「AbMole科研」Artemisinin新倍半萜內酯下調NF-κB信號通路

2021-01-20 AbMole生物

AbMole精研抑制劑十年，最新的科研動態不斷與您分享。本期與您分享的是：青蒿素的新倍半萜內酯Artemargyinolide E通過下調NF-κB信號通路抑制炎症反應。

從傳統中草藥艾蒿中分離出一種新的倍半萜內酯-青蒿內酯E（AE）。基於對光譜數據的廣泛分析，闡明了其結構。 AE的絕對構型通過X射線晶體學分析確定。研究了AE及其對脂多糖（LPS）誘導的巨噬細胞炎症反應的影響。 AE在LPS誘導的RAW 264.7巨噬細胞中表現出對氮氧化物（NO）產生的抑制活性，IC50值為17.20±0.55μM。此外，AE強烈抑制了關鍵促炎因子和趨化因子的分泌，包括腫瘤壞死因子-α（TNF-α），前列腺素E2（PGE2）和白介素-1β（IL-1β）。它還顯著下調了誘導型一氧化氮合酶（iNOS）和環氧合酶2（COX-2）的蛋白質表達。進一步的結果表明，AE抑制LPS誘導的κBα（IκBα）和核因子（NF）-κBp65抑制劑的磷酸化，並抑制NF-κBp65從細胞質到核的轉運。這些結果表明，AE可以通過下調NF-κB信號通路抑制LPS誘導的RAW 264.7巨噬細胞的炎症反應。

Phosphatase Cocktail（AbMole，M7528）是是由8 種獨立的磷酸酶抑制劑（不含EDTA） 按照優化的配比配置而成的磷酸酶抑制劑混合物。阻止研究中蛋白和脂類的磷酸化狀態丟失,為蛋白磷酸化提供更加全面的保護。在本研究中用於細胞培養。使用Phosphatase Cocktai，為後續研究順利進行提供了保障。

Fig. 5. The effects of AE on production of inflammatory cytokines TNF-α, IL-1β and PGE2 (A–C) in LPS-stimulated RAW 264.7 cells.

鳴謝：Lai-Bin Zhang, et al. Phytochemistry Letters Volume 36, April 2020, Pages 17-23

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