關於質子泵抑制劑,你需要知道這些!

2020-12-07 騰訊網

作者：高麗麗

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導讀

PPI是消化科醫生的常用藥物之一，適用範圍廣。但不是每一個消化科醫生都掌握了「這些」。

各PPI的特徵

PPI為弱鹼性製劑，對酸不穩定，在酸性溶液中可快速分解而出現聚合、變色。

常用PPI包括奧美拉唑、泮託拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑、艾司奧美拉唑（埃索美拉唑）等，它們之間的細微區別與特徵見下：

埃索美拉唑是迄今控制胃酸最強的PPI，也是起效較快的PPI；

體外研究證實，PPI有殺滅Hp的作用，其中屬雷貝拉唑作用最強，其硫醚衍生物能抑制對克拉黴素耐藥的Hp的生長與活性；

奧美拉唑、艾司奧美拉唑（埃索美拉唑）和泮託拉唑既可用於靜脈注射，也可用於靜脈滴注；

奧美拉唑凍幹製劑存在靜脈滴注和靜脈推注兩種配方，前者為避免與大量氯化鈉注射液或葡萄糖注射液稀釋時發生氧化變質而加入了乙二胺四乙酸（EDTA）；而供靜脈推注用的製劑因稀釋劑用量小，推注時間短而不必加入EDTA，但配有助溶劑聚乙二醇400和pH調節劑枸櫞酸的專用溶劑。

臨床使用中切忌互相混用，靜脈推注配方不宜靜脈滴注，靜脈滴注配方不宜靜脈推注。

PPI口服製劑一般為腸溶製劑，服用時應以整片/粒吞服，不得咀嚼、壓碎和溶解。

艾司奧美拉唑（埃索美拉唑）鎂腸溶片、奧美拉唑鎂腸溶片有MUPS劑型（多單位微囊系統），能在不含碳酸鹽的水中溶解，昏迷或不能口服藥物者可通過胃管給藥，鼻飼管者可將藥物溶於水後經鼻飼管注入。

各PPI的肝藥酶抑制作用及其強度

其中奧美拉唑、艾司奧美拉唑（埃索美拉唑）主要通過CYP2C19途徑代謝，對CYP2C19的競爭性抑制作用較強；

蘭索拉唑主要通過CYP3A4途徑代謝；

泮託拉唑除可通過CYP3A4途徑代謝外，還可轉硫基旁路代謝；

雷貝拉唑經細胞色素P450轉化，但其對CYP2C19的依賴性較小，主要代謝產物為硫醚和羧酸，因而對CYP2C19酶競爭性抑制及受其基因多態性影響最小。

5種PPI對CYP2C19抑制強度排序為：奧美拉唑＞艾司奧美拉唑（埃索美拉唑）＞蘭索拉唑＞泮託拉唑＞雷貝拉唑。

PPI的不良反應

PPI的一般不良反應為頭痛、腹瀉、噁心、胃腸道脹氣、腹痛、便秘、口乾、視力模糊、頭暈、肝功能障礙等，通常較輕微，為自限性。

偶會引起過敏性休克、全血細胞減少症、血小板減少、粒細胞缺乏症、血管炎、紅斑狼瘡、間質性腎炎、支氣管哮喘、肌無力、關節痛、骨骼肌肉疼痛甚至橫紋肌溶解等嚴重不良反應。

此外，奧美拉唑有輕度抗雄激素作用，男性者長期用藥可能出現乳房發育、陽萎、性慾減退，女性者長期用藥可能出現溢乳，停藥後可恢復正常。

長期使用（通常定義為6個月以上）PPI時，應警惕PPI可能導致以下潛在不良影響（見表1），老年患者應尤為警惕。

表1 PPI的潛在長期不良反應及其臨床表現

PPI與其他藥物的相互作用

PPI抑酸作用強大而持久，不宜聯用其他抗酸劑或抑酸劑，其主要經肝P450酶代謝，有肝藥酶抑制作用。

PPI與其他藥物的相互作用詳見表2，如下：

表2 PPI與其他藥物的相互作用

參考文獻：

1.陳新謙等.陳新謙新編藥物學[M].北京:人民衛生出版社,2018:538-549.

2.湖南省質子泵抑制劑的臨床應用指導原則（試行）[J].中南藥學,2016,14(7):673-676.

3.預防性使用質子泵抑制劑及處方精簡專家指導意見（廣東省藥學會2019年7月1日）.

4.藥學專業知識（二）[M].北京:中國醫藥科技出版社,2015:067-074.

5.質子泵抑制劑預防性應用專家共識(2018)[J].中國醫師雜誌,2018,20(12):1775-1778.

6.老年人質子泵抑制劑合理應用專家共識[J].中華老年醫學雜誌,2015,34(10):1045-1048.

7.冠心病合理用藥指南（第2版）[J].中國醫學前沿雜誌,2018,10(6):69,122-130.

8.急性上消化道出血急診診治流程專家共識[J].中國急救醫學,2015,35(10):865-870.

9.藥學綜合知識與技能[M].北京:中國醫藥科技出版社,2016:310.

10.非瓣膜病心房顫動患者新型口服抗凝藥的應用中國專家共識[J].中華心律失常學雜誌,2014,18(5):321-326.

11.心力衰竭合理用藥指南（第2版）[J].中國醫學前沿雜誌,2019,11(7):73-78.

12.老年人多重用藥安全管理專家共識[J].中國糖尿病雜誌,2018,26(9):714.

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