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抗逆轉錄病毒療法用於治療HIV，由阻斷病毒複製周期不同階段的藥物組合而成。
這樣，病毒可以被抑制到無法檢測到的水平，對身體幾乎沒有傷害。
1996年在溫哥華舉行的國際愛滋病會議上，研究人員首次報導了抗逆轉錄病毒療法聯合用藥的有效性，他們將這種方法命名為HAART(高效聯合抗逆轉錄病毒療法)。
如今，「HAART」一詞已經不那麼常用了，在醫學文獻中已經被簡化的ART(抗逆轉錄病毒療法)所取代。
術語的變化不僅僅是語義的變化，這反映了HIV治療目標和益處的轉變。
1982年，美國發現第一例HIV病例時，科學家們爭相尋找治療這種在現代醫學中幾乎沒有先例的病毒的方法。
1987年3月，美國食品和藥物管理局(FDA)批准了
第一個稱為AZT(齊多夫定)的抗逆轉錄病毒藥物。它首次向公眾證明，在很大程度上被認為是死刑的疾病，有一天也可能得到控制。
儘管取得了早期的突破，但AZT僅提供了適度的好處，將患者生存時間平均延長了24個月。耐藥性的迅速發展使藥物的使用越來越多，而藥物的毒性作用往往給使用者留下嚴重的貧血、肝臟問題和其他難以忍受的併發症。
到
1988年，另外三種藥物也迅速獲得批准：扎西他濱、去羥肌苷和司他夫定，並將其用於聯合療法以進一步延長預期壽命。雖然它們確實對患者有所幫助，但事實證明它們比AZT的毒性更大，需要複雜的給藥方案，常常需要日、夜多次服用。研究人員很快意識到，這些藥物以及後來的奈韋拉平和拉米夫定都未能實現持久的病毒抑制，因為它們都有類似的作用機制，只阻斷了病毒複製周期的七個階段之一。有人提出，通過針對其他階段，病毒複製的機會會少得多，而且可能得到完全控制。
1995年，隨著
蛋白酶抑制劑(PIs)這類新型抗逆轉錄病毒藥物的引入，這一前景開始實現。
1995年，FDA批准了第一個蛋白酶抑制劑Invirase(沙奎那韋)。當時的其他抗逆轉錄病毒藥物阻斷了病毒「劫持」細胞基因機制並將其轉變為製造HIV病毒工廠的能力，而PIs阻斷了病毒從結構蛋白中組裝自身新拷貝的能力。
事實證明，這一組合式做法是這一日益嚴重的流行病的
轉折點。
1996年在溫哥華舉行的會議上報告說，戰略性地使用這兩類藥物中的三種能夠達到並維持無法檢測到的病毒載量，有效地使疾病得到緩解。
這種新方法很快被稱為HAART，並立即作為護理標準實施。在短短的3年時間裡，美國和歐洲的愛滋病死亡人數下降了50%以上，這是自大流行開始以來的第一次下降。即便如此，高效抗逆轉錄病毒治療還遠遠不夠完美，平均預期壽命雖然大大提高，但仍低於一般人群的預期壽命。在世紀之交，一個20歲接受抗逆轉錄病毒療法的人有可能活到50歲出頭。在這種情況下，「高效」既表明了高效抗逆轉錄病毒療法的好處，也表明了它的局限性。到2000年，可用的抗逆轉錄病毒藥物的局限性變得迫在眉睫。儘管它們具有實現病毒抑制的能力，但由於以下幾個不同的原因，它們可能給用戶帶來
極大的挑戰：當時的蛋白酶抑制劑與潛在的嚴重代謝影響有關，包括脂肪營養不良(有時會破壞身體脂肪的重新分配)、胰島素抵抗和心律不齊。
AZT、司他夫定和其他核苷逆轉錄酶抑制劑(NRTIs)藥物可引起嚴重的外周神經病變和潛在危及生命的乳酸性酸中毒。
