創新藥物研發新趨勢——首屆「化學蛋白質組學與藥物發現」國際...

2019年12月9日，由中國藥科大學和東南大學聯合主辦的「首屆化學蛋白質組學與藥物發現」國際研討會在南京隆重召開，由中國藥理學會分析藥理專業委員會、江蘇省藥理學會、江蘇省化學化工學會質譜專業委員會、天然藥物活性組分與藥效國家重點實驗室（中國藥科大學）、東南大學生物電子國家重點實驗室、江蘇省藥物代謝動力學重點實驗室、國家健康醫療大數據南京中心協辦。儀器信息網為主要媒體支持單位。本次會議為期兩天，邀請了多位國際領域知名專家，國內外高等院校、科研機構、學術期刊、醫藥企業等領域的近200名頂尖科學家和精英學者齊聚一堂，直面藥物研發領域裡的創新靶標稀缺、靶點難成藥等前沿技術問題，共同分享和交流化學蛋白質組學這一新興技術，深入探討該技術在創新藥物研發過程中的突破性作用，給與會代表們奉上了一道道精彩紛呈的學術大餐。

首屆「化學蛋白質組學與藥物發現」國際研討會大會現場

12月9日上午大會舉行開幕式，開幕式由教育部「長江學者」特聘教授、國家傑出青年科學基金獲得者、中國藥科大學副校長郝海平主持。

中國藥科大學副校長郝海平主持會議開幕式

由德國科學院院士、中國藥科大學校長來茂德教授做大會開幕致辭，來茂德教授在致辭中簡要介紹了藥大的歷史淵源、辦學現狀、學科實力、校園建設等基本情況，並代表學校對國內外精英專家的交流來訪表示歡迎。來茂德校長表示，本次研討會旨在吸引來自世界各地的頂尖科學家就創新藥物發現中的化學蛋白質組學和化學生物學等前沿技術進行分享交流，進一步深入探討如何將前沿尖端技術融入到藥物分子設計和創新靶標發現中，以期通過藥學、化學、生物學等多學科的交叉融合，打通創新藥物研發全鏈條，推動生物醫藥基礎研究向臨床一線有效轉化，造福全人類健康，追夢中國醫藥長遠未來。

中國藥科大學校長來茂德致辭

隨後德國慕尼黑工業大學教授、Mol Cell Proteomics副主編Bernhard Küster也做了開幕致辭，現如今全球每年批准上市的常見病原創新藥的數量正呈緩慢下降的態勢，究其根源正是來自於創新靶標的稀缺。由此可見，未來國內外原創藥物研發亟需藥物靶標的發現，而完成這一任務，需要更具效率的新技術和新方法。

開幕式後進入會議報告階段，上午場會議為全體大會報告，由中國藥科大學副校長郝海平教授和東南大學教授、美國華人質譜學會主席陶緯國主持，隨後Bernhard Küster作大會開場首個報告。接下來會議由中國藥科大學校長來茂德做第二個學術報告。

德國慕尼黑工業大學教授、Mol Cell Proteomics副主編Bernhard Kuster致辭並作報告

報告題目：Mass Spectrometry Empowered Chemical Biology

中國藥科大學校長來茂德

報告題目：GLTSCR1 Inhibits Metastasis and Increases Sensitivity of BET Inhibitors in CRC through Negatively Regulating BRD4

