(圖片摘自www.medicalxpress.com)
2017年3月16日 生物谷BIOON/ --來自普度大學的研究者們發現了一種能夠緩解疼痛的化合物,該化合物能夠取代人們對鴉片的依賴。
這項研究是由來自普渡大學藥學院的醫藥化學與分子藥理學教授Val Watts主導完成的。他認為這一化合物能夠高選擇性地抑制腺苷酸環化酶1的活性。
腺苷酸環化酶能夠催化產生腺嘌呤單核苷酸,它是很多生物的重要生物信使。人類中共發現了10種腺苷酸環化酶的不同亞型,而且有大量的研究表明腺苷酸環化酶1是一種治療慢性疼痛的潛在靶點。而新發現的這一化合物對腺苷酸環化酶1的抑制效果明顯高於其它9種亞型的酶類。
「基於這一發現,我們能夠有效地治療慢性疼痛,從而避免使用鴉片帶來的副效應」,研究者之一,同樣來自藥學院的副教授Richard van Rij說道:「利用鴉片治療慢性疼痛存在很多問題,其中包括用量不當等。雖然其作為治療急性疼痛具有很好的效果,但在對於慢性疼痛的治療中還是需要慎重選擇。
鴉片是一類藥物的總稱,它包括海洛因(違禁品)以及其它一些處方止痛藥,包括氧可酮、氫可酮、可待因、嗎啡、芬太尼等等。它們均能夠與神經細胞表面的鴉片受體結合,從而產生快感並消除疼痛的感覺。
根據疾病預防控制中心的數據,自1999年到2015年,因開具處方藥導致鴉片食用過量的事件達到了原來的4倍,這段時間內美國範圍內共有183000人因過量使用處方鴉片而死亡。
而最近的這項研究首次找到了特異性阻斷腺苷酸環化酶1的化合物。當然,這項研究仍屬於初步階段,但該藥物或許具有降低鴉片依賴性的作用。(生物谷Bioon.com)
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新聞出處:Specialized compound could lead to chronic pain relief without theuse of opioids
原始出處:Tarsis F. Brust et al. Identification of a selective small-moleculeinhibitor of type 1 adenylyl cyclase activity with analgesic properties,Science Signaling (2017). DOI: 10.1126/scisignal.aah5381