當時的藥物不那麼「寬容」，如果治療依從性不好，就會受到快速發展的耐藥性的影響。一些非核苷逆轉錄酶抑制劑(NNRTIs)，如奈韋拉平，只要病毒發生單一突變就會產生耐藥性。
一些蛋白酶抑制劑，如沙奎那韋，需要每8小時服用3粒膠囊，許多人很難長期堅持。
這些問題如此棘手，以至於HAART將治療啟動時間地推遲到免疫功能低於某個閾值(即CD4計數低於350)。在當時，早期治療的風險大於益處。2001年，隨著富馬酸替諾福韋酯(tenofovir disoproxil fumarate)的引入，這一切都改變了。Viread是一種新型的NRTI，副作用小得多，可以克服嚴重的耐藥性，每天只需要一片。到2005年，隨著世界範圍內預期壽命的延長和死亡率的下降，研究人員能夠證明，在診斷時開始治療使嚴重的愛滋病毒相關和非愛滋病毒相關疾病的預防率達到了驚人的61%。隨著診斷上的普遍治療成為世界範圍內的新標準，醫學界開始使用ART來描述現在不僅僅是「高效」的治療方法。1990年代末/ 2000年代初的HAART與當今的ART的
主要區別在於，HIV感染確實可以被認為是一種慢性，可控制的疾病。如今，一個20歲的愛滋病毒感染者不僅可以活到70多歲，而且可以通過更安全、更持久、更容易服用的藥物來實現這一目標。近年來，
開發了多種新型抗逆轉錄病毒藥物，以不同的方式攻擊病毒。一些阻止HIV附著到宿主細胞(進入/附著抑制劑)，而另一些阻止病毒編碼整合到宿主細胞的細胞核(整合酶抑制劑)。此外，新的PIs，NRTIs和NNRTIs，它們具有更好的藥代動力學（藥物活性），更少的副作用和更好的耐藥性。其中一個例子是TDF的迭代藥物，
TAF。TAF不是直接作用人體，它是一種無活性的「前藥」，可被人體轉化為替諾福韋。這將劑量從300mg減少到25mg，具有相同的臨床結果，同時降低了與TDF使用相關的腎臟問題的風險。治療方面的另一個進展是固定劑量聯合(FDC)藥物的開發，它可以每天只服用一片就能完成整個治療。單片製劑不僅提高了依從率，而且與多片抗逆轉錄病毒療法相比，已證明可顯著降低患嚴重疾病和住院的風險。長期以來，HAART一直是三聯療法的同義詞。而且，雖然ART通常包括三種或三種以上的抗逆轉錄病毒藥物，但改進的藥代動力學現在已經使只用兩種抗逆轉錄病毒藥物治療HIV成為可能。
2019年，FDA批准了首個完整的雙藥療法，名為Dovato（多偉託），它結合了新一代整合酶抑制劑多替拉韋和較老的NRTI拉米夫定。
2021年，Dovato（多偉託）在中國獲得國家藥品監督管理局批准。這種聯合療法已經被證明與標準的三聯療法一樣有效，而且副作用更少。
2021年，一種名為Cabenuva的注射療法問世，進一步改變了ART的定義。Cabenuva是首個每月一次的長效藥物，通過注射整合酶抑制劑Cabotegravir和NNRTI rilpivirine來實現持續的病毒抑制，用於治療病毒學抑制的成人HIV-1感染。像這樣的進步重新定義了ART的意義和它最終可能變成什麼樣子。抗逆轉錄病毒療法的目標沒有改變，但如今治療的好處遠遠超過對藥物或副作用的擔憂。
此外，未受感染的人也能享受這些福利。發表在2019年版《柳葉刀》上的一項裡程碑式研究得出結論稱，按規定服藥治療的HIV感染者，達到並保持病毒載量檢測不到，就等於沒有傳染性。即U=U（Undetectable equals Untransmittable）。