Nat Chem:能夠製造新藥物的革命性技術!

2020-11-28 生物谷

2014年11月20日 訊 /生物谷BIOON/ --刊登在國際著名雜誌Nature Chemistry上的一篇研究論文中,來自澳大利亞國立大學的研究人員開發了一種革命性的技術,其可以生產出天然的化學物質來用於裝配罕見的抗炎性藥物用於治療癌症和瘧疾。研究者表示,這種新型技術或將幫助開發新型廉價、大批量生產罕見藥物的新途徑。

Michael Sherburn教授說道,我們可以製造出小型分子,並將其堆積在一起,就像樂高積木一樣;「結構元件」可以以某種方式被設計出來並且進行特定反應生成產物,這就意味著我們可以有效「建造」大型複雜的分子元件。傳統藥物的開發往往比較複雜,而化學家們就可以利用創新性的方法對其進行改造,這是一項非常漫長的過程,但往往會給研究人員帶來意想不到的結果。

文章中,研究者通過製造藥物pseudopterosin驗證了他們的創新性方法,pseudopterosin是一種強大的抗炎性及止痛藥物,當前其僅可以從巴哈馬群島上的海扇珊瑚中進行微量提取,這種抗炎症藥劑——假蕨素(pseudopterosin)每年的市場產值為300萬~400萬美元,研究者希望不斷研究來開發出一種交叉共軛的碳氫化合物,在進行實驗前,研究人員在Raijin超級計算機上進行了模擬來揭示新型技術的潛力。

研究者Chris Newton講到,我們開發的是一種非常強大的技術,其可以快速地製造任何可能的物質;目前pseudopterosin的合成僅僅是該技術應用的冰山一角,我們將會更有效地利用該技術來製造更多的重要藥物。(生物谷Bioon.com)

本文系生物谷原創編譯整理,歡迎轉載!轉載請註明來源並附原文連結。謝謝!

Pseudopterosin synthesis from a chiral cross-conjugated hydrocarbon through a series of cycloadditions

Christopher G. Newton,1, Samuel L. Drew,1, Andrew L. Lawrence,1, n1 Anthony C. Willis,1, Michael N. Paddon-Row2, & Michael S. Sherburn

The pseudopterosins are a family of diterpene marine natural products, which, by virtue of their interesting anti-inflammatory and analgesic properties, have attracted the attentions of many synthetic chemists. The most efficient syntheses reported to date are 14 and 20 steps in the longest linear sequence for chiral pool and enantioselective approaches, respectively, and all start with precursors that are easily mapped onto the natural product structure. Here, we describe an unconventional approach in which a chiral cross-conjugated hydrocarbon is used as the starting material for a series of three cycloadditions. Our approach has led to a significant reduction in the step count required to access these interesting natural products (10 steps chiral pool and 11 steps enantioselective). Furthermore it demonstrates that cross-conjugated hydrocarbons, erroneously considered by many to be too unstable and difficult to handle, are viable precursors for natural product synthesis.

