Cancer Lett:德國科學家發現可有效抗癌的候選新藥

2021-01-10 生物谷

2017年1月6日訊 /生物谷BIOON/ --本文亮點：

BAY 1143269是一種具有強力作用和特異性的MNK1小分子抑制劑新藥物

BAY 1143269能夠強烈抑制MNK1底物eIF4E的磷酸化

參與腫瘤發生的MNK1下遊靶點能夠被BAY 1143269下調

在體內實驗中，BAY 1143269單獨治療能夠在腫瘤異種移植模型上表現出顯著效果

BAY 1143269與化療藥物聯合可以延緩體內腫瘤的再生長


最近，來自德國的科學家們在國際學術期刊Cancer Letters上發表了一篇新文章，他們在這篇文章中介紹了一種新型抗腫瘤小分子藥物能夠通過抑制MNK1的激酶活性達到抗癌效果。

最近幾年，mRNA翻譯起始過程作為一種開發癌症治療方法的新靶點得到了越來越多的關注。癌基因產物eIF4E是MNK1的一種主要底物，也是癌症相關PI3K和MAPK信號途徑的交匯點。而MNK1也與細胞轉化和腫瘤發生有密切關聯，因此MNK1成為開發癌症治療方法的一個很有前景的新靶點。

在這項研究中，研究人員通過高通量篩選和先導優化過程找到了一種新型MNK1小分子抑制劑——BAY1143269。在激酶實驗中，BAY1143269表現出對MNK1的強力和特異性抑制。通過靶向MNK1的激酶活性，這種小分子藥物還會強烈調節MNK1下遊參與細胞周期，細胞凋亡，免疫應答和上皮間充質轉化的因子，並且這種作用在體外和體內實驗環境下都存在。除此之外，單獨使用BAY1143269對癌細胞系和人源非小細胞肺癌異種移植模型表現出非常強大的作用效果，與標準化療方法聯合使用還可以阻止腫瘤的再生長。

這些結果表明，BAY1143269是一種強力並且特異性的MNK1小分子抑制劑，能夠通過抑制MNK1的激酶活性影響參與腫瘤發生的其他因子。該研究為癌症治療提供了新的候選藥物。（生物谷Bioon.com）

本文系生物谷原創編譯整理，歡迎轉載！點擊 獲取授權 。更多資訊請下載生物谷APP.


DOI: 10.1016/j.canlet.2016.12.029 

BAY 1143269, a novel MNK1 inhibitor, targets oncogenic protein expression and shows potent anti-tumor activity

Susann Santag1, Franziska Siegel, Antje M. Wengner, Claudia Lange, Ulf Bömer, Knut Eis, Florian Pühler2, Philip Lienau, Linda Bergemann, Martin Michels, Franz von Nussbaum3, Dominik Mumberg, Kirstin Petersen

