什麼是牛樟芝？
牛樟芝又名牛樟菇，屬於非褶菌目、多孔菌科、薄孔菌屬、多年生蕈菌類，拉丁名為Antrodia camphorata，是1990年才被生化界發表的新種。其生長區域為臺灣山區海拔 450-2000米山林間，只生長在臺灣特有百年以上的牛樟樹樹幹腐朽之心材內壁，或枯死倒伏之牛樟樹木材潮溼表面，因其採集不易，加上野生牛樟木近年已被政府列為國寶級生物之一，也因此盜採牛樟芝社會事件仍時有所聞。
有祛風行氣、化淤活血、溫中消結、解毒消腫、鎮靜止痛、抗菌、抗病毒、抗腫瘤、提升機體免疫力之效
Antroquinonol®
臺商國鼎生技自2002年成立以來，即以新藥開發為公司的研發方向，以自行開發的藥物篩選平臺，篩選超過480種傳統中草藥、大於1300種臺灣藥用植物與大於4800種真菌品系，層層的篩選、反複的分離與分析，最後決定以牛樟芝為研發主軸。2006年秋天，國鼎研發團隊於牛樟芝中分離、純化出一個具抗癌活性的小分子，經文獻的查找與結構的對比，發現是一個全新的化合物（NME，New Molecular Entity），國鼎便賦予它一個全新的名字：Antroquinonol®。
Antroquinonol® 在癌症治療上扮演的角色
研究發現，Antroquinonol®最神奇之處，就是能有效地抑制癌細胞的轉移並啟動癌細胞的程序性凋亡（apoptosis）和自噬作用（autophagy），進而殺死癌細胞。Antroquinonol®在癌細胞裡所扮演的角色為蛋白質脂肪酸轉移酵素抑制劑（protein farnesyltransferase inhibitor，FTI），藉由抑制蛋白質脂肪酸轉移酵素的活性，間接地抑制Ras（主導癌細胞增生的重要訊息傳遞上遊因子：Ras），開啟癌細胞走向死亡的途徑。
在細胞的訊息傳遞路徑上，Ras主要為活化控制基因轉錄（transcription）的激酶（kinase），從而調節細胞的增生與分化。Ras基因的點突變（pointmutation）通常導致癌細胞的過度活化，使得細胞不正常的增生與轉移；在多數的惡性腫瘤中均有發現有Ras點突變的現象，諸如：胰腺癌（90%）、結腸癌（50%）、肺癌（30%）、甲狀腺癌（50%）、膀胱癌（6%）、卵巢癌（15%）、乳腺癌、皮膚癌、肝癌、腎癌、某些類型的白血病（leukemia）。
以非小細胞肺癌為例，有將近30%以上的癌細胞Ras基因是突變的，而且會被大量活化。Ras的活化需由脂肪酸轉移酵素將FPP（farnesyl pyrophosphate法尼基焦磷酸）上的脂肪酸接至Ras的尾端，在完成所有的後修飾作用後，Ras才能鑲嵌至細胞膜，並將訊息向下遊傳遞。Antroquinonol®透過血液的傳遞進入癌細胞，它會與FPP在脂肪酸轉移酵素上的結合區相互競爭，並使Ras的修飾作用受到阻礙，間接的mTOR複合體的活性也會消失，細胞分裂複製的能力停滯，染色體開始斷裂。這時候粒腺體因為Bcl2減少而開始瓦解，細胞啟動了細胞凋亡與細胞自噬的死亡機制。於是，癌細胞逐漸死亡，腫瘤也因此萎縮。
由於Antroquinonol®與FPP的化學結構相似，所以Antroquinonol®在癌細胞內會同FPP競爭與FTase（法尼基轉移酶）相結合，最終達到使癌細胞凋亡及自噬的目的。
國鼎生技在樟芝中純化出的這個Antroquinonol®單一小分子化合物，再再顯示了中藥的神奇作用，從科學的角度證明了中醫藥的博大精深。國鼎生技在中醫藥理論與實踐上邁出的重要一步，既奠定了中醫藥在國際醫學領域的地位和作用，也為中醫藥的進一步研究和實踐提供了很好的範例。
