編者按：化合物發明是化學和醫藥發明的基礎和核心，圍繞化合物發明會衍生出化合物的製備方法發明、衍生物發明，以及晶體發明等一系列外圍發明。擁有化合物發明的專利權人通常對由該化合物衍生出的系列外圍發明具有較高話語權，他人如欲實施化合物發明衍生出的系列外圍發明需要經過化合物發明專利權人的許可，因此對於化合物發明的專利挑戰屢見不鮮，其中，專利法第二十二條第二款更是請求宣告化合物專利權無效的理由中最常見的條款之一。本文作者以某無效宣告請求案為例，闡述如何解讀化合物權利要求的保護範圍以及化合物權利要求新穎性評判的審查標準。
原標題：如何評判化合物權利要求的新穎性
【弁言小序】
化合物發明是化學和醫藥發明的基礎和核心，圍繞化合物發明會衍生出化合物的製備方法發明、衍生物發明，以及晶體發明等一系列外圍發明。擁有化合物發明的專利權人通常對由該化合物衍生出的系列外圍發明具有較高話語權，他人如欲實施化合物發明衍生出的系列外圍發明需要經過化合物發明專利權人的許可，因此對於化合物發明的專利挑戰屢見不鮮，其中，專利法第二十二條第二款更是請求宣告化合物專利權無效的理由中最常見的條款之一。筆者以某無效宣告請求案為例，闡述如何解讀化合物權利要求的保護範圍以及化合物權利要求新穎性評判的審查標準。
【理念闡述】
化合物權利要求保護的是具有特定化學結構和/或化學名稱的化合物，依此使其區別於現有技術已知的化合物。化學名稱通常與結構相關，化學結構是否相同是區分權利要求保護的化合物與現有技術化合物的根本；通常情況化合物的純度不會改變化合物的結構，因此化合物權利要求通常不包含純度信息，只要現有技術公開權利要求保護的化合物的結構，無論現有技術中該化合物純度如何，均會認為權利要求保護的化合物產品已被現有技術公開。
對於化合物權利要求新穎性的判斷，根據《專利審查指南》規定適用的是「提到即公開」的標準，具體到該案即當權利要求保護一個具體化合物的特定立體異構體時，如果現有技術公開了所述化合物特定立體異構體的化學結構和立體構型，通常認為現有技術已經提到該特定立體異構體，如果沒有證據證明在申請日之前無法獲得該特定立體異構體，則該特定立體異構體相對於現有技術不具備新穎性。
【案例演繹】
某案中，權利要求保護一種作為農藥的順式-烷氧基-取代的螺環1H-吡咯烷-2，4-二酮衍生物，其具體結構如式（I）化合物，其中：X為甲基，Y為甲基，A為甲基和G為乙氧羰基，式（I）化合物所示的立體結構為順式異構體。該化合物是某公司的明星殺蟲劑螺蟲乙酯，註冊商品名為「畝旺特？」。說明書記載了該化合物的製備方法：首先將3.02g（10mmol）實施例I-a-1化合物和1.21g（12mmol） 的三乙胺加入20ml氯苯中。然後在60-65℃，逐滴加入1.14g（10.5mmol）氯甲酸乙酯的8ml氯苯溶液。將混合物在60-65℃攪拌4小時。在室溫將反應溶液用20ml氯苯稀釋，然後用20ml水、20ml 5％濃度氫氧化鈉水溶液以及最後用10ml飽和NaCl水溶液萃取，乾燥有機相併蒸餾出溶劑，由此獲得3.88g粗產物。將其中的1.523g通過15ml甲基環己烷重結晶，由此獲得1.437g產物。因此，相對於I-c-1化合物的總量，計算產率為3.72g。基於純度為99.6％，產率為3.68g（≈理論值的98.6％），熔點為142-143℃。說明書還記載了其殺蟲活性試驗（圖1所示）。
請求人提交了證據1，認為證據1公開的化合物I-1-c-4即涉案專利的式（I）化合物，涉案專利化合物相對於證據1不具備新穎性。
專利權人認為，證據1是專利權人在先申請，證據1公開的化合物I-1-c-4為既包含順式異構體又包含反式異構體且其中順式異構體佔優的混合物，並非權利要求1的純順式異構體。而且，涉案專利說明書公開了式（I）化合物與證據1化合物I-1-c-4殺蟲活性的對比試驗，兩者在熔點和殺蟲活性方面明顯不同，且兩者製備方法和製備條件不同，表明式（I）化合物和證據1化合物I-1-c-4是不相同的化合物。專利權人還提交了反證1-8用於證明式（I）化合物不同於證據1公開的化合物，其中反證1、2、7為式（I）化合物（即順式異構體）分別與證據1的I-1-c-4化合物、及其反式異構體殺蟲活性的對比試驗。
雙方爭議的焦點在於：證據1提及的化合物I-1-c-4是否公開了涉案專利保護的式（I）化合物。合議組認為，要解決雙方的爭議焦點應當考慮三個方面的問題：涉案專利權利要求的保護範圍、證據1的化合物I-1-c-4公開了哪些信息內容、「新穎性」評判的審查標準。