相關焦點

  • Nat Chem Biol:新技術可讓肽類藥物更加持久
    圖片來源:medicalxpress.com2015年11月6日 訊 /生物谷BIOON/ --近日,來自太平洋大學的科學家通過研究開發了一種新方法,其可以明顯延長機體肽類的生命,相關研究發表於國際雜誌Nature Chemical Biology上,該研究或為後期開發新型肽類藥物來治療癌症及其它疾病提供思路。
  • Nat Chem Biol:蛋白質藥物開發迎來新酶參與
    當前研究發現僅有三種分子具有上述功能,這對於開發新型藥物非常關鍵,而本文中這種新型分子的關鍵不同點在於,其工作效率是其它三個分子的10000萬倍。這種新型分子是一種酶類,其是新加坡和東南亞一種藥用植物的常見衍生物,這種藥用植物在科學界被稱為蝶豆或者叫藍蝴蝶豆,這種植物的花通常被用於製造食用色素,而且該植物也被用作傳統的中成藥來增強記憶,同時兼具抗抑鬱和抗壓功能。
  • Nat Chem Biol:利用CRISPR/Cas9鑑定出調節抗體-藥物偶聯物毒性...
    科學家們試圖通過製造類似飛彈的藥物來解決這個問題,這些藥物特異性地攻擊癌細胞而不會傷害健康細胞。美國史丹福大學醫學院遺傳學研究生Kimberly Tsui表示,這些類似飛彈的藥物稱為抗體-藥物偶聯物(antibody-drug conjugates, ADC),已開展了數十年的研究,但是僅在近年來,它們才進入臨床試驗。
  • Chem.:單細胞信號通路蛋白分析為抗癌藥物的促凋亡特性提供新見解
    背景介紹:能夠方便地測定信號通路蛋白質和蛋白質複合物的分析工具對於理解細胞生理和病理過程(如信號轉導和凋亡
  • J Med Chem:脲鍵在現代藥物發現及藥物化學中的應用
    近年來,含脲鍵化合物在藥物設計及藥物化學的研究中廣泛應用。今天向大家分享一篇J Med Chem綜述論文,該論文系統綜述了脲鍵的分子構象、理化性質、藥物-受體相互作用的重要功能、FDA批准的含脲鍵藥物、化學合成方法、最近藥物發現中的脲鍵應用(DOI:10.1021/acs.jmedchem.9b01541)。脲鍵可以作為調節藥物分子理化性質的功能片段,可以藉助脲鍵調節分子間氫鍵作用。
  • Chem.文獻速遞:20200424-20200501
    這一策略的優勢在於可以提高單一目標藥物治療癌症的有效性。在這篇綜述中,作者討論了設計涉及HDAC的雙靶標藥物的理論基礎,並深入了解了這些雙靶標藥物的構效關係。文獻連結:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c004914.
  • 新概念太陽能電池有革命性突破
    新概念太陽能電池有革命性突破發表於:2012-08-22 00:00:00 來源:TüV南德 作者:王林索比光伏網訊:TüV南德意志集團(TüV SüD)光伏部門全球主管Robert Puto指出,可再生能源領域中,太陽能因其巨大的發展潛力脫穎而出
  • J Med Chem 一周文獻速遞 20200615-20200619
    最後,藥物研發夥伴關係的成功將在很大程度上取決於執行科學的人。文獻連接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c001762.ProCare能夠檢測遠程口袋之間的局部相似性,並將相應的片段傳輸到查詢空腔空間,從而提出了針對孤兒空腔的基於片段的設計方法的第一步。文獻連接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c004224.
  • 2020上半年,中國學者在Chem Rev的表現竟然這麼強
    Davis:選擇性體外和體內傳感的防汙策略製造能夠在複雜流體中進行高度選擇性操作的傳感系統的能力無疑將為醫療保健的未來發展奠定基礎。這些防汙傳感器通過使用化學、物理或生物工程技術,能夠在複雜的樣品基質(例如血清)中運行。作者特別著重介紹了一系列分子方法來構建固體感覺界面(平面和納米顆粒),以及它們在衍生自體內和體外的各種分析物(例如蛋白質,核酸,細胞,神經元遞質)檢測應用中的表徵和性能選擇性的光學或電化學策略。作者特別強調那些能夠在複雜介質中檢測的傳感器或基於新穎架構/方法的傳感器。
  • 科學家利用3D納米列印製造聲控微型引擎,用於藥物分配機器人
