一天一次新型二甲雙胍,開啟便捷控糖新篇章

2020-12-01 騰訊網

導語

2020 年 4 月 7 日，緩控釋藥物製劑技術領航者百洋製藥旗下產品、國內首個中美同銷的滲透泵控釋劑型二甲雙胍藥物——鹽酸二甲雙胍緩釋片（Ⅲ）（商品名：奈達）在中國正式上市。

從左到右依次為：百洋製藥董事雷繼峰、百洋醫藥集團董事長付鋼、北京大學人民醫院內分泌科主任紀立農教授、百洋醫藥股份慢病用藥事業部總經理楊崢

核心提示

2018 年 12 月 27 日，鹽酸二甲雙胍緩釋片（Ⅲ）獲美國 FDA 批准上市

2019 年 12 月 26 日，鹽酸二甲雙胍緩釋片（Ⅲ）獲中國國家藥品監督管理局（NMPA）批准上市，成為第一個中美同銷的滲透泵二甲雙胍

我國二甲雙胍臨床使用率遠遠不足

劑型亟待優化

二甲雙胍自 1957 年問世以來，已有 60 餘年的臨床應用歷史，雖然其間多種新型降糖藥物上市，它仍是目前全球應用廣泛的口服降糖藥之一。二甲雙胍積累了豐富的循證醫學證據，被中國、美國和歐洲等國內外指南和共識推薦作為 2 型糖尿病患者的一線、首選、全程用藥。但是，我國二甲雙胍臨床使用率卻遠遠不足。

北京大學人民醫院紀立農主任開展的一項真實世界研究[1]顯示，二甲雙胍使用率為 53.7%，與發達國家的 70%～80% 存在差距；二甲雙胍單藥使用率更低，僅為 30%。

降糖效果好、劑型眾多的經典用藥二甲雙胍，為何臨床使用率還是偏低？部分原因在於醫生和患者沒有認識到二甲雙胍在血糖控制中的重要作用，未首選或者治療期間停用二甲雙胍。此外還可能跟雙胍類藥物的依從性和耐受性有關[2-6]：

每日用藥次數多：普通片和腸溶片每日多次服藥，易漏服，患者依從性差；同時不規律治療造成血藥濃度波動，併發症發生率提高；

胃腸道不良反應：患者對二甲雙胍不耐受，可能出現漏服、減量服用，甚至停用：約 20%～30% 的患者服用二甲雙胍有胃腸道不適症狀，約 5% 的患者因胃腸道不良反應明顯而停藥。

依從性是影響真實世界降糖療效的主要原因，服藥依從性差可能導致血糖控制不佳，併發症發生風險增加。因此，理想的二甲雙胍製劑應切實滿足臨床應用需求，用藥依從性高且耐受性良好。

鹽酸二甲雙胍緩釋片（Ⅲ）：

經典降糖藥與尖端製劑技術的創新結合

為解決臨床使用率低，消除患者的藥物依從性差、耐受性差的困擾，採用滲透泵控釋技術的鹽酸二甲雙胍緩釋片（Ⅲ）應運而生！

鹽酸二甲雙胍緩釋片（Ⅲ）實為控釋片，近似零級釋放、釋藥速率恆定，每日一次給藥，即可保持有效血藥濃度持續 24 h，患者依從性高，同時血藥濃度波動更少，患者胃腸道不良反應也更小。

恆速釋藥的關鍵在於單室滲透泵控釋技術的獨特性。具體來說，鹽酸二甲雙胍緩釋片（Ⅲ）片芯外包裹一層僅有水分子可以滲過的半透膜包衣，包衣膜頂端採用精準雷射打孔，形成每面一個釋藥細孔；服用後，胃腸道中的水分子通過半透膜進入片芯，形成滲透壓，故稱之為滲透泵片，進入片芯的水分使藥物溶解，並依賴於穩定的半透膜滲透梯度，以相對恆定的速率從釋藥孔內釋藥。

滲透泵控釋技術的口服製劑有一定技術壁壘，對於製劑工藝、製劑設備、質量控制和操作人員的要求較高，而在我國，百洋製藥已率先掌握了滲透泵這一高端固體製劑技術，並應用於經典降糖藥二甲雙胍中。

2018 年 12 月 27 日，鹽酸二甲雙胍緩釋片（Ⅲ）獲得美國 FDA 批准上市，2019 年 12 月 26 日，又獲中國國家藥品監督管理局（NMPA）批准上市。自此，奈達成為第一個中美同銷、海內外共線生產的滲透泵二甲雙胍品種，視同通過一致性評價。

鹽酸二甲雙胍緩釋片（Ⅲ）

真正一天一次便捷平穩控糖

相對於普通片劑而言，緩控釋製劑類型的二甲雙胍一天一次有效控糖的同時，可能具有更好的胃腸道耐受性，可提高患者的用藥依從性[7]。

據紀立農教授介紹，普通緩釋片一般需每日服用 1-2 次，而鹽酸二甲雙胍緩釋片（Ⅲ）可以真正做到每日服用一次有效控制血糖。

從藥物作用來說，鹽酸二甲雙胍緩釋片（Ⅲ）以恆定速度進入到血液，不受介質環境、pH 值、胃腸道裡的酶、胃腸蠕動速度，甚至是食物的影響，可以在真實的環境中保持恆定的藥物釋放。這意味著胃腸道的藥物濃度分布均一，胃腸道不良反應較小。「每天服用一次、副作用比較小的製劑，更有利於患者長期地按照醫囑來服用藥物，達到藥物治療的目的。」

紀立農教授發言

藥片大、不易吞咽也是困擾糖尿病患者的一個問題。鹽酸二甲雙胍緩釋片（Ⅲ）載藥量大，輔料少，易代謝，片重輕、片徑小，更易吞服。此外，基於糖尿病患者的實際需求，新型二甲雙胍還具有片面印字易識別、劑量規格齊全、包裝規格全、便於攜帶等優點。

小結

我國糖尿病患者絕對數量龐大，在糖尿病的治療中，依從性是決定治療效果優劣的重要因素，新劑型的應用則為優化治療效果增加了「籌碼」。鹽酸二甲雙胍緩釋片（Ⅲ）採用先進、獨特的單室滲透泵控釋技術，一天一次，長效平穩控糖，用藥依從性好，在我國 2 型糖尿病治療領域將擁有廣泛的應用前景。

參考文獻 ：

1. Ji L, et al. J Diabetes. 2015;7(2):166-73.

2. Paes AH, et al. Diabetes Care. 1997;20(10):1512-7.

3. 孔凡霞, 等. 藥品評價. 2012. 9(10):38-41.

4. Garber AJ, et al. Am J Med. 1997;103:491-7；

5. Krentz AJ, et al. Drug Saf. 1994;11:223-41.

6. Dujic T, et al. Diabetes. 2015;64(5):1786-93.

7. 二甲雙胍臨床應用專家共識(2018年版). 中國糖尿病雜誌. 2019;27(3):161-73.

頭圖來源：站酷海洛

插圖來源：百洋製藥公司提供

會議圖片：現場攝製

編輯：cici

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