該案中，權利要求保護的是一種化合物，其是典型的化合物權利要求。對於化合物權利要求而言，化學結構是否相同是區分權利要求保護的化合物與現有技術化合物的根本，該案涉及的是一種具有特定立體構型的殺蟲化合物，化合物純度，包括化學純度以及立體異構體的純度，均不會改變該化合物的化學結構和立體結構，如果現有技術公開了權利要求保護的順式異構體構型的化合物，無論其純度如何，通常可以認為其均落入權利要求保護化合物的範圍之內，從而使權利要求不具備新穎性。
證據1公開式（I-1-c）化合物，及其代表性實施例（I-1-c-1）（圖2所示）的製備及其分離方法，並記載了類似於實施例（I-1-c-1）和／或根據一般製備說明，可以得到式（I-1-c）化合物，其還在表格中具體公開式（I-1-c）化合物的另一個代表實施例化合物I-1-c-4，還在表格中公開了β異構體的立體結構，即根據Bucherer-Bergs合成的條件主要獲得其中基團R和羧基是平伏位置的異構體指定為β，而根據Strecher合成的條件主要獲得其中氨基和基團R是平伏位置的異構體指定為а（β異構體的立體結構即為順式異構體）。
依據《專利審查指南》規定，「專利申請要求保護一種化合物的，如果在一篇現有技術文件裡已經提到該化合物，所屬領域的技術人員由該文件的指導能製造或者能分離出該化合物，則該化合物缺乏新穎性。」這裡「提到」的含義是指明確定義或說明了該化合物的化學名稱、 分子式（或結構式）、理化參數和/或一種製備方法（包括原料）。依據上述規定，化合物新穎性的評判適用「提到即公開」的標準，即只要現有技術明確提到權利要求保護化合物的化學結構和/或化學名稱，即便其提到的僅僅是一個表格化合物，只要依據現有技術的指導能製造或者能分離出該化合物，換言之只要沒有證據表明依據現有技術的指導無法製備和/或分離出該化合物，則認定權利要求保護的化合物已經被現有技術公開。
具體到該案，權利要求保護是如式（I）所示的化合物，其立體構型是順式異構體。證據1以表格的形式公開了化合物I-1-c-4的結構及其立體構型，其中A和B（-（CH2）2-CHOCH3-（CH2）2-）對應於涉案專利式（I）化合物的甲氧基環己烷基，X（CH3）、Z（CH3）分別對應於涉案專利式（I）化合物的X為CH3、Y為CH3，M-R2（OC2H5）對應於涉案專利式（I）化合物的G取代基中的乙氧基，證據1化合物I-1-c-4與涉案專利式（I）化合物的化學結構相同。證據1公開的表格中還顯示化合物I-1-c-4的異構體形式是β異構體，其在說明書中對於β異構體立體構型的定義為根據Bucherer-Bergs合成的條件主要獲得其中基團R和羧基是平伏位置的異構體β異構體，即化合物I-1-c-4主要是氨基處於直立鍵位置，甲氧基處於平伏鍵位置的β異構體，該β異構體與涉案專利式（I）化合物的立體構型完全相同，也是順式異構體。儘管證據1獲得的產品是根據Bucherer-Bergs合成得到的主要含β異構體（即順式異構體）的順-反異構體混合物而不是純順式異構體，但是本領域技術人員根據證據1公開的內容可以確定的是證據1關注到其順-反異構體混合物中順式異構體數量佔優，並明確公開了順式異構體的立體結構，本領域技術人員在證據1的基礎上已經知曉所述化合物I-1-c-4的化學結構及β異構體的立體結構。依此，合議組認為證據1已經明確提到了涉案專利的式（I）化合物。證據1還公開了化合物I-1-c的示例性製備方法及其重結晶的純化方式，化合物I-1-c-4也可以依據該方法製備和分離，本領域技術人員依據證據1的指引可以獲得主要包含順式異構體的化合物I-1-c-4，並在上述基礎上根據實際需要通過常規分離手段分離出純度較高的順式異構體。反證1-8均未涉及證據1化合物I-1-c-4順-反異構體混合物的分離純化問題，沒有證據表明在涉案專利的優先權日之前無法分離提純證據1化合物I-1-c-4順-反異構體混合物獲得純度較高的順式異構體。綜上所述，證據1明確提到了涉案專利式（I）化合物的化學結構和立體結構，並且沒有證據證明在申請日之前無法獲得其明確提到的順式異構體，則涉案專利式（I）化合物相對於證據1不具備新穎性。
儘管結論如此，但筆者也並不認為證據1實施例獲得的化合物I-1-c-4產品與涉案專利說明書實施例製備得到的產品完全相同。涉案專利實施例得到的化合物產品是順式異構體純度較高的產品（順反比≥97:3），其產品中所含的順式異構體含量較高，反式異構體含量較低，其與證據1化合物I-1-c-4的熔點不同，而且其產品對於棉蚜和猿葉甲幼蟲的殺蟲活性明顯高於證據1實施例獲得的化合物I-1-c-4（既包含順式異構體又包含反式異構體且其中順式異構體佔優的混合物）。但是涉案專利採用化合物發明的形式保護其獲得的化學產品，將現有技術公開的內容納入了其保護範圍，這種做法不應當被鼓勵。（國家知識產權局專利局覆審和無效審理部 胡楊 何煒）
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