相關會議推薦


2017」腫瘤免疫+」研討會

會議時間：2017.3.10 -3.11      會議地點：上海

會議詳情： http://www.bioon.com/z/2017tumor/

相關焦點

  • Nature首秀:一類奇妙的抗癌新藥
    科學家們一直試圖針對性地「揪住它們」。近日，科學家們研發出一款新型抗癌藥物——可以讓癌細胞「永久休眠」。這一作用可以阻止癌症的惡化、復發，且不會像傳統的放化療那樣產生難熬的副作用。來自於墨爾本3所科研機構的科學家們合力開發出首個「讓癌細胞休眠」的抗癌藥物，可以在不破壞細胞DNA的前提下阻止腫瘤生長和擴散。　　這一創新為癌症患者提供了一種令人興奮的治療新選擇，並且已經在血液癌、肝癌模型中表現出抑制癌症惡化和復發的良好效果。
  • 治療多種疾病的新藥研究進展
    ，本文中小編就盤點了近年來科學家在新藥發現研究領域內的一些重磅級研究，與各位一起學習！Nature子刊發現治療瘧疾的新藥DOI： 10.1038/NCOMMS14193來自海德堡大學醫院德國感染研究中心（DZIF）的科學家開發出的一種新型化合物可以治療人源化小鼠身上的重症瘧疾。重症瘧疾由惡性瘧原蟲引起，會導致危險的循環系統疾病以及神經系統併發症。如果感染者未得到及時治療，就可能死亡。
  • 多篇突破性研究直擊抗癌藥物新發現
    日前，一項刊登在Nature Communications雜誌上的研究報告中，格拉斯哥大學英國癌症研究中心的科學家就開發出了一種名為mito-priming的新技術，該技術能夠幫助研究者們識別新型有效的抗癌藥物。
  • 重慶文理學院新藥團隊Org Lett:溴代烷烴直接光照誘
    芳烴的直接C-H二氟烷基化是構建C-CF2鍵的有效手段，為此許多合成化學家付出了巨大努力；然而，目前構建C-CF2鍵主流發展僅限於過渡金屬介導的方法，如Ir，Ru，Cu，Pd，Ni和Fe催化的二氟烷基化。因此，我們仍然迫切需要一種新的、綠色經濟的手段高效構建重要的C-CF2鍵。目前，無過渡金屬策略正發展成為化學合成中的一個新興領域。
  • 科學家在海蝸牛粘液中發現了新的抗癌化合物
    據外媒New Atlas報導，自然界充滿了潛在的抗癌殺手，在科學家尋求靈感的所有物種中，不起眼的蝸牛繼續提供物品。
  • 靶向抗癌新藥CM118項目落戶上海張江
    上海2012年9月7日電 /美通社/ -- 上海再新醫藥科技有限公司本周在上海張江註冊成立，宣布又一個小分子靶向抗癌新藥 CM118 項目最終落戶國際著名的張江高科技園區。 據再新公司董事長兼總經理唐明博士介紹，再新醫藥的核心創業團隊就是同樣位於張江高科技園區的卡南吉醫藥（上海）有限公司的留學生核心創業團隊，再新公司的抗癌新藥項目 CM118 與卡南吉公司的抗癌新藥項目 CM082 一樣，都是由國際著名新藥研發科學家梁從新博士設計開發；梁從新博士同時擔任再新公司和卡南吉公司的首席科學家兼執行副總經理。
  • 卡南吉完成抗癌新藥CM082臨床研究融資
    CM082 是由國際著名新藥研發科學家、卡南吉公司首席科學家梁從新博士設計的一個小分子靶向抗癌新藥，其目標是瞄準輝瑞公司已上市的靶向抗癌藥舒尼替尼，保留其藥效但大幅降低其毒性。這個項目在美國已經進行了16個月的臨床一期實驗，實驗結果已經初步證實該項目達到甚至超過了預定目標。
  • 針對p53突變 禮來抗癌新藥開啟臨床試驗
    英國癌症研究協會(Cancer Research UK)啟動了一項早期研究，旨在研究禮來公司(Eli Lilly)的抗癌新藥LY3143921，在高水平p53基因突變的實體腫瘤中的安全性與療效。
  • 抗高血脂症候選新藥DC371739獲批進入臨床研究
    中科院相關職能部門現已推薦候選條目，歡迎大家積極參與投票，相關得票數將作為正式當選條目的重要參考依據。感謝對中科院科技創新工作的鼓勵和支持！完成單位：中國科學院藥物創新研究院/中國科學院上海藥物研究所2020年7月24日，中國科學院藥物創新研究院/中國科學院上海藥物研究所柳紅、王逸平和蔣華良課題組聯合研發的抗高血脂症化學1類新藥DC371739獲得國家藥品監督管理局頒發的臨床試驗通知書，同意開展臨床試驗。
  • Cancer Research:轉錄組分析發現可診斷多種癌症的泛標記物
    2015年11月16日訊 /生物谷BIOON/ --在癌症的發生過程中，許多基因都會發生突變並出現功能紊亂，而越來越多的研究也發現這些發生突變的基因或可作為癌症的診斷標記或靶向治療得到進一步開發，幫助癌症的臨床診斷和治療。