    科學家利用3D納米列印製造聲控微型引擎,用於藥物分配EPFL科學家創造了能夠操縱周圍流體,收集細胞或分配藥物的遙控機械微型設備。微型設備已導致我們操縱其中包含的少量流體和微觀樣品的能力發生了革命性的變化。
  • NAT地址轉換概念分析與應用設置技巧
    根據不同的需要,選擇相應的NAT技術類型。  由1994年NAT技術問世以來,NAT技術很快在企業LAN領域得到廣泛應用。目前,NAT技術主要用於連接和安全方面。目前企業內部網絡用戶數量大,而能申請的合法的全球唯一IP位址有限。NAT能夠有效的解決企業IP位址短缺問題,利用NAT技術能夠實現多個用戶共同使用一個合法的IP位址連接網際網路。
  • Nat Mater:納米藥物能夠喚醒免疫系統殺傷腫瘤
    來自密西根大學的研究者們運用了一種新的方法能夠消除患者體內的腫瘤。這一新型的技術是通過利用大小約為10nm的微型晶片,從而誘導機體殺傷腫瘤細胞。這一新型的療法與已有的免疫檢查點療法藥物聯合使用,能夠有效地清除體內的腫瘤並防止其進一步的發生。到目前為止,該藥物已經在小鼠水平得到了驗證:10天之內能夠完全清除腫瘤。70天後再次給小鼠接種相同的腫瘤也能夠有效地清除。這說明小鼠在接受治療之後能夠形成長期的免疫記憶。
  • 革命性突破:新技術可識別並治療後漏網的癌細胞
    研究人員已經找到鑑定單個癌細胞的新方法,可以識別那些在其餘部分腫瘤被破壞後倖存下來的腫瘤細胞。相關文章5月15日在線發表在NatureMedicine上。癌症治療方面最近獲得了革命性的突破,能夠讓醫生對病人進行個性化的治療。
  • Nat Chem Biol:利用CRISPR-Cas9激活細菌中沉默的基因簇,有望發現...
    如今,利用CRISPR-Cas9基因編輯技術,研究人員揭示出沉默基因中隱藏著的更多潛在的寶藏。作為一類常見的細菌,鏈黴菌被用來產生很多作為抗生素、抗癌試劑和其他藥物的化合物。在一項新的研究中,來自美國伊利諾伊大學和新加坡科技研究局的研究人員利用CRISPR-Cas9技術激活鏈黴菌中不表達的或者說沉默的基因簇。
  • VACUUBRAND革命性真空技術正式發布
    他在現場講到:「源自德國嚴謹的工業製造與紮實的技術讓市場上真空泵品牌眾多,同質化競爭嚴重,VACUU·PURE在技術上的創新使其獲得了超過同類產品的核心競爭力,使實驗室的抽真空操作更簡單方便。技術上的先進性讓VACUUBRAND的市場認可度越來越高,市場份額也在穩步擴大。」
  • 新技術可生產納米級藥物
    藥物已經是人類生活中不可缺少的,是人類文明的一部分,所以新的製藥工藝總是會收到追捧。雖然納米技術現在已經不是一個新鮮的詞了,但是在製藥工業,納米技術還是第一次出現。傳統工藝生產出來的藥物,不可避免的會帶有一些自身結構特性,它通常都會形成一些晶體結構,呈現出一種幾何形狀。
  • Nat Med:單細胞技術能夠捕獲隱藏的「頑固」癌細胞
    2017年5月17日 訊 /生物谷BIOON/ ---研究者們最近開發出了一種新的技術,能夠幫助他們發現接受治療之後體內殘留的癌細胞的方法。癌症的個體化化學療法是最近的革命性癌症治療進展。然而,儘管這些療法效果顯著,但還是會出現殘留癌細胞的復發的情況。
  • Nat Chem Biol:揭示藥物泊馬度胺有效治療多發性骨髓瘤的分子機理
    2020年10月6日 訊 /生物谷BIOON/ --多發性骨髓瘤是一種白細胞癌症,患者通常會在5年內發生死亡,而臨床醫生通常會使用藥物沙利度胺(thalidomide)及其在結構上類似的藥物(比如來那度胺和泊馬度胺)來治療多發性骨髓瘤患者,藥物泊馬度胺通常能給對來那度胺耐藥性的多發性骨髓瘤患者帶來一定的治療效益,但目前研究人員並不清楚其背後作用的具體分子機制。
  • 【3D列印】美國Carbon3D公司開發出一種革命性3D列印技術
    [據北卡羅萊納大學教堂山分校網站報導]美國Carbon3D公司近日通過《科學》雜誌展示了一種全新的革命性3D列印技術——連續液面生長(Continuous Liquid InterfaceProduction,CLIP
  • NAT網絡地址轉換複習一(思科)
    NAT(Network Address Translation )是一種將多個內部IP位址映射到一個或幾個公網IP位址實現內部網絡連接網際網路的技術,該技術隱藏了內部網絡的結構增強了網絡的安全性,並且緩解了IPv4地址緊張的問題,是網際網路廣泛應用的一種技術。