Loxo成立於2013年5月，就像很多醫藥生物小型公司一樣，Loxo公司規模也不大，截至2017年末，Loxo才共有59名全職員工。
Loxo創始人是Joshua H. Bilenker博士，他畢業於美國賓夕法尼亞大學，學習內科和腫瘤內科，並從約翰霍普金斯大學醫學院獲得了博士學位，之後在美國FDA工作過兩年，主要做生物腫瘤產品的臨床評估和上市審批工作。
2006年，Joshua H. Bilenker加入美國醫療投資公司Aisling，目前仍是該投資公司的合伙人。當然，Aisling也是Loxo的早期投資人，除了Aisling之外，Loxo的投資人還包括OrbiMed、Array BioPharma Inc、New Enterprise Associates（NEA）等。創始人所佔股份並不多，僅有4.5%。
Loxo早期的業務主要是與Array BioPharma Inc進行聯合開發，該項合作始於2013年7月，並於2013年11月、2014年4月擴大了合作，主要是關於TRK抑制劑（即LOXO101），根據協議，Array將為Loxo提供化合物設計、開展和進行研究和臨床前測試服務。
成立一年多，即2014年8月，Loxo就在納斯達克上市，上市募集了6900萬美元。
在招股書中，Loxo寫道，隨著癌症中的基因檢測變得更加常規，人們了解到，身體不同部位出現的癌症可能共享相同類型的遺傳改變。腫瘤可以越來越多地根據其區別的遺傳改變進行鑑定和治療，而在過去，起源器官是最重要的。
研究和臨床數據均表明，一些腫瘤雖然具有許多可識別的遺傳改變，但主要依賴於單一活化激酶的增殖和存活。這種依賴性，通常被稱為致癌基因成癮，使得這種腫瘤對針對相關改變的小分子抑制劑高度敏感。
研究人員和臨床腫瘤學家現在經常將遺傳評估納入臨床試驗和常規護理，希望能夠指導患者獲得有效治療癌症的藥物。Loxo相信，對致癌基因成癮的日益關注將導致更有效的藥物開發以及在基因定義的患者群體中更強大的臨床反應。基於此，Loxo主要關注的是遺傳定義的患者群體藥物開發工作。
Loxo招股書繼續寫道，其首席科學官曾帶領藥物化學團隊發現了厄洛替尼（特羅凱）和託法替尼（Xeljanz）兩種在美國獲得批准的腫瘤藥物，其代理首席醫療官幫助領導了carfilzomib（Kyprolis）和依魯替尼（Imbruvica）的開發，這兩種腫瘤藥物在美國獲得加速批准。因此，Loxo具有一定的技術優勢。
經過幾年發展，Loxo公司在研管線不斷壯大，目前其主要管線有：
——LOXO-101，這是與拜耳公司合作開發並商業化的一種口服TRK抑制劑，最近獲得了FDA的批准。在獲得FDA初步批准時，Vitrakvi是第一種能夠在多種癌症中起效的基因異常靶向藥物。
——LOXO-195，Loxo Oncology和拜耳公司也在研究後續TRK抑制劑LOXO-195對TRK抑制的耐藥性。該產品有望於2022年上市。
——LOXO-292，LOXO-292是一種口服RET抑制劑，目前已被FDA批准用於三種適應症的突破性治療，有望在2020年上市。LOXO-292靶向於轉染(RET)激酶期間重組的癌症。RET融合和突變發生在多種腫瘤類型中，包括某些肺癌和甲狀腺癌以及其他癌症。
——LOXO-305，是一種口服BTK抑制劑，目前處於Ⅰ/Ⅱ期。LOXO-305通過改變bruton酪氨酸激酶的方式影響癌症進程，旨在解決目前可用的BTK抑制劑獲得的耐藥性。BTK是在眾多B細胞白血病和淋巴瘤中發現的一種有效的分子靶點。
Loxo在研管線
從研發費用看，Loxo公司2015、2016、2017及2018年前三季度總研發費用依次為2557萬美元、5828萬美元、1.4億美元、5690萬美元。
2018年研發費用下降主要是因為佔研發費用大頭的項目LOXO-101即Vitrakvi已經批准上市，同時會按照50/50的形式與拜耳進行分攤。