幾丁質外切酶或成綠色農藥靶標

2020-12-01 科學網

 

由於傳統化學農藥存在靶標生物抗性、非靶標生物毒性等問題，人類迫切需要開發綠色農藥。幾丁質是N-乙醯葡萄糖胺以β-1,4-糖苷鍵連接而成的線性多糖。由於幾丁質作為昆蟲體內重要的結構組分（外骨骼和圍食膜）而在高等動植物體內沒有分布，因此幾丁質代謝相關酶類一直被認為是綠色農藥的潛在靶標。

 

幾丁質外切酶（β-N-乙醯己糖胺酶）屬於糖基水解酶20家族，該家族是最古老也是生理功能最為複雜的糖基水解酶家族之一，在昆蟲中負責幾丁質水解，糖蛋白的N-糖基化修飾，糖複合物的降解以及配子結合等多個生理過程。如果昆蟲體內存在專一性參與幾丁質降解的β-N-乙醯己糖胺酶，那麼對該酶的選擇性抑制將為農業害蟲防治提供新的思路。

 

大連理工大學生命科學與技術學院分子酶學研究組已經從重要農業害蟲亞洲玉米螟中純化並鑑定了專一性參與幾丁質降解的β-N-乙醯己糖胺酶OfHex1。最近，該研究組利用RNAi證實了OfHex1在亞洲玉米螟從幼蟲到蛹的變態發育過程中具有關鍵作用。該研究組與中科院上海藥物所合作獲得了該酶以及與選擇性抑制劑TMG-chitotriomycin的複合物晶體結構（PDB登錄號：3NSM和3NSN），並通過研究確定了OfHex1獨特生理功能的結構基礎以及TMG-chitotriomycin的選擇性抑制機理。相關研究論文「Structural Determinants of an Insect β-N-acetyl-D-hexosaminidase Specialized as a Chitinolytic Enzyme」最近發表於生物化學領域高水平期刊Journal of Biological Chemistry。

 

該研究首次報導了昆蟲20家族糖基水解酶的晶體結構，為針對該酶的選擇性抑制劑的設計提供了理論基礎，同時對綠色農藥開發提供新的理論參考。該研究得到了973計劃(2010CB126100)支持。

 

 

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論文作者：楊青 DOI：10.1074/jbc.M110.184796 期刊：《生物化學期刊》

論文摘要連結：http://www.jbc.org/content/early/2010/11/24/jbc.M110.184796.abstract

論文新聞作者：劉田 聯繫人姓名：劉田 電子郵件：tianliu

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