【文獻閱讀】苦參根中苦參鹼類生物鹼及其抗HBV活性研究

2021-02-12 病毒學界

導 讀

近日，暨南大學藥學院王國才副研究員報導了從中藥苦參中分離出的8個新的苦參鹼類生物鹼和9個已知化合物以及它們的抗HBV活性。相關研究發表於J. Nat. Prod.,題為「Matrine-Type Alkaloids from the Roots of Sophora flavescens and Their Antiviral Activities against the Hepatitis B Virus」。

 

結果速覽

     

文章報導分離得到的8個新化合物（1-8）和9個已知化合物（9-17）如下圖。化合物1−3是第一例D環開環的苦參鹼類生物鹼，而化合物4則是一個新的苦參鹼類生物鹼和哌啶二聚體，化合物5是第一例C-5−C-6斷裂的苦參鹼類生物鹼。

以3TC和苦參鹼為陽性對照，報導的苦參鹼類化合物抗HBV活性如下表：

通過比較化合物4與1，在C-15引入吡啶環可增強抗HBV活性和細胞毒性。另外，化合物5和9對HBsAg的抑制作用分別為46.0%和14.1%，表明C-5−C-6鍵的斷裂對抗HBV活性有積極的影響，而C-6−C7的斷裂則對抗HBV活性不利。

 

 

ABSTRACT

Eight new matrine-type alkaloids, flavesines G−J( 1−4), alopecurine B (5), 7,11-dehydro-oxymatrine (6), 10-oxy-5,6-dehydromatrine (7), and 10-oxysophoridine (8), along with nine known analogues (9−17) were isolated from the roots of Sophora flavescens. Compounds 1−3 are the first natural matrine-type alkaloids with an open-loop ring D, while compound 4 represents an unprecedented dimerization pattern constructed from matrine and piperidine, and 5 is the first example of a matrine-type alkaloid with cleavage of the C-5−C-6 bond. The new structures were elucidated by means of spectroscopic data analysis (including NMR, MS, IR, and UV), and the absolute configurations were determined using single-crystal X-ray diffraction and ECD data. The isolated alkaloids were evaluated for their antiviral activity against hepatitis B virus, and compounds 1, 4, 5, 10, and 14 exhibited comparable antiviral potencies to matrine. 

