多年來世界各國藥物學家一直致力於胰島素新給藥途徑的研究，在口服、鼻腔、透皮、直腸和口腔黏膜給藥系統等方面已有了一定進展。其中，口服給藥是最方便、最易被患者接收的給藥途徑。但胰島素的口服給藥研究存在一些問題：易被胃酸及胃腸道的各種酶降解；難以透過胃腸道上皮細胞膜等。口服胰島素的研發一直是這一領域公認的難題。
口服胰島素技術門檻高，其中，開發已進入較成熟階段的是在美國納斯達克上市的以色列Oramed醫藥公司研發的胰島素口服膠囊。
Oramed公司研發的口服胰島素膠囊是基於耶路撒冷哈達薩醫學中心科學家30多年的研究，技術關鍵在於將胰島素分子包封在固狀膠態粒子中，避免藥物在口服給藥時被消化道水解酶降解以及胃酸環境對藥物的破壞，同時成功找到一種在消化過程中抗失活的化合物，能使胰島素穿過腸壁，並傳輸合適的治療劑量。Oramed口服給藥平臺技術在對蛋白質進行保護的基礎上與吸收促進劑相結合，提高了藥物的轉運。
根據前期研發試驗數據顯示，8名1型糖尿病患者每日服用3粒胰島素口服膠囊，患者原本未獲控制的血糖水平明顯穩定。其安全性和耐受性均已在132名1型和2型患者身上被證實，該口服膠囊降低整體血糖水平，而沒有引起任何嚴重的低血糖事件。（2013年全球糖尿病峰會報導）
Ⅱ期臨床試驗中，在健康人群中的藥動學試驗顯示其吸收完全，能明顯降低血糖及C肽水平，其起效遲緩，能維持作用達30分鐘。該口服膠囊能作為一種外源性胰島素供給體內，從而減少胰島β細胞的負荷，給其休整的時間，其對2型糖尿病早期有良好的應用前景。（鄭巧玲、李煥德，胰島素非注射給藥途徑研究進展，中南藥學2009年8月第7卷第8期，611-615）
2013年Oramed公司口服胰島素產品在美國完成了IIa臨床試驗（安全性試驗），於2015年在美國繼續進行IIb臨床試驗（有效性試驗）並已完成該臨床研究。迄今為止已完成的臨床研究，證實安全、有效。能控制日間、夜間血糖並減少用餐後的血糖波動。
Oramed公司已在歐洲、紐西蘭、南非等全球27個國家獲得其口服藥物核心技術專利保護，將被允許在歐洲以及承認歐洲藥監局條例的主要國家作為1型糖尿病的治療藥物使用。2013年Oramed公司獲得了中國國家知識產權局向其頒發的關於其口服藥物核心技術專利。
目前，該口服胰島素軟膠囊已在美國完成IIb臨床研究，正計劃在美國FDA申請開展III期臨床研究。同時，Oramed生產的口服胰島素膠囊已獲得中國國家藥品監督管理局的批准，即將在中國開展臨床試驗。