肝細胞癌(HCC)新藥!武田口服酪氨酸激酶抑制劑Cabometyx...

2020-12-05 生物谷

2020年01月29日訊 /

生物谷

BIOON/ --Exelixis公司近日宣布，其日本合作夥伴武田製藥（Tekada）已向日本衛生勞動福利部（MHLW）申請批准生產和銷售靶向抗癌藥Cabometyx（cabozantinib，卡博替尼），用於先前系統治療後病情進展的不可切除性肝細胞癌（HCC）患者的治療。隨著此次申請提交，Exelixis將從武田收到一筆1000萬美元的裡程碑付款，該款預計2020年第一季度收到。


武田的申請，基於在既往接受過系統療法的晚期HCC患者中開展的2項臨床試驗的結果：CELESTIAL(XL184-309)是一項全球性、隨機、安慰劑對照、雙盲III期研究，Cabozantinib-2003是一項在日本開展的II期

臨床試驗

。


CELESTIAL在全球19個國家超過100個臨床中心開展，共入組了773例既往接受過多吉美（Xexavar，通用名：sorafenib，索拉非尼）治療、而且可能已經接受過2種系統性癌症療法、且有足夠肝功能的晚期HCC患者。研究中，患者以2:1的比例隨機分配接受每日一次60mg劑量Cabometyx或安慰劑。研究的主要終點是總生存期（OS），次要終點包括客觀緩解率和無進展生存期，探索性終點包括患者報告結果、

生物標誌物

和安全性。


數據顯示，二線治療晚期HCC時，與安慰劑組相比，Cabometyx治療組OS實現了統計學顯著和臨床意義的的延長；具體數據為，安慰劑組中位OS為8.2個月，Cabometyx治療組中位OS提高32%，為10.8個月（HR=0.76）。


肝癌是全世界癌症死亡的首要原因，每年死亡人數超過70萬，新增病例超過80萬。肝細胞癌（HCC）是最常見的肝癌類型，如果未經治療，晚期HCC患者通常存活不到6個月。


Cabometyx的活性藥物成分為cabozantinib，這是一種酪氨酸激酶抑制劑(TKI)，通過靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信號通路而發揮抗腫瘤作用，能夠殺死腫瘤細胞，減少轉移並抑制血管生成。在美國和歐盟，Cabometyx被批准用於治療晚期腎細胞癌（RCC）患者，以及既往接受過索拉非尼（sorafenib）治療的肝細胞癌（HCC）患者。


Exelixis在2017年授予武田有關Cabometyx在日本市場未來所有適應症的商業化和進一步臨床開發的獨家權利。2019年4月，武田在日本提交了Cabometyx治療不可切除性和轉移性RCC的新藥申請。（生物谷Bioon.com）


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