對糖尿病患者來說，每天注射胰島素簡直是噩夢。如果口服胰島素片能在小白鼠身上試驗成功，那麼這種噩夢也很快就會結束。
現在全世界有3.5億人患有糖尿病，到2030年這個暑假還會增加到5億。糖尿病基本可以分為兩種類型，2型糖尿病患者基本不需要胰島素治療。在所有的糖尿病患者中大概有四分之一的人需要注射胰島素。口服胰島素每年的銷售額大概在8億至17億美元。
口服胰島素的好處不止可以緩解病情，還可以使患者在患病早期就能開始接受治療，減輕一些併發症如失明和因癒合受損導致的截肢。
開發口服胰島素片的想法從1930年就開始了，但實現這個想法似乎太困難了。首先，胰島素是一種蛋白質，很容易被胃裡的蛋白酶溶解。其次，如果胰島素能很安全的通過胃部不被消化，那它的分子也太大（是阿司匹林的30倍）難以被血液吸收，無法調節血糖平衡。
印度 Pharmaceutical 國家教育研究協會的Sanyog Jain和他的同事已經對口服胰島素片進行了很多年的研究。在2012年時他們第一次成功了，成功的利用口服胰島素片控制了小白鼠的血糖。但成本太高無法進行商業化運作。
一篇發表在 Biomacromolecules 中的文章指出，他們已經發現了一種便宜且可靠的運輸胰島素的方法，成功的克服了兩大難題，首先，將胰島素包裹在微小的脂質裡，其次將葉酸加進胰島素組分中幫助改善血液對其的吸收。
所使用的脂質曾經成功的轉運過其他藥品，並且價格低廉。脂質能夠保護蛋白質不被胃中的酶消化，使胰島素順利的到達小腸。當脂質包裹的小膠囊進入小腸後，小腸中的微褶曲細胞能吸收葉酸。葉酸有助於激活傳輸機制，能讓大分子進入血液。配方中的葉酸量也在安全的範圍內。
雖然胰島素進入血液的方式不同，小白鼠身上的實驗證實Jain的方法和注射胰島素同樣有效。並且還解決了一個很關鍵的問題。注射胰島素的藥效通常在6到8個小時就消失了，Jain的方法有效的控制血糖水平能超過18個小時。
在動物身上試驗成功後，這個方法還需要在人體上進行實驗。但Jain說：「像我們這樣的政府機構沒有過多的資金進行臨床實驗。」
他不用等太久，好多大型製藥公司十幾年來一直在尋找口服胰島素的配方。丹麥製藥巨頭Novo Nordisk公司和以色列新貴Oramed公司都想開發口服胰島素片。谷歌旗下的谷歌風投最近在Rani Therapeutics 項目中投入了1億美元，希望能對開發口服胰島素提供幫助。印度公司Biocon也曾進行口服胰島素的研究，並且最近與製藥巨頭Bristol-Myers Squibb籤署了一項協議。
Oramed公司領先將口服胰島素的臨床試驗進行到了第二階段，這是口服胰島素臨床試驗從未進行到過的階段。他們公司的首席科學家Miriam Kidron評價Jain時的研究說到：「很多人對開發口服胰島素都有大致相同的想法，但是其中一點點的不同將會決定最後的成功。」
但Kidron並沒有透露他們公司口服胰島素的配方，她說：「我們曾經也試過用脂質作為胰島素轉運的載體，但我們沒有成功。」她警告，在小白鼠身上試驗的成功並不代表在人體上試驗也能獲得成功。她是正確的，在藥物發展的過程中都有很高的剔除率。即便如此，Jain這些科學家們告訴我們口服胰島素片並不是一個不能實現的夢。
這是河北北方學院附屬第一醫院內分泌科的公眾微信，請新朋友點擊本文標題下的藍色小字「一附院內分泌科」或在微信中查找公眾號「一附院內分泌科」或「掃一掃」下面的二維碼予以關注及查看歷史消息，感謝各位朋友將您喜歡的微信內容分享至朋友圈。