2020年04月28日訊 /
生物谷BIOON/ ---
阿斯利康（AstraZeneca）近日宣布，美國食品和藥物管理局（
FDA）已批准其新型口服降鉀藥物Lokelma（利倍卓®，通用名：sodium zirconium cyclosilicate，環矽酸鋯鈉散）標籤更新，納入一種專門用於治療接受慢性透析的終末期腎病（ESRD）患者高鉀血症的給藥方案。
此次批准基於IIIb期DIALIZE試驗的陽性結果，這是有史以來評估一種鉀結合劑用於穩定透析患者的第一個隨機、安慰劑對照試驗。該試驗評估了Lokelma用於接受穩定透析的終末期腎病（ESRD）患者治療高鉀血症的療效和安全性。
結果顯示，Lokelma治療組有顯著更高比例的患者（41.2%）達到主要終點並被歸類為應答者（在治療最後4周的長透析間期[LIDI]後的四分之三的血液透析過程中維持透析前的正常鉀水平[4-5 mmol/L]，無需緊急搶救治療），安慰劑組比例僅為1.0%，數據具有統計學意義（p＜0.001）和臨床意義。搶救性治療是指對嚴重高鉀血症進行的任何必要的緊急治療幹預，以降低血鉀水平。該試驗中觀察到的Lokelma的安全性與之前的試驗一致。
Lokelma是一種鉀結合劑，用於治療成人高鉀血症。由於Lokelma起效延遲，不應作為危及生命的高鉀血症的緊急治療。
此次批准，是繼2018年
FDA批准Lokelma治療成人高鉀血症之後，美國首次對Lokelma進行標籤更新。標籤更新現在包括一個針對慢性血液透析患者的給藥方案，在非透析日每日一次、起始劑量為5g；在血清鉀＞6.5 mmol/L的患者中，在非透析日每日一次、起始劑量為10g。
阿斯利康生物製藥研發部執行副總裁Mene Pangalos表示：「美國有50多萬患者患有透析依賴性終末期腎病，可能面臨高鉀的危險。隨著
FDA批准的更新，Lokelma標籤現在包括了治療血液透析患者高鉀血症的重要劑量指南。」
高鉀血症（通常分類為血清鉀水平＞5.0 mmol/L）是一種以血液中鉀含量升高為特徵的嚴重疾病，高發於慢性腎臟病（CKD）和/或心力衰竭（HF）患者中，血液透析患者或使用常規心臟病藥物（如腎素-血管緊張素-醛固酮系統抑制劑）的患者罹患高鉀血症的風險更高。在全球範圍內，CKD患者多達7億人、HF患者多達6400萬人。在伴有CKD和/或HF的患者中，高鉀血症的發生率在23%至47%。
Lokelma的活性藥物成分為環矽酸鋯鈉，這是一種不溶於水、不被吸收的鉀離子結合劑，適用於治療成人高鉀血症。環矽酸鋯鈉採用的創新離子捕獲技術，對鉀離子具有高選擇性，因而具有更快的起效時間與更好的耐受性。無論何種高鉀血症潛在誘因，且無論年齡、性別、種族、是否有共病或是否聯合使用RAASi，環矽酸鋯鈉均可降低患者血鉀水平並將其維持在正常水平。
截至目前，Lokelma已在美國、歐盟、加拿大、中國（包括大陸和香港）、俄羅斯、日本被批准用於治療高鉀血症患者。最近，Lokelma收到了歐洲藥品管理局（EMA）人用醫藥產品委員會（CHMP）關於更新給藥標籤以納入穩定血液透析中高鉀血症患者給藥方案的積極意見。歐盟委員會預計將在不久的將來做出批准的審批決定。
在中國，Lokelma（利倍卓，環矽酸鋯鈉散）於2020年1月獲批，用於治療成人高鉀血症。高鉀血症藥物治療領域經歷了近60年的空白期，作為中國首個上市的創新型藥物，Lokelma（利倍卓，環矽酸鋯鈉散）的獲批標誌著高鉀血症治療在中國迎來新時代。
此前，中國尚無有效治療藥物可在快速控制血鉀的同時長期維持血鉀穩定。
Lokelma的療效和安全性已在全球高鉀血症患者的
臨床試驗和中國藥效學研究中進行了廣泛的證實。研究數據顯示：Lokelma服藥1小時後即開始起效，達到正常血鉀水平的中位時間是2.2小時，48小時內98％的患者達到正常血鉀水平。近九成患者治療1年維持血清鉀<5.1mmol/L且在28天持續治療期間，安全性與安慰劑無差異，治療1年耐受性良好。
2019年上半年，環矽酸鋯鈉散因獨特的作用機制與臨床療效，可幫助高鉀血症患者解決未被滿足的治療需求，被國家藥品監督管理局藥品審評中心（CDE）納入第二批《臨床急需境外新藥名單》，予以優先審評審批。（生物谷Bioon.com）
原文出處：LOKELMA US Label Updated to Include Dosing Guidance for the Treatment of Hyperkalemia in Patients With End-Stage Renal Disease on Hemodialysis