，口服版semaglutide產品的上市，將進一步鞏固該公司在這一市場的霸主地位。
醫藥市場調研機構EvaluatePharma預計，作為全球首個口服GLP-1受體激動劑，口服版semaglutide具有非常好的商業前景，2024年預計銷售額將達到22.3億美元。
semaglutide也因此被譽為全球最好的GLP-1激動劑，2024年口服版+皮下注射版產品銷售額將大幅超越禮來的GLP-1受體激動劑Trulicity。（生物谷Bioon.com）