本期編輯：碳硼酸

相關焦點

  • 苦參多路徑抗冠狀病毒的機制探究
    COVID-19是在人體中發現的一種新的冠狀病毒，從其致病至今，仍未找到公認的特效方法治療COVID-19。近期，多家醫院在運用化學藥的基礎上聯合中藥治療，臨床效果顯著，證實了中藥具有獨特的抗病毒作用。大量的藥理學和臨床研究證實，苦參具有顯著的抗病毒作用。現從多個路徑對苦參抗冠狀病毒的主要機制（圖2）進行探討，以期為臨床治療COVID-19提供參考，為苦參及其相關新藥的研發提供基本依據。
  • 苦參的功效和作用 注意事項是什麼
    中醫當中，有很多帶有苦味的中草藥，比如「啞巴吃黃連，有苦說不出」中的黃連，而今天小編要跟大家介紹的是與黃連苦味不相上下的苦參。那麼，苦參具有什麼樣的功效和作用?臨床上又有哪些應用呢?下面跟隨小編一起來了解一下吧。
  • 第184種 豆科-苦參屬-苦參
    苦參（神農本草經） 山槐、野槐苦參在板廠峪西山、北山均有發現，但未進行過多調查。
  • 苦參鹼殺蟲劑的使用方法
    下面小編帶大家一起來了解一下苦參鹼殺蟲劑的功效與作用及使用方法吧。苦參鹼殺蟲劑的功效與作用苦參鹼是一種植物源農藥，具有特定性、天然性的特點，只對特定的生物產生作用，在大自然中能迅速分解，最終產物為二氧化碳和水。苦參鹼是對有害生物具有活性的植物內源化學物質，成分不是單一的，而是化學結果相近的多組和化學結構不相近的多組的結合，相輔相成，共同發揮作用。
  • 【抗病毒天然產物新發現】對B肝病毒HBV有抑制作用的生物鹼
    根粗壯，圓柱狀。莖基部有分枝，密生黃色長柔毛。不具有飼養價值，屬有毒植物，危害馬和羊。近日，貴州民族大學譚承建教授和昆明植物研究所王躍虎研究員課題組報導從一種黃花棘豆Oxytrois Ochrocephala Bunge全株中分離得到了四個生物鹼類化合物，並測試了化合物對HBV的抑制作用。相關研究發表於Org.
  • 苦參為何這麼「苦」
    【天地網訊】        苦參目前除遼寧地區開始大面積發展家種，其他地區基本還是以野生資源供應為主。家種苦參目前僅在內蒙古、遼寧進行發展種植，而野生苦參在全國分布廣泛，產區主要分布在山西、內蒙古、河南、陝西、遼寧、河北。                苦參屬較為常用中藥，可藥食兩用，藥用範圍較為廣泛。
  • 「創澳分享」天然植物中有哪些活性物質具有驅蚊殺蟲的效果呢?
    我國植物資源極其豐富，而且應用植物殺蟲歷史悠久，現已查清三萬餘種高等植物的種類，其中約有近千種植物具有殺蟲活性物質。由於植物性殺蟲劑具有不汙染環境，對人畜比較安全，害蟲不易產生抗性等特點，近年來我國對植物性殺蟲活性物質的研究，特別是昆蟲忌避劑、拒食劑、生長發育抑制劑等的研究正在廣泛的開展。
  • 苦參鹼、印楝素、丁子香酚的應用那麼廣,你真的都了解嗎
    殺菌劑 植物源殺菌劑，說的通俗一點就是從植物中提取出來的，並不是那種化學合成的殺菌劑，是我們科研人員通過專業的設備從植物中提取的活性成分、植物本身和按活性結構合成的化合物及衍生物。
  • 昆明植物所在單萜吲哚生物鹼研究中獲進展
    單萜吲哚生物鹼（Monoterpene Indole Alkaloids，MIAs）具有結構多樣、生物活性豐富、成藥率高等特點，是天然藥物化學研究的熱點。迄今已報導MIAs約3000個，其中應用於臨床藥物有數十個，如長春鹼類、喜樹鹼類、奎寧鹼類、士的寧鹼類、玫瑰樹鹼類等。
  • 植物原色圖鑑—豆科—苦參
    植物原色圖鑑—豆科—苦參
  • 昆明植物所在單萜吲哚生物鹼研究中取得進展
    單萜吲哚生物鹼具有結構複雜、成藥率高的特點，一直是天然藥物化學研究的熱點。迄今已報導該類生物鹼約3000個，其中應用於臨床藥物有數十個，如長春鹼類、喜樹鹼類、奎寧鹼類、士的寧鹼類、玫瑰樹鹼類等。我國西南尤其雲南是單萜吲哚生物鹼植物資源最豐富的地區，是生物鹼研究的寶貴資源。
  • 全球與中國苦參鹼行業現狀調查分析及發展趨勢預測報告(2020年版)
    、客戶、應用、產能、市場地位、企業聯繫方式等信息，最後通過對這些企業相關數據進行匯總統計和總結分析，得出全球及中國苦參鹼產能市場份額，產量市場份額，供應量、需求量、供需關係，進口量、出口量、消費量等數據統計，同時介紹全球及中國苦參鹼行業未來產能、產量、售價、成本、毛利、產值等，之後分析了苦參鹼產業上遊原料、下遊客戶及產業調查分析，並介紹苦參鹼營銷渠道，行業發展趨勢及投資策略建議，最後還採用案例的模式研究分析了苦參鹼新項目投資可行性
  • 植物源殺菌劑研究進展
    一、抗菌與殺菌植物資源植物是生物活性化合物的天然寶庫，其產生的次生代謝產物超過40萬種，其中的大多數化學物質如萜烯類、生物鹼、類黃酮、甾體、酚類、獨特的胺基酸和多糖等均具有殺蟲或抗菌活性。張應烙等測定了井岡山47種植物丙酮提取物對幾種病原菌的抑菌生物活性，結果表明，山雞椒、凹葉厚樸和深山含笑提取物中含有農用抗菌成分，且抑菌譜較廣，作為植物源殺菌劑值得進一步研究。西北農林科技大學無公害農藥研究服務中心對西北地區200餘種植物的殺菌活性進行了初步篩選，綜合分析認為，菊科和豆科植物在植物源殺菌劑的研究中值得重視。
  • 中科院在虎皮楠生物鹼全合成中獲進展,具抗腫瘤、抗病毒活性
    中科院在虎皮楠生物鹼全合成中獲進展，具抗腫瘤、抗病毒活性 中國科學院上海有機化學研究所 2017-10-20 16:25
  • 中澳科學家揭秘傳統中藥苦參注射液如何殺滅癌細胞?
    ，來自阿德萊德大學的研究人員通過研究揭示了來源於傳統中藥中的複雜植物混合物如何有效地殺滅癌細胞。在中國，苦參注射液（CKI）被批准用於治療多種癌症，同時其通常能夠作為西方化療方法的一種佐劑，但目前研究人員並不清楚其作用機理。
  • P-糖蛋白介導的中藥-化學藥相互作用研究進展
    隨著人們對P-gp的研究越來越深入，已有大量研究發現抗腫瘤藥物、抗生素、免疫抑制劑、HIV蛋白酶抑制劑、鈣通道阻滯劑、類固醇激素、抗心律失常藥、抗真菌藥、消化道用藥、抗驚厥藥等均可受到P-gp的調節，影響其生物利用度。近年來關於中藥對P-gp影響的報導日漸增多，很多中藥及其有效成分對P-gp產生抑制或誘導作用，從而對與其聯用的化學藥產生影響。
  • 《質譜學報》"質譜技術在中草藥研究中的應用"專輯
    2017年《質譜學報》第1期「質譜技術在中草藥研究中的應用」專輯　　以下內容原創作者為《質譜學報》主編劉淑瑩老師，如需全文（附英文摘要和參考文獻）請聯繫《質譜學報》編輯部或儀器信息網編輯部
  • 人參紅參西洋參黨參太子參丹參沙參苦參都是「參」!有何不同
    和人參名字很接近的還有西洋參、黨參、丹參、紅參、太子參、沙參、苦參等等所謂的「參」。雖然今年僅僅一字之差，可是區別可大了。一、人參人參大補元氣，這個大家略有耳聞，因為電視電影裡，經過用人參救命。主治補中，益氣，生津。治脾胃虛弱，氣血兩虧，體倦無力，氣短心悸，食少便溏，虛喘咳嗽，內熱消渴、食少，口渴，久瀉，脫肛。《本草正義》："黨參力能補脾養胃，潤肺生津，健運中氣，本與人參不甚相遠。簡單理解，人參黨參都能補氣，但人參珍貴，黨參平價，兩者均能補脾益肺，生津養血。均可用於脾氣不足的體虛倦怠，食少便溏；肺氣虧虛的咳嗽氣促，語聲低微及氣虛血虛者。