今日，默沙東（MSD）和Peloton Therapeutics公司聯合宣布，雙方達成協議，默沙東將通過其子公司收購Peloton公司。Peloton公司是一家致力於開發靶向缺氧誘導因子-2α（HIF-2α）的創新小分子療法的臨床階段生物醫藥公司。該公司的主打候選藥物PT2977，是一款創新口服HIF-2α抑制劑。
HIF-2α是一種調節機體對缺氧環境反應的轉錄因子。它可以調節多種蛋白表達，促進血紅細胞和新血管的生成。在某些疾病中，HIF-2α信號通路可能出現異常，例如在大部分腎細胞癌（RCC）中，VHL抑癌基因的失活會導致HIF-2α的異常激活，成為驅動RCC的關鍵因子。VHL抑癌基因的失活出現在超過90%的透明細胞RCC患者中，而透明細胞RCC是最常見的腎癌類型。
Peoloton公司的主打候選藥物PT2977，是一款特異性、強力口服HIF-2α抑制劑。它目前在2期臨床試驗中用於治療與VHL相關的RCC患者。PT2977的1/2期臨床試驗數據表明，它具有良好的安全性，並且作為單藥療法，在治療晚期或轉移性RCC患者時，表現出可喜的抗癌活性。
▲PT2977作用機制（圖片來源：Peloton公司官網）
根據協議，默沙東將支付10.5億美元前期付款，而且根據未來的監管和推廣裡程碑，Peloton公司可能獲得11.5億美元的後續付款。
「Peloton的科學家們利用他們對HIF-2α生物學的專長開發出PT2977，它已經在治療RCC方面顯示出值得關注的活性，」默沙東研究實驗室總裁Roger M. Perlmutter博士說：「我們期待推動這款臨床後期候選藥物的開發，將它納入我們的腫瘤學研發項目。」
「默沙東公司是癌症研究方面的領先公司之一，它與我們共同擁有加快靶向HIF-2α療法的開發，幫助晚期癌症和其它疾病患者的願景，」Peloton公司執行長John A. Josey博士說：「我們相信默沙東能夠基於我們的研發進展，繼續推動這一項目的開發。」
參考資料：
[1] Merck to Acquire Peloton Therapeutics, Bolstering Oncology Pipeline. Retrieved May 21, 2019, from https://www.businesswire.com/news/home/20190521005432/en/
[2] Peloton Therapeutics. Retrieved May 21, 2019, from https://www.pelotontherapeutics.com/