對西藥理論的突破
Antroquinonol®（ 藥品名為Hocena®，純度99.85%）的誕生，有多重革命性的意義，首先是解決現代醫藥界幾乎無法克服的難題：癌症治癒率低、西藥的副作用及癌細胞轉移等問題；同時，也克服了西藥難以廣效和存在的副作用，表示一個新的抗癌途徑一旦被發現，就可造福更多的人。
新藥面世要嚴格按照流程
在美國，任何新藥NME（New Mo- lecular Entity）新型化合物，都要作全面性的藥理學、毒理學、治療動物有效性實驗，並需要執行人體臨床試驗——
① 研究人體耐受劑量及②多少濃度、劑量為有效的濃度（如：安卓奎諾爾（Antroquinonol®）在每毫升中只要含有百萬分之3克（3μg/mL）就可以殺死癌細胞）、③人體服用多少劑量才有效的資料及 ④代謝出體外是否有異常等科學證據，並作長期監測。也正因為西方對新藥製品管制嚴格，才奠定了西藥長期壟斷地位。
國鼎的Hocena®新藥，全部按照西藥流程和試驗要求。國鼎2009年委由臺灣知名大學教授完成肺癌、肝癌動物有效性臨床前試驗及該化合物的作用機制，在動物毒理研究中發現，Antroquinonol®除能有效控制癌細胞擴散移轉外，並不會產生如骨髓抑制造成血球嚴重減少、免疫系統下降，或黏膜破壞等化療藥物所造成的嚴重副作用。
2010年正式通過美國及臺灣FDA核可積極展開正對非小細胞肺癌（NSCLC）的臨床試驗，歷經將近三年的時間，完成執行人體一期臨床試驗，結果彰顯出Antroquinonol®對患者具有良好的耐受性與安全性，且對非小細胞肺癌的患者有超乎預期的有效性，這對國鼎研發團隊是最好的鼓舞與肯定，亦奠定後續二期臨床試驗的方向與成功的契機。
經臨床實驗證實，Antroquinonol®具有抑制腫瘤、抗發炎、抗氧化、護肝等能力，可抑制20種腫瘤，也是目前全球唯一無毒副作用的抗癌新成份，這是任何西藥都無法比擬的，因為癌症患者使用的任何西藥都會有副作用。未來2年（2014至2015年）內，該單一化合物將進行10項以上的Ⅱ╱Ⅲ期臨床試驗，尤其是針對無藥可救（UNMET MEDICAL NEED）的領域：癌症、紅斑性狼瘡等疾病，這也是全球進行跨領域的後期臨床試驗首例。
有機會成為全球第一款 FTI/ GGTI （脂肪酸轉移酶抑制劑）類藥物
在癌症基因的研究中，早在20多年前科學家就已經發現，ras是導致許多癌症的關鍵基因，促使癌細胞生長分化。包括臺灣十大癌症死因第一名的肺癌、大腸直腸癌、與胰臟癌等常見癌症，約3成左右癌症患者有ras基因突變。而基因突變的結果會導致ras蛋白質高度活化，進而使癌細胞不斷的生長與分化，使得腫瘤更容易惡化。根據研究指出，肺癌及大腸直腸癌患者中30%～50%有ras基因突變；胰臟癌患者更是高達70%～90%ras基因突變。
正如我們日常所知悉的，癌症擴散到末期就無藥可治了。其關鍵，就是抑制ras的藥物研發難度高，因為一直沒有找到可以抑制ras基因的標靶藥物。20年多來，國際各大藥廠投注許多資源與心力研發對抗ras蛋白新藥，都因ras標靶難度高，至今仍無所斬獲，致使ras基因突變的癌症病患面臨無藥可醫的窘境。