進入大會茶歇學術討論環節，各位學者紛紛進行學術討論，互相交流最新科學研究見解。期間中國藥科大學副校長郝海平教授以及東南大學教授、美國華人質譜學會主席陶緯國教授接受各大媒體的會議採訪。「近年來，藥品『一致性評價』和『4+7』城市帶量採購等醫藥政策出臺的背後，正是國家通過倒逼機制加速創新藥物研發效率的戰略轉型。毋庸置疑，當下原創藥物研發及靶標發現已成為我國藥物研發行業重點關注的焦點問題，國內各大藥企也已紛紛將目光從仿製藥轉向了原創藥。」教育部「長江學者」特聘教授、國家傑出青年科學基金獲得者、中國藥科大學副校長郝海平表示。「化學蛋白質組學這一新技術，擅長分析活性分子或者藥物分子作用在細胞乃至組織中的結合蛋白。因此，與傳統藥物發現『萬箭齊發』般的著眼於單一靶點進行海量分子篩選這一思路相比，化學蛋白質組學則能輕鬆將具有生物活性的小分子所結合的靶標『一網打盡』。當它用於長期以來臨床藥效良好但靶標不明的藥物，例如天然產物、中藥，即可快速發現和鑑定全新的藥物靶標，因而成為高效且強大的臨床前藥物研發的『獨門武器』。」郝海平教授坦言，這一特色體現了化學蛋白質組學技術的巨大魅力，它不僅能有效提高創新藥物研發的效率，更能發現已有藥物潛在新靶點，這也為「老藥新用」帶來無限可能。

「有趣的是，化學蛋白質組學不僅局限於小分子藥物，我們還發現它能夠應用於細菌、病毒等更複雜的、尺寸更大的複合結構。通過化學蛋白質組學新技術，我們就像給細菌、病毒安裝了GPS一樣，能夠揭示出細菌感染、病毒入侵這一時間變化過程中的結合蛋白，提示我們這一過程中參與的複雜作用機制，這為我們明確新的治療靶標，攻克細菌、病毒耐藥的問題，提供了全新的契機。」東南大學陶緯國教授談及化學蛋白質組學，對該技術在新藥研發領域新靶標發現的應用充滿了信心。

茶歇過後會議繼續進行，有來自美國聖母大學、J Med Chem副主編Brian Blagg教授，以及美國明尼克蘇達大學、ACS Infect Dis主編Courtney C. Aldrich教授做大會報告。

美國聖母大學教授Brian Blagg

報告題目：The development of Isoform-selective Hsp90 Inhibitors to Treat Cancer, Neurodegeneration, and Glaucoma

美國明尼蘇達大學教授Courtney C. Aldrich

報告題目：Design of Antibiotics with Novel Mechanisms of Action

12月9日下午會議的主題是：基於化學蛋白質組學的藥物研發。下午場會議由中科院大連化物所研究員葉明亮和復旦大學研究員丁琛主持。會議邀請了來自CellzomeA GSK 公司資深學術負責人Marcus Bantscheff；暨南大學教授、國家傑出青年科學基金獲得者、「萬人計劃」、「中科院百人計劃」、長江學者特聘教授丁克；東南大學教授、美國華人質譜學會主席、普渡大學教授陶緯國；中國中醫科學院青蒿素研究中心副主任，中組部國家特聘專家（千人計劃）王繼剛；北京大學教授，國家傑出青年科學基金獲得者，Bioorganic & Medicinal Chemistry執行主編雷曉光；清華大學研究員，教育部青年長江學者，國家優秀青年科學基金獲得者饒燏等作學術研究報告，以及在會議最後Nature Chemical Biology副主編Yiyun Song，從編輯角度談及研究雜誌的期刊發表。

CellzomeA GSK公司資深學術負責人Marcus Bantscheff

報告題目：Drug Effects on Protein Stability and Pproteostasis

暨南大學教授丁克

報告題目：Small Molecules Overcoming the Acquired Resistance in NSCLC Patients ---EGFRT790M Inhibitors, EGFRC797S lnhibitors and Beyond

