Environmental Pollution:氟喹諾酮降解產物的抑菌效應和抗性誘導效應

2021-01-14 遊靜教授課題組


抗生素通常與其具有殘餘毒性的轉化產品共存於環境中，這引起了人們對它們聯合暴露的環境風險的關注。在此，我們報導了一種嶄新的，用於評估氟喹諾酮類抗生素光降解產物的單獨以及聯合毒性的預測方法。利用13種氟喹諾酮類抗生素和78種混合物對大腸桿菌的實驗數據，構建並驗證了具有良好預測性能的定量構效關係模型（QSAR）。QSAR模型中使用了一個反映氟喹諾酮類抗生素分子與靶蛋白相互作用的結構描述符，該描述符是通過分子對接得到的，也因此為QSAR模型提供一個合理的機制解釋。模型的預測結果表明，降解產物與母體化合物相比呈現出了不同程度的變化，而且母體化合物與其降解產物的聯合毒性主要表現為累積效應。此外，在紫外線照射下，降解產物在大腸桿菌中誘導抗性突變的能力有所提高，但總體毒性有所降低。這一結果強調了抗生素降解產物對細菌耐藥性發展的影響以及在對抗生素進行環境風險評估時考慮這種影響的重要性。


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相關焦點

  • 慎用諾氟沙星等氟喹諾酮類藥物
    據新華社電 德國聯邦藥品與醫療器械管理局8日警告說，使用諾氟沙星、左氧氟沙星等氟喹諾酮類藥物可能產生「嚴重且持久」的副作用，抗感染治療時一定要慎用此類藥物。此外，該機構還發布了有關限制此類藥物使用的新規定。
  • 醫藥界關注氟喹諾酮類藥物具有罕見副作用
    左氧氟沙星屬於氟喹諾酮類藥物，該類藥物目前是全世界應用最廣泛的抗生素之一。2015年僅美國醫生就開出了3200萬份處方，這也使其成為了全世界第四大最常用的抗生素種類。然而對於一小部分人來說，氟喹諾酮早已「臭名昭著」。
  • FDA發公告 氟喹諾酮類藥品被要求做安全性說明更新
    氟喹諾酮類藥物在治療嚴重的細菌感染方面具有重要作用，例如某些類型的細菌性肺炎，這類藥物的益處大於風險，可以作為一種治療選擇。此次，基於對不良事件報告和醫學文獻中發病例報告的全面審查結果，FDA要求其作出安全標籤變更。我們注意到，在氟喹諾酮類抗菌劑中，目前說明書的警告和注意事項部分已經描述了一系列心理健康副作用，但個別藥物間存在差異。而更新後的說明書將要求對心理健康副作用與其它中樞神經系統副作用分開列出，並在這類藥品標籤上保持一致。
  • 德藥管機構警告:慎用諾氟沙星等氟喹諾酮類藥物
    新華社柏林4月8日電（記者田穎）德國聯邦藥品與醫療器械管理局8日警告說，使用諾氟沙星、左氧氟沙星等氟喹諾酮類藥物可能產生「嚴重且持久」的副作用，抗感染治療時一定要慎用此類藥物。此外，該機構還發布了有關限制此類藥物使用的新規定。
  • 軍醫提醒:不可輕視氟喹諾酮類藥物光毒性
    光毒性反應是指首次接觸某化學物質或全身給予某種化學物質，暴露於一定波長和時間的光照氟喹諾酮類抗菌藥物的不良反應之一就是光毒性，其主要表現為紅斑、水腫、疼痛、脫屑、褪皮、皮疹、水疤和色素沉著，嚴重者可能導致灼傷。氟喹諾酮類藥物之所以會出現光毒性的不良反應，與藥物的化學結構和環境因素有著密切的聯繫。
  • FDA批准更新全身用氟喹諾酮類藥品的說明書 警示其致殘風險
    千龍網北京9月9日訊 9月8日，國家食品藥品監督管理總局發布2016年第8期藥物警戒快訊，美國批准更新全身用氟喹諾酮類藥品的說明書，警示其致殘風險。7月26日，美國食品藥品監督管理局（FDA）批准更新全身用氟喹諾酮類（即口服或注射給藥）抗菌藥物的說明書，警示這些藥物與發生肌腱、肌肉、關節、神經和中樞神經系統的致殘性永久性副作用相關，這些副作用可同時發生在同一患者身上。FDA將上述風險更新至說明書的黑框警告中，以警示這些嚴重安全性問題，同時也更新了說明書的警告、注意事項以及用藥指南部分。
  • 各國對鰻魚養殖中喹諾酮類藥物使用情況的檢測標準
    因此稱為氟喹諾酮；第四代喹諾酮類藥物(1987年至今)：已上市的有妥舒沙星(Tosunoxacin)、司帕沙星等，該代藥物抗菌譜更廣泛，藥效更強，具有吸收塊、生物利用度高、不影響攝食、藥效更長等特點。目前該類藥物主要應用於人醫臨床。生產上還沒有見到該類藥物用於水產病害防治。
  • 用藥爭議:兒童一定禁用喹諾酮類藥物?
    同時對喹諾酮類藥物安全性提出黑框警告：   使用氟喹諾酮類藥品（全身用藥）可能致殘甚至並發多種潛在的不可逆轉的嚴重不良反應。嚴重不良反應包括：周圍神經病變、肌腱斷裂、重症肌無力惡化、中樞神經系統影響、光毒性、超敏性、QT 間期延長和尖端扭轉等。  但是，對於臨床爭議很久的關於喹諾酮類藥物十八歲以下人群應用問題，並沒有明確闡述。
  • 喹諾酮類藥物的不良反應,這9點必須記牢!
    喹諾酮類藥物是人工合成的含4-喹諾酮基本結構的抗菌藥，常見的主要包括左氧氟沙星、環丙沙星、莫西沙星等等。 喹諾酮類藥物以細菌的脫氧核糖核酸（DNA）為靶，妨礙DNA迴旋酶，進一步造成細菌DNA的不可逆損害，從而達到抗菌效果。因其具有抗菌譜廣、抗菌活性強、與其他抗菌藥物無交叉耐藥性和毒副作用小等特點而被廣泛應用於臨床。
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    研究背景抗生素抗性基因（ARG）已被確定為環境中新興的汙染物。但是，在高海拔的天然溼地中，ARG的信息很少。2.方法2.1 土壤樣品的採集和環境因子分析。結果3.1 不同類型溼地土壤中的抗生素抗性基因2014年，從青藏高原的7個河流溼地，19個湖泊溼地和6個巴勒斯坦溼地收集了土壤樣本（圖1）。
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  • 國家藥品不良反應監測年度報告:氟喹諾酮類藥品風險顯著
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