藥理學--傳出神經系統藥理學概論

2021-01-15 騰訊網

重點難點

★1.掌握:各型受體激動時的生理效應及傳出神經系統藥物的基本作用和分類;

2.熟悉:乙醯膽鹼和去甲腎上腺素的生物合成、轉運、貯存、釋放和代謝;

3.了解:傳出神經系統解剖分類。

一、傳出神經的遞質及分類

(一)傳出神經的主要遞質:1.乙醯膽鹼(acetylcholine,ACh);

2.兒茶酚胺類:去甲腎上腺素(noradrenaline,NA)、腎上腺素(adrenaline,AD)、多巴胺(dopamine,DA)。

遞質的合成 、貯存、釋放、失活

1.乙醯膽鹼(Ach):

(1)合成

乙醯CoA(原料)+膽鹼經膽鹼乙醯化酶生成ACh到胞漿內進入囊泡。

(2)貯存:50%與ATP、蛋白多糖結合貯存於囊泡,其餘游離型存在於胞漿;

(3)釋放:胞裂外排:到突觸間隙;

(4)失活:突觸間隙:膽鹼酯酶水解失活;

水解成膽鹼、乙酸\部分膽鹼經主動轉運攝入胞漿,供ACh合成。

2.DA、NA和AD的生物合成過程

(2)貯存:與ATP、嗜鉻顆粒蛋白結合存於囊泡

(3)釋放:胞裂外排

(4)失活:

a.主要方式:再攝取

攝取1(貯存型攝取)神經系統(75%~90%)

攝取2(代謝型攝取)COMT/MAO非神經系統(心肌、血管、腸道平滑肌)

b.次要方式:從突觸間隙擴散到血液中,被肝臟、腎臟等組織的COMT/MAO降解

(二)傳出神經的分類:

1.膽鹼能神經(cholinergic nerve)

(1)全部交感神經和副交感神經的節前纖維

(2)全部副交感神經的節後纖維

(3)運動神經

(4)極少數交感神經節後纖維,如支配汗腺、骨骼肌血管的部分神經

2.腎上腺素能神經(radrenergic nerve)幾乎全部的交感神經的節後纖維

二、傳出神經系統的受體及效應

1.傳出神經系統受體的分類:

膽鹼受體(cholinoceptor) 選擇性地與ACh相結合

(1)毒蕈鹼型受體(M cholinoceptor,M膽鹼受體)分為M1、M2、M3、M4、M5五種亞型

(2)菸鹼型受體(N cholinoceptor,N膽鹼受體)分為Nn和Nm兩種亞型

腎上腺素受體(adrenoceptor)選擇性的與NA、AD相結合

(1)α腎上腺素受體(αadrenoceptor,α受體)分為α1和α2兩種亞型

(2)β腎上腺素受體(βadrenoceptor,β受體)分為β1、β2、β3三種亞型

此外,還有多巴胺受體分為D1和D2兩種亞型

三、受體的信息轉導機制

1.與G蛋白偶聯:M膽鹼受體、α受體和β受體

2.與離子通道偶聯:N膽鹼受體

四.傳出神經系統藥物基本作用及其分類

1.傳出神經系統藥物的基本作用

(1)直接作用於受體

(2)影響神經遞質的生物合成、代謝轉化、轉運和貯存

2.傳出神經系統藥物的分類:擬似藥(激動藥)、拮抗藥

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