因此，目前沒有任何一個FTI類藥物通過FDA審核批准上市，探討原因後發現，細胞內除了有FTase可對Ras做修飾外，另外一個蛋白質GGTase（Geranylgeranyltransferase）也會在FTase被抑制時取代它的角色，進而對Ras做修飾，所以其它藥廠所合成的那些小分子抑制了FTase的活性後，並不能抑制GGTase的活性，導致臨床有效性並不明顯。FTase主要針對Ras這類蛋白做修飾，GGTase除了會取代或置換FTase的活性、對Ras做修飾外，它還會對Ras相似的蛋白如Rho、Ral有修飾作用。在細胞中，蛋白質具有CAAXmotif的除了Ras以外，還有Rho蛋白，它在癌細胞中扮演了重要的訊號傳遞作用。實驗證明，Antroquinonol®可以同時抑制FTase和GGTase的活性，對癌症有更好的治療效果。Hocena®的獨特作用可望改善目前Ras基因突變無藥可醫的局面。
癌症藥物研發耗費龐大
另一方面，癌症藥物已是公認耗費最龐大、研發期也最長的新藥領域，在近期發表的報告已坦言，要研發抗癌新藥已經形成禁地，主要原因有二，首先是治療理論形成需15~20年以上，新藥往往要15年以上才能達到商業化的應用，總投資額也推高到10億美元以上，但治療的效果又非常有限。第二是用投資報酬分析，往往在研發階段都會呈現負的投資報酬率，所以要研究抗癌新藥已是不可能的任務。
國鼎生技逾10年投資逾億美元，不僅在2006年研發出全球第一個抑制ras蛋白的小分子化合物，並完成第一期臨床研究試驗，其安全性與有效性相當良好，目前已通過FDA核准進入第二期臨床試驗，二期臨床試驗將由全球最著名的美國Johns Hopkins醫學中心腫瘤科與醫學教授David S. Ettinger擔任計畫主持人，可望成功開發全球第一個抗肺癌Ras標靶藥物。
對西藥大廠壟斷市場的突破
西方大廠主導西藥的話語權已有經年。不管是西方還是亞洲乃至海峽兩岸，到處充斥的都是西藥，儘管中藥歷史悠久，廣泛地被人們接受，但是，西藥大廠長期對西藥市場的霸主地位，絕不容中藥挑戰。但是，西藥在霸佔全球市場的同時，卻在治癌新藥上一直難以突破。如GiLead 2013年研發的C肝新藥Sovaldi ，一粒便要價1000美元，一個月至少花上28000美元，一年的藥費更是高達36萬美元，如此高價，第一年就為GiLead創造22億美元的高利潤，不僅在醫藥界掀起大風暴，也引發歐美保險業者的震撼。面臨高價的新藥，大多數患者可能都吃不起，最後只能無助地等待死亡。
輝瑞大藥廠執行長坦言：即使抗癌藥物也不容許有強大副作用，因為得不到市場，如Vancomycin（萬古黴素）等，一度以救世主之姿現身的EGFR、VGFR新藥也在整體治療上發揮不了作用而陷入膠著，如Iressa（易瑞沙），Tarceva（特羅凱）等標靶藥物。化、放療的抗藥性使病人只有得到痛苦，但生命延長有限，卻無法對癌病根治。全球主要生產治療癌症的藥物公司只有20多家，而經常使用的治療癌症藥物只有12種，由此可見一個世代（30年）才能出現幾個新藥。
包括Iressa（易瑞沙）、Avastin（阿瓦斯汀）、Tarceva（特羅凱）等標靶治療藥物，長期研究發現，這些藥物對癌細胞轉移沒有顯著改善，反而有增加轉移的現象，FDA對Avastin（阿瓦斯汀）已取消對乳癌治療上市之核准。
目前，抗癌新藥Antroquinonol®（Hocena®）膠囊除了繼續在全球進行二期臨床試驗外，並已在2010年6月12日獲得中國科學技術部認證為突破性新藥（breakthroughdrug），它不僅是中華民族之光，更為全球癌症治療寫下新裡程。
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