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日前，根據藥審中心（CDE）官網信息，百時美施貴寶（BMS）另外一款重磅單抗藥物伊匹木單抗（ipilimumab）的上市申請正式獲得受理。
據了解，伊匹木單抗是百時美施貴寶開發的一款抗CTLA-4單抗藥物（商品名為Yervoy），其能有效阻滯一種叫做細胞毒性T細胞相關抗原-4(CTLA-4，又名CD152)的分子，CTLA-4是一種白細胞分化抗原，是T細胞（胸腺依賴性淋巴細胞）上的一種跨膜受體，與CD28分子共同享有B7分子配體，即CTLA-4與CD28均可與B7分子結合，但CTLA-4與B7分子結合後會誘導T細胞無反應性，是T細胞活化時的負性調節蛋白。在正常情況下，T細胞的激活依賴於第一信號（抗原-抗體複合物的形成）和第二信號（B7介導的活化信號）雙活化。CTLA-4與B7結合將產生抑制性信號，並抑制T細胞活化，而T細胞介導的抗腫瘤免疫應答可發揮抗腫瘤作用，因此，CTLA-4會影響人體的免疫系統，削弱其殺死癌細胞的能力。伊匹單抗對CTLA-4的阻滯作用即是與CTLA-4結合，進而阻礙CTLA-4與配體的相互作用，從而增加T細胞的活化和增殖，最終實現抗腫瘤作用。
2011年3月，美國FDA批准伊匹木單抗可用於治療晚期黑色素瘤，這也是全球首款獲得FDA批准上市用於治療黑色素瘤的CTLA-4單抗，2017年7月，FDA批准伊匹單抗新的適應證，即在12歲及以上年齡患者中用於治療不可切除或轉移性黑色素瘤，截止目前，除了黑色素瘤，Yervoy獲批的適應症還包括腎細胞癌和MSI-H或dMMR腫瘤3項，2018年Yervoy銷售額為13.3億美元。
伊匹木單抗尚未在中國獲批，不過已經在開展多項臨床研究。根據公開信息，目前伊匹木單抗已完成或正在開展的臨床研究有十餘項，覆蓋黑色素瘤、小細胞肺癌、非小細胞肺癌等多種適應症。
另值得注意的是，百時美施貴寶的納武利尤單抗注射液（商品名為Opdivo）也在同期申請其在華的第三個適應症，此前，其分別於2018年6月獲批用於治療非小細胞肺癌，於今年10月獲批用於治療頭頸部鱗癌，這也是中國首個且目前唯一用於治療頭頸部鱗癌的PD-1抑制劑。
在中國，Opdivo還在進行多項3期臨床研究，涉及尿路上皮癌、EGFR突變陽性的晚期非小細胞肺癌、GC或GEJ、肝細胞癌等多個適應症。
文 |醫谷
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