人體表面及內部棲居著種類眾多、數量巨大的微生物，其中95%以上生活在胃腸道內]，其數量和組成因棲居的微環境而異，沿消化道逐漸增多，在結腸達到最高，腸道菌群失調與多種疾病息息相關。
人們日益認識到在治療疾病過程中維持腸道微生態平衡的重要性並開始將目光轉向中藥。中藥的化學成分豐富，除含有黃酮類、萜類、蒽醌類、生物鹼類、甾體類等生物活性成分外，還含有蛋白質、維生素等多種營養成分，因此中藥尤其是複方中藥具有多種藥效作用。
越來越多的研究證實腸道菌群對口服藥物進行代謝也是菌群的一個重要功能，中藥尤其突出。我們都知道傳統中草藥絕大多數是口服給藥的，如果改變給藥途徑或製作成一些單成分藥物，其效果就可能大打折扣，這其中的原因可能就是忽略了腸道菌群的作用。
現在的研究已經明確，許多中藥必須經過腸道菌群代謝產生有效成分後才能被吸收而發揮藥理作用，甚至腸道菌群對中藥有毒成分具有減毒或增毒的作用。腸道菌群在生長繁殖過程中能產生多種糖苷酶、硝基還原酶、偶氮還原酶以及各種碳水化合物酶等，參與中藥多種成分的降解，其代謝途徑主要以水解為主，氧化和還原為輔。
黃芩、葛根和豆豉中所含的黃芩苷、葛根素、異黃酮苷普遍存在於中藥方劑和營養品中。體外研究表明，葛根素和異黃酮苷能被腸道菌群代謝為比前體物更加有效的大豆黃素和毛蕊異黃酮。
苷在腸道內難以被直接吸收，只有被腸道菌群水解為黃芩素後才能被吸收入血液而發揮作用，而口服黃芩苷的無菌小鼠與常規小鼠相比，腸道內的黃芩苷則幾乎沒有被代謝。
大黃和番瀉葉中都含有蒽酮苷類化合物番瀉苷，而番瀉苷本身無瀉下作用，口服後在小腸中幾乎不被吸收，真正發揮瀉下作用的活性成分是番瀉苷元，是由腸道內雙歧桿菌分泌的β-葡萄糖苷酶水解生成番瀉苷元後經小腸吸收才發揮瀉下作用的，而且代謝產物大黃酸蒽酮的致瀉作用最強。
人參中的皂苷類成分是其主要的活性成分，研究表明人參皂苷類在體內難以吸收，在肝臟內基本不代謝，主要在腸道中降解，腸道菌群可以通過不同的代謝途徑，代謝人參皂苷類，在血液中也主要以代謝物的形式存在，這些代謝物可能是人參皂苷在體內發揮藥效的真正生物活性成分。
腸道菌群除了能夠生物轉化中藥的有效成分，將其代謝為新的生物活性代謝產物外，還能對中藥有毒成分產生減毒或增毒的作用。
烏頭鹼是川烏、草烏、附子等藥用植物中的主要有毒成分，具有消炎、止痛及抗腫瘤的藥理作用，對中樞神經及心血管系統有明顯的毒副作用。有研究表明，烏頭鹼在腸內細菌代謝作用下發生一系列生化反應，產生新的多種毒性較弱的代謝產物。
有些藥物可以調節腸道菌群的組成和數量，通過腸道菌群的作用，發揮這些藥物的作用。
研究表明含有多糖成分的補益類中藥可以促進腸道有益菌群的生長而抑制有害菌群的繁殖。例如黨參多糖在體外可促進雙歧桿菌的生長，從而增加乙酸的代謝，增強雙歧桿菌的定植抗力。用黨參、白朮等補氣類中藥製成的複方合劑灌服小鼠發現，與灌服前比較，乳桿菌、雙歧桿菌數量明顯增加，腸球菌數量明顯減少。
補中益氣湯主要由黃芪、人參、白朮、炙甘草等益氣健脾藥組成，配以當歸、陳皮、柴胡、升麻。方藥中含有大量苷類和糖類物質以及多種微量元素，能增加乳酸桿菌、雙歧桿菌、枯草芽孢桿菌的數量。
而苦寒瀉下類中藥因含有刺激性成分，對腸道內的益生菌具有抑制作用，這些中藥很多在體外具有抑菌、殺菌的作用。
二甲雙胍是使用最廣泛的治療糖尿病藥物，由於其還具有預防衰老作用備受關注。2015年的一項研究證實使用二甲雙胍治療的2型糖尿病患者腸道中產生特殊類型的短鏈脂肪酸如丁酸和丙酸等的菌群明顯增加，這些脂肪酸可以以多種不同途徑有效降低血糖水平。也就是說腸道菌群介導了二甲雙胍的降糖作用。
目前已經報導了30餘各種臨床使用的藥物代謝受到腸道菌群的影響，腸道菌群可能促進或減弱藥物作用，增加或減輕藥物的毒副作用。
個體的腸道菌群的變化可能導致藥物在個體之間效果和毒副作用的差異，這也是為什麼同樣的疾病，吃著同樣的藥，有的人恢復得慢，有的恢復的快，表面上看跟個人免疫力有關係，或許跟個人的腸道健康有著密切聯繫。