自2015年以來,列淨類新藥以史無前例的降糖、護腎、護心成就,在糖尿病、腎病、心血管等疾病中攻城略地、無往不利,甚至被一向謹慎的專家們破格冠以「神藥」之稱。
而另一種兼具降糖與護腎效果的新型藥物——胰高血糖素樣肽-1受體激動劑(GLP-1RA),近幾年總是以「男二號」的身份出現。
其實,若不是列淨的突然出現太過於出彩,這位配角的實力完全可以獨挑大梁,它近年來在各權威指南中地位逐級攀升、隱隱已經進入一線,成為腎臟病、糖尿病、心血管病領域令人矚目的新星。
今天,咱們就把這位「男二號」提升為「男主角」,來好好了解下這位實力派選手。
什麼是胰高血糖素樣肽-1受體激動劑?
這是一種具有降尿蛋白、護腎作用的降糖藥、減肥藥、促進胰島素分泌的藥物。
其引起的胰島素分泌能力約佔全部胰島素分泌量的50~70%;同時可降低患者的尿蛋白、改善腎功能、減慢腎小球濾過率的下降速度、改善糖尿病腎病的預後結局。
胰高糖素樣肽-1受體激動劑,擁有胰島素的優點,且比胰島素更具優勢,正在挑戰胰島素的地位。
胰島素與二甲雙胍——曾經在糖尿病領域獨領風騷,如今地位搖搖欲墜,畢竟新秀輩出,數風流人物還看今朝。
目前,已獲批在我國上市的胰高糖素樣肽-1受體激動劑共有7種,可分為2類:
1.魯肽系列
分別為利拉魯肽、貝那魯肽、度拉魯肽(也譯為度拉糖肽)。
2.那肽系列
艾塞那肽、艾塞那肽微球、利司那肽、聚乙二醇洛塞那肽。
此類藥物有4個特點:
1.減輕體重
胰高糖素樣肽-1受體激動劑是注射劑,皮下注射。患者打完之後會感覺「不想吃飯」,其可以延緩胃排空、降低食慾,從而減輕體重。
2.低血糖風險小
低血糖是使用胰島素常見的不良反應,而胰高血糖素受體激動劑的低血糖風險很小。
3.腎臟獲益
胰高糖素樣肽-1受體激動劑可以降低糖尿病腎病的發生率、降低尿蛋白,大部分藥物可延緩腎功能下降速度。
4.部分GLP-1RA一周打一次
超長效:度拉糖肽、艾塞那肽微球製劑、聚乙二醇洛塞那肽,可以一周打一次,比一日數次的二甲雙胍、每日一次的列淨更方便。
長效:利拉魯肽,每日1次皮下注射。
短效:艾塞那肽、利司那肽及貝那魯肽,每日1-3次皮下注射。
5.略貴
各種GLP-1RA平均每天幾十到一百多元的費用,比二甲雙胍、列淨等藥物明顯費用更高,這也是它雖是好藥卻經常不作為首選的重要原因。
腎功能不全患者的用法
輕中度腎功能不全(濾過率30以上)均可用;
重度腎功能不全(濾過率15-30)只有利拉魯肽和度拉糖肽可用;
尿毒症(濾過率15以下)均不可用;
要注意貝那魯肽缺乏腎功能不全的研究數據,有風險,目前一般不建議腎功能不全患者使用。
對腎臟有什麼好處?
利拉魯肽:分別降低糖腎發生風險和腎功能惡化風險26%和22%;
度拉糖肽:降低尿蛋白約20%,降低腎功能惡化風險15%;
利司那肽:降低糖腎發生風險約20%,降低尿蛋白約40%;要注意的是,它不能改善腎功能進展;
艾塞那肽:降低腎功能惡化風險15%。
目前胰高糖素樣肽-1受體激動劑僅可用於治療糖尿病、糖腎、肥胖症;而不伴有糖尿病腎病的腎友,建議選擇普利/沙坦,或者列淨。
胰高糖素樣肽-1受體激動劑的護腎作用,主要是通過降低尿蛋白實現的,途徑比較單一,療效類似於小劑量普利/沙坦。
它護腎效果既不如列淨那樣亮眼,價格也不如列淨那樣親民,還不如列淨那樣非糖尿病腎病也能適用。
防治心血管疾病也可以,但在心內科的地位同樣不如列淨(列淨護心是真強大)。
它明明很有實力,但怎麼寫到最後,主角還是列淨……
【GLP-1RA的內心獨白:既生瑜,何生亮!(吐血)】