近日，正大天晴啟動一項Ib期臨床研究，目的之一在於評價鹽酸安羅替尼膠囊聯合TQB2450注射液治療晚期非小細胞肺癌的安全性和初步療效。
其中，鹽酸安羅替尼膠囊為正大天晴2018年5月已上市抗癌藥物福可維，TQB2450注射液為公司在研一種靶向於PD-L1人源化單抗。
血管靶向激酶抑制劑領域的全球新標杆
作為一種新型多靶點TKI抑制劑，安羅替尼能有效抑制血管內皮細胞上VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit、Met等激酶，具有抗腫瘤血管生成和抑制腫瘤生長的作用，對肺癌、軟組織肉瘤、甲狀腺髓樣癌、腎癌等癌症治療均有療效，擁有廣泛的抗癌譜。
2018年5月9日，鹽酸安羅替尼在國內獲批上市，商品名為福可維，首個適應症是既往至少接受過2種系統化療後出現進展或復發的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者，並且在上市之初被納入到2018版《CSCO原發性肺癌診療指南》。
作為中國首個、全球唯一獲批的晚期非小細胞肺癌三線治療藥物，安羅替尼的上市填補了晚期非小細胞肺癌三線治療的空白，樹立了血管靶向激酶抑制劑領域的全球新標杆。
廣泛的適應症
作為一種新型小分子多靶點TKI，鹽酸安羅替尼適應症特別廣泛。2018年5月上市之初，鹽酸安羅替尼獲批的適應症為非小細胞肺癌。2018年11月，鹽酸安羅替尼在國內申報症軟組織肉瘤的上市申請獲優先審評資格，預計該適應症有望在2019年上半年獲批。同年11月，正大天晴國內遞交了鹽酸安羅替尼的第三個新適應症上市申請。
截至目前，安羅替尼國內公示的臨床試驗涉及到的適應症包括惡性黑色素瘤、食管鱗癌、甲狀腺髓樣癌及軟組織肉瘤等16種腫瘤類型；在海外市場，正大天晴安羅替尼已分別於2015年12月和2017年6月獲得了FDA卵巢癌、軟組織肉瘤治療的兩項孤兒藥資格認定。
目前，正大天晴在全球多個國家進行安羅替尼的臨床研究，適應症覆蓋了卵巢癌、子宮內膜癌及軟組織肉瘤等多種癌症類型。在2018年美國臨床腫瘤學會年會（ASCO）中，安羅替尼治療軟組織肉瘤Ⅱb期臨床研究結果曾獲得口頭報告，獲得國際同行的認可，該藥物有望在未來於美國上市。
TKIs與PD-1/PD-L1單抗聯合用藥
此前，康方生物啟動了一項PD-1單抗AK105與鹽酸安羅替尼膠囊的臨床試驗，以評價用於肝細胞癌的安全性和有效性。此次，鹽酸安羅替尼膠囊聯合TQB2450注射液用於晚期非小細胞肺癌則是另外一項安羅替尼的聯合用藥試驗。
基於TKIs及PD-1/PD-L1單抗廣泛的抗癌譜，目前這兩類藥物的聯合用藥已經是國內的熱點領域之一，包括恆瑞醫藥、和記黃埔、君實生物、信達生物等公司均已在這一領域進行了布局。
2018年底，恆瑞醫藥就PD-1單抗SHR-1210聯合甲磺酸阿帕替尼一線治療肝細胞癌的國際多中心3期臨床試驗與FDA進行了溝通，擬在美國、歐洲和中國同步開展。作為多靶點口服小分子靶向藥物，安羅替尼和阿帕替尼都是其中的典型代表。借鑑阿帕替尼的成功經驗，安羅替尼與PD-1/PD-L1單抗類藥物的聯合用藥潛力同樣值得期待。(生物谷Bioon.com）