  • 中藥可以抗癌嗎?新發現:薑黃素可以有效抑制癌症轉移
    中藥抗癌案例數不勝數，前有「植物黃金」紅豆杉，後有「補氣之王」黃芪，現在研究家還發現，薑黃素也具備一定的抗癌功效。 薑黃素真的能抗癌嗎？ 薑黃被認為有抗癌作用，主要起作用的是薑黃素。目前來說，一些實驗研究的確顯示薑黃素具有抗癌作用。
  • B肝在研新藥幹擾核衣殼，德國科學家研發，HBV顆粒細胞內轉運
    ，德國科學家研發，HBV顆粒細胞內轉運在介紹這種B肝新藥開發靶點前，我們可以先來了解一下，HBV顆粒的細胞內轉運。SVP以直徑為22nm的球體核長度在80到400nm之間的長絲形式存在（見上圖：來自本研究德國科學家 B肝病毒顆粒、亞病毒絲核球體示意圖）。
  • 重磅抗癌新藥Keytruda進入中國!
    碩果纍纍的抗癌新藥Keytruda（中文名「派姆單抗」）通過了海南省出入境檢驗檢疫局用藥環境驗收，入駐海南省腫瘤醫院成美國際醫學中心。這也意味著國內的癌症患者不用出境，就能用到國外最新的抗癌新藥了！Keytruda由默沙東公司開發，是美國FDA批准的第一個PD-1免疫檢測點抑制劑。
  • B肝在研新藥DNA-HBVac,德國研究員開發,新治療性疫苗
    一種治療性B肝疫苗DNA-HBVac，在2020年歐洲肝臟學術研究年會（EASL 2020）上由德國研究人員公布最新開發進展。這種治療性B肝疫苗名稱為DNA-HBVac，本屆歐肝會上，德國研究人員介紹了這種研究藥物，並指出該藥有望成為慢性B肝的候選治療性B肝疫苗。
  • 納米藥物如何有效攻克多種類型癌症?
    「BXQ-350是這類藥物中的第一種，具有傳統抗癌藥物不具有的特性。它由人體存在的天然物質組成。我們已經在實驗室中證明這種納米藥物可以特異性靶向癌細胞並清除它們，」OSUCCC–James神經腫瘤科主任Vinay Puduvalli說道。「我相信這項研究將為治療惡性腦瘤和其他惡性腫瘤打開新的思路。」【2】科學家開發的全新納米藥物抗癌效果更顯著！
  • 四款抗癌靶向新藥獲批臨床試驗
    分別為：阿斯利康（AstraZeneca）的AKT抑制劑capivasertib，韓美（Hanmi Pharm）的HER抑制劑poziotinib薄膜衣片，輝瑞（Pfizer）的PARP抑制劑talazoparib膠囊，以及德國默克（Merck KGaA）的MET抑制劑tepotinib片。四款新藥擬開發適應症如下表。
  • 華理與武大團隊聯合發現強效抗新冠病毒候選...
    在此項研究中，研究團隊發現並驗證了宿主細胞的二氫乳清酸脫氫酶（DHODH）抑制劑能夠通過抑制病毒複製和調節免疫兩種途徑發揮廣譜抗病毒藥效，發現了老藥來氟米特（Leflunomide）和特立氟胺（Teriflunomide）可滿足目前新冠肺炎臨床急需，同時，新設計的候選藥物S312和S416也有望開發成為抗RNA病毒的特效新藥，為將來冠狀病毒及其他急性RNA病毒的感染性疾病防控戰做好候選藥物的儲備
  • 抗癌靶向藥糖尿病創新中藥相繼上市,我國自研原創新藥碩果頻出
    1999年立項研發，2010年聯合五和博澳啟動臨床試驗，今年國家藥監局批准上市，糖尿病創新中藥桑枝總生物鹼片成為10年來國內首個獲批的降糖新藥，也是全球唯一植物組分的降血糖藥。從2006年立項，到今年III期研究結果出爐，神經內分泌瘤新靶向藥索凡替尼14年研發路不僅填補了中國抗癌創新藥的一段空白，也開始讓中國藥物研發從追隨向彎道超車轉變。這些厚積薄發，使今年成了我國自研原創新藥碩果頻出的一年。記者昨天相繼從中國醫學科學院北京協和醫學院藥物所以及和黃中國醫藥科技有限公司獲悉了相關信息。
  • 利用AI「發現」新藥 為研發提速
    發現是什麼?在數學領域，存在著一個古老的問題，即究竟該說發現了新的數學方法、還是發明了新的數學方法。同樣的問題對於現代藥物發現也同樣適用。在使用人工智慧來識別候選藥物時，這些新的候選藥物到底是被開發出來的，還是通過數學及科學方法在排查過濾之後自然遺留下來的?這些新的候選藥物，究竟是被發現的、還是被設計的?這也許是種沒有區別的區別。
  • 索元生物獲得抗癌1類新藥中國區以外全球權益,核心產品管線拓展至...
    來源：藍鯨財經12月1日，藍鯨財經獲悉，索元生物成功獲得江蘇吳中醫藥集團有限公司（「吳中醫藥」）的一類新藥抗癌新藥重組人血管內皮抑素（現命名為DB108）的除中國地區以外的全球權益， 包括DB108的開發、製造、使用、經銷DB108的獨家許可