重點難點
★1.掌握:各型受體激動時的生理效應及傳出神經系統藥物的基本作用和分類;
2.熟悉:乙醯膽鹼和去甲腎上腺素的生物合成、轉運、貯存、釋放和代謝;
3.了解:傳出神經系統解剖分類。
一、傳出神經的遞質及分類
(一)傳出神經的主要遞質:1.乙醯膽鹼(acetylcholine,ACh);
2.兒茶酚胺類:去甲腎上腺素(noradrenaline,NA)、腎上腺素(adrenaline,AD)、多巴胺(dopamine,DA)。
遞質的合成 、貯存、釋放、失活
1.乙醯膽鹼(Ach):
(1)合成
乙醯CoA(原料)+膽鹼經膽鹼乙醯化酶生成ACh到胞漿內進入囊泡。
(2)貯存:50%與ATP、蛋白多糖結合貯存於囊泡,其餘游離型存在於胞漿;
(3)釋放:胞裂外排:到突觸間隙;
(4)失活:突觸間隙:膽鹼酯酶水解失活;
水解成膽鹼、乙酸\部分膽鹼經主動轉運攝入胞漿,供ACh合成。
2.DA、NA和AD的生物合成過程
(2)貯存:與ATP、嗜鉻顆粒蛋白結合存於囊泡
(3)釋放:胞裂外排
(4)失活:
a.主要方式:再攝取
攝取1(貯存型攝取)神經系統(75%~90%)
攝取2(代謝型攝取)COMT/MAO非神經系統(心肌、血管、腸道平滑肌)
b.次要方式:從突觸間隙擴散到血液中,被肝臟、腎臟等組織的COMT/MAO降解
(二)傳出神經的分類:
1.膽鹼能神經(cholinergic nerve)
(1)全部交感神經和副交感神經的節前纖維
(2)全部副交感神經的節後纖維
(3)運動神經
(4)極少數交感神經節後纖維,如支配汗腺、骨骼肌血管的部分神經
2.腎上腺素能神經(radrenergic nerve)幾乎全部的交感神經的節後纖維
二、傳出神經系統的受體及效應
1.傳出神經系統受體的分類:
膽鹼受體(cholinoceptor) 選擇性地與ACh相結合
(1)毒蕈鹼型受體(M cholinoceptor,M膽鹼受體)分為M1、M2、M3、M4、M5五種亞型
(2)菸鹼型受體(N cholinoceptor,N膽鹼受體)分為Nn和Nm兩種亞型
腎上腺素受體(adrenoceptor)選擇性的與NA、AD相結合
(1)α腎上腺素受體(αadrenoceptor,α受體)分為α1和α2兩種亞型
(2)β腎上腺素受體(βadrenoceptor,β受體)分為β1、β2、β3三種亞型
此外,還有多巴胺受體分為D1和D2兩種亞型
三、受體的信息轉導機制
1.與G蛋白偶聯:M膽鹼受體、α受體和β受體
2.與離子通道偶聯:N膽鹼受體
四.傳出神經系統藥物基本作用及其分類
1.傳出神經系統藥物的基本作用
(1)直接作用於受體
(2)影響神經遞質的生物合成、代謝轉化、轉運和貯存
2.傳出神經系統藥物的分類:擬似藥(激動藥)、拮抗藥
—— 分享新聞,還能獲得積分兌換好禮哦 ——