來源：藥評中心 作者：Gcplive
氟桂利嗪是一種選擇性鈣通道阻滯劑，臨床廣泛用於偏頭痛、眩暈及缺血性腦血管病等疾病的治療。合理使用氟桂利嗪，至少需要知道以下4點。
一、臨床應用：不用於偏頭痛急性期的治療
偏頭痛是一種周期發作的血管性頭痛。
當偏頭痛急性發作時，首選非特異性藥物（對乙醯氨基酚、布洛芬等），如治療失敗再給予特異性治療藥物（佐米曲普坦、麥角胺等）。
佐米曲普坦、麥角胺的共同特點是：可使擴張的腦動脈血管收縮，從而使頭痛減輕。
氟桂利嗪是一種選擇性鈣通道阻滯劑，有一定的擴張血管作用，可用於偏頭痛的預防性治療，不用於偏頭痛急性期治療。
二、作用機制：氟桂利嗪與尼莫地平的區別
氟桂利嗪和尼莫地平的共同點：
脂溶性高，均易透過血腦屏障；
同屬於鈣通道阻滯劑，可阻止Ca2+進入細胞內、抑制平滑肌收縮，解除血管痙攣，防止鈣離子過量進入細胞而造成細胞損害。
不同點是：
氟桂利嗪預防偏頭痛，證據充足，能明顯減輕頭痛程度和減少頭痛頻率；尼莫地平預防偏頭痛的效果不優於安慰劑。
可能原因是：
氟桂利嗪還可抑制組胺、5-羥色胺、前列腺素、多巴胺等血管收縮物質引起的血管痙攣，抑制細胞低氧、改善血粘度和紅細胞的變形能力。
三、副作用：可引起體重增加、抑鬱症和帕金森症候群
臨床試驗中發現的常見不良反應見下表。
除上述常見不良反應外，氟桂利嗪還可引起帕金森症候群。
不良反應機制：
1.體重增加：氟桂利嗪可影響下丘腦與垂體的內分泌導致體重增加和類似妊娠後反應。
2.瞌睡：與第一代抗組胺藥相同，氟桂利嗪可引起瞌睡，推薦晚上服用。
3.抑鬱症：氟桂利嗪有抗組胺、抗5-羥色胺和多巴胺的活性，可引起抑鬱。
4.帕金森症候群：氟桂利嗪具有阻斷突觸後D2受體的作用，並阻止多巴胺與受體結合，致使乙醯膽鹼佔優勢，而發生錐體外系反應。
特別提醒：
1.在用藥過程中，若出現抑鬱、錐體外系反應及時停藥。
2.與酒精、催眠藥或鎮靜藥合用時可出現過度鎮靜作用。
四、半衰期：氟桂利嗪的消除半衰期長達18天
氟桂利嗪口服吸收良好，2~4小時達到峰濃度。
因為氟桂利嗪具有極高的脂溶性，易透過血腦屏障，腦組織中的濃度比血藥濃度高45倍；易蓄積於骨骼肌和脂肪組織，消除半衰期可長達18天。
氟桂利嗪，連服5～6周才可達穩態血藥濃度。
特別提醒：
1.用於預防偏頭痛時，若在治療2個月後未見明顯改善，應停止用藥。即使療效顯著，在治療6個月後也應停藥觀察。
2. 用於治療慢性眩暈症1個月或突發性眩暈症2個月後症狀未見任何改善，應停藥。