東南大學教授、美國華人質譜學會主席陶緯國

報告題目：Tracking ZIKA Infection by Time-resolved Chemical Proteomics

中國中醫科學院青蒿素研究中心副主任王繼剛

報告題目：Chemical Proteomics in Artemisinin Mechanism Research

北京大學教授雷曉光

報告題目：Exploring DNA Protein Interactions through Chemoproteomics

清華大學研究員饒燏

報告題目：PROTAC as a powerful approach for drug discovery and chemical biology

Nature Chemical Biology副主編Yiyun Song

報告題目：Publishing at Nature Research, from an Editor's Perspective

12月10日上午，會議的主題是：創新治療靶點。上午場會議由中科院上海有機所研究員張耀陽和南京醫科大學陳芸教授主持。會議邀請了來自瑞典Pelago Bioscience AB，首席科學官Daniel Martinez Molina；德國慕尼黑工業大學教授Stephanie Heinzlmeir；美國諾華生物醫學所靶標發現部門負責人Markus Schirle；北京大學特聘研究員、「青年千人計劃」入選者王初；南方科技大學副教授、新加坡A*STAR生物信息研究所和新加坡國家實驗藥物開發平臺兼職科學家陳順興；以及中國藥科大學副校長、「長江學者」特聘教授、中組部萬人計劃（青年拔尖人才）、國家傑出青年科學基金獲得者郝海平等作會議報告。

瑞典Pelago Bioscience AB，首席科學官Daniel Martinez Molina

報告題目：Shifting Attention to Novel Targets through CETSA Fingerprinting

德國慕尼黑工業大學Stephanie Heinzlmeir

報告題目：When Chemical Proteomics Meets Drug Discovery---Applications of the Target Landscape of Clinical Kinase Drugs

美國諾華生物醫學所靶標發現部門負責人Markus Schirle

報告題目：Complementary Chemoproteomics Strategies for Target Identification of Bioactive Small Molecules and Mapping of Druggable Pockets

北京大學特聘研究員王初

報告題目：Functional Target Discovery by Chemical and Computational Proteomics

南方科技大學副教授陳順興

報告題目：Repurposing a Drug-target Deconvolution Technology for en Masse Monitoring of Protein Complex Dynamics

中國藥科大學副校長郝海平

報告題目：Target Mining for Glycolytic Metabolites and Hepatoactive Agents

12月10日下午，會議圍繞主題「化學生物和分子設計」展開。下午場會議由吉林大學教授胡良海和中國藥科大學特聘副研究員葉慧主持。會議邀請了來自美國加州大學舊金山分校教授、Science青年科學家獎、貝克曼青年研究員、 NIH院長革新獎、賽爾學者王磊；江蘇恆瑞醫藥全球研發總裁張連山；北京生命科學研究所研究員、國家萬人計劃科技創新領軍人才、科技部中青年科技創新領軍人才董夢秋等作會議報告。

美國加州大學舊金山分校教授王磊

報告題目：Proximity-enabled Reactivity for Protein Research

恆瑞醫藥全球研發總裁張連山

報告題目：Target Selection Strategies for Innovative Drugs and Practice at Hengrui

北京生命科學研究所研究員董夢秋

報告題目：Amine-selective Di-ortho-phthalaldehyde (DOPA) Cross-linking Captured the Conformational Change  Associated with the Unfolding of Ribonuclease A

嘉賓會議報告結束之後，由來自世界各地的領域專家組成討論小組進行圓桌論壇，論壇首先就「化學蛋白質組學」現階段在藥物發現過程中的定位以及其應用價值作了深度探討；其次提及在藥物發現、設計和篩選等方面，化學蛋白質組學尚未解決但可能解決的挑戰；以及對怎樣將功能蛋白/配體蛋白交相互作用/PPI的知識轉換為成藥性的問題作了討論；會議最後，各位專家學者展望未來在化學蛋白質組學和靶點藥物發現方面的新突破，至此本次大會圓滿結束。此次高水平的學術盛宴也得到了廣大科研工作者的學習和認可。

報告專家組進行圓桌討論

此外會議期間還有一些儀器廠商參與其中，定製儀器解決方案，更好的服務創新藥物研究，其中來自安捷倫科技（中國）有限公司的曲志虎博士就Assaymap Bravo:自動化平臺自助力蛋白組學樣品製備流程標準化作了報告；來自Waters公司的曾文娟博士就氫氘交換質譜技術在蛋白質高級結構研究中的應用作了報告。會議期間其他研發企業及儀器公司也參與到其中，如中科新生命、賽默飛世爾科技（中國）有限公司、Sciex中國、畢克氣體等助力創新藥物的研發。

賽默飛世爾科技（中國）有限公司

安捷倫科技（中國）有限公司

Sciex中國

儀器信息網

（通訊員 姜晨 王雅恬）

2019年12月11日