中成藥由於其療效確切，攜帶、使用方便，深得廣大醫患歡迎。但是，現在有不少人受「中成藥無副作用，比西藥安全，有病治病，無病健身」這種錯誤觀點的影響，不適當地應用和濫用中成藥，導致達不到應有的療效，延誤甚至加重病情，甚或產生毒副作用。因此，能否合理正確應用中成藥可直接影響其藥效。
一、辨證施治
辨證施治是影響中成藥藥效的關鍵。中成藥是在中醫藥理論指導下生產的中藥製劑，辨證施治仍是中成藥使用的原則。同一疾病，由於病因、病勢以及患者個體差異等原因，服用同一種藥物，療效各有差異。在臨床應用時，應以中醫藥理論為指導，辨證施治，方能發揮中成藥的最佳療效。 如用於治療感冒的中成藥種類很多，但有的用於風熱感冒，有的則用於風寒感冒。若使用不當，不僅不能治病，而且會加重病情。一般來說對惡寒發熱，鼻塞流清涕，肢節酸痛等風寒表證，用風寒感冒顆粒、正柴胡飲顆粒較好；而感冒發熱、鼻塞、咽喉腫痛等風熱表證，用西羚解毒丸效果較好；當風熱表證出現身熱口渴，氣逆咳嗽時可用桑菊感冒片；而流感則用羚羊感冒片、連花清瘟膠囊。
二、服藥劑量
中成藥必須按規定劑量正確服用，用量過小，藥力不足，不能起到治療作用；用量過大，則藥力過猛，有可能對身體造成損害。一般情況下應按常規量服用，尤其是藥性猛烈的，或含有毒性成分的，其藥量使用更應慎重。
中成藥的用量還要根據患者的年齡、體質、病程、發病季節等具體情況全面考慮。老年人一般氣血漸衰，對藥物耐受力較弱，特別是作用峻烈的藥物易傷正氣，應適當低於成人量。小兒劑量宜小，體弱患者不宜用較大劑量，久病者應低於新病者的劑量。老人及身體極度衰弱者用補藥時，開始劑量宜小，逐漸增加，否則因藥力過猛而使病者虛不受補。病勢重者藥量宜大，以增強療效；病勢輕者用藥量宜小，以免傷正氣。此外，在確定用藥量時，對南北方水土不同、生活習慣及職業等因素都應予以考慮。
三、配伍用藥
中成藥組方固定，其功效主治也固定，為了治療複雜病證的需要常常採用配伍的用藥形式，包括中成藥與中成藥、中成藥與湯藥、中成藥與西藥等，配伍用藥後可治疾病的主症乃至兼症，從而提高中成藥療效，擴大其治療範圍。如在治療肝腎不足，氣血俱虧，表現為心悸失眠，頭暈乏力，不欲飲，五心煩熱，腰膝酸軟等症時，以歸脾丸配伍六味地黃丸藥效較好，二藥合用，既補氣血之不足，又滋肝腎之虧損，相輔相成。
但須注意的是，中成藥之間的配伍應借鑑中藥相須、相使、相畏、相殺、相惡、相反的「七情理論」及方劑的組方原則進行。某些中成藥合用後可能出現「十八反」「十九畏」，為配伍禁忌，因此不能同時服用。此外，近年的臨床應用研究表明，許多中成藥與西藥之間存在配伍禁忌，使用不當就會降低原有的功效，甚至產生毒副作用。如珍珠、龍骨、牡蠣、石決明等含有大量鈣的中成藥與強心苷類西藥合用，可引起強心苷類藥物毒副作用增強。再如中成藥舒肝丸與西藥甲氧氯普胺（胃復安）合用，因舒肝丸中含芍藥苷，有解痙、鎮痛作用，而甲氧氯普胺則能加強胃的收縮，二者合用作用相反，會互相減低藥效。
四、服藥時間
不同的疾病，有著不同的服藥時間，只有適時服藥，才能發揮其最大治療作用，否則會降低藥效，甚至無效。如臨床上常用的胃痛寧、三九胃泰是用於治療胃酸過多及表面性潰瘍的中成藥，該類藥只有在飯前服用，才能中和胃酸起到緩解疼痛的效果，若飯後服用，療效大為減弱，甚至無效。 一般來說，多數藥物宜在飯前1小時服用，但對腸胃有刺激或欲使藥力停留上焦較久的藥物宜在飯後服。滋補藥，尤其是膏滋類，飯前空腹時服用有利於消化吸收。驅蟲藥，亦宜空腹服，有利於驅除寄生蟲。抗瘧藥，則應在發作前2小時服。安神藥宜在睡前服。對於嘔吐病人應採取少量多次服用。調經藥宜在臨近經期前數日服用。祛痰藥宜飯前服。用於消食導滯的藥宜飯後服。用於治療慢性病的丸劑、酒劑等，則應每日定時服用。
五、飲食
飲食對中藥及中成藥藥效的影響，前人已認識到並明確指出了服藥時的飲食禁忌。即使用中成藥有時必須忌食某些食物，以免藥物與食物之間產生相互作用而影響功效，也稱為「忌口」。如服用含人參的中成藥不宜吃蘿蔔，服用含鐵的中成藥（磁朱丸、紫雪）不宜喝茶、吃柿子，胃功能差的人，膏滋類成藥油膩礙胃，非其所宜。 —般來說，服藥期間宜少食豆類、肉類、生冷及其他不易消化的食物，以免增加患者的消化負擔，脾胃虛弱的患者更應如此。對於起效時間及其有效性受胃排空速率影響的藥物，則應注意服藥時間及飲食時間的調整。 某些性能基本相同或相似的藥食相互配合，可以增強功效。如平素體質虛寒、四肢不溫、畏寒、面色蒼白的人在藥物治療的同時應多食甘味補益熱性食物，以溫中散寒、壯陽補氣；腹瀉者多食酸味收斂固澀之品等都能最大程度地增強藥物的療效。
六、依從性
依從性也稱順從性、順應性，是指病人按醫生規定進行治療、與醫囑一致的行為，這包括準確的服藥時間、劑量和複診時間，以及遵守個別藥物的飲食限制等。病人不遵醫囑，不吃、少吃，或者多吃藥物，都會影響藥物治療效果。 影響病人用藥依從性差的原因主要有藥物本身、醫務人員、患者自身。藥品種類繁多，包裝缺乏統一性，使用說明過於專業，藥品氣味、口感較差，特別容易使兒童的依從性降低。醫師、藥師未能給患者進行藥品使用的詳細解釋，或簡單的解釋而造成了誤解。患者及其家人擅自停藥或加藥，都會對藥物療效產生影響。