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J Med Chem 一周文獻速遞 20200615-20200619
利用人類黑素瘤細胞系，我們證明了環肽調節細胞MMP2活性和抑制細胞遷移的能力。這些結果提供了第一個成功靶向proMMP2和TIMP2之間的PPI的例子，證實了20年來一直尋求的抑制MMP2策略的可行性。文獻連接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c001803.
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J. Med. Chem.文獻速遞:20200424-20200501
放射性標記的多三唑-擬肽在攜帶受體陽性腫瘤異種移植物的小鼠中的生物分布研究表明，與化合物[Nle15]MG11相比，候選化合物在腫瘤部位的吸收增加了4倍。文獻連結：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.9b019372020-4-302.
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臨床多重耐藥菌基因組編輯研究取得進展
直接在臨床分離的多重耐藥菌中進行功能基因組學研究是解析耐藥機制以及開發抗耐藥策略最直接有效的方法。然而，由於缺乏能在臨床耐藥菌中直接進行高效基因編輯的工具，目前耐藥機制仍主要是採用組學分析加在模式菌中的異源驗證進行研究。
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J Med Chem(Article):基於片段的新型InhA抑制劑設計
近日J Med Chem 發表了基於片段發現新型InhA抑制劑的研究，重點分析如何從片段優化發現先導化合物[1]。本文運用差示掃描螢光測定法（DSF）篩選含800個片段分子的In-house library，從中發現了42個片段分子在5mM濃度下Tm＞3℃，12個片段Tm＞6℃。
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新型抗侵襲性真菌感染藥物研究進展
但是這些藥物並不能滿足臨床上的需求，因侵襲性真菌感染而導致的死亡率仍居高不下。現將部分新型抗真菌藥物及其臨床研究進行簡單介紹。圖1.I期臨床試驗中單次和多次遞增劑量給藥研究的數據分析表明，CD101在健康受試者體內半衰期約為133 h。每周一次給藥頻率的給藥方案數據顯示，每周給藥後雷沙孔菌素有微量蓄積(30%-55%)，兩項研究均未發現不良事件。SCY-078具有不同於棘白菌素的三萜烯結構，是天然產物enfumafungin的半合成衍生物。
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研究發現抗多藥耐藥革蘭氏陰性菌候選藥物
2017年，世衛組織根據對新型抗生素的迫切需求程度將其分為極為重要、十分重要和中等重要三個類別。列為極為重要的包括耐碳青黴烯類藥物的鮑曼不動桿菌（CRA）、綠膿桿菌和產超廣譜β-內醯胺酶（ESBLS）腸桿菌科（CRE）三種細菌，均為多藥耐藥性革蘭氏陰性菌。因此研發廣譜、強效抗多藥耐藥革蘭氏陰性菌藥物是臨床上十分迫切的巨大需求。
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Med Chem Commun:科學家有望開發出治療人類淋病的新型抗生素
，該抗生素或有望用來治療性傳播感染的淋病，相關研究刊登於國際雜誌Med.淋病是由淋病奈瑟氏菌引發的一種性傳播疾病，近些年來淋病奈瑟氏菌已經演變成了一種高度耐藥性的細菌，而且在英國北部和日本也有類似耐藥性菌株感染病例的報導。淋病在英國已經成為了第二大常見的性傳播感染性疾病，如今研究者對該病的治療越來越棘手。
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梳理維生素A及其衍生物功能研究進展
doi:10.1073/pnas.1608679113維生素A和C不只是對我們的健康有益，其還會影響到機體的DNA，日前一項刊登於國際雜誌PNAS上的研究論文中，來自巴布拉漢研究所(Babraham Institute)等機構的研究人員通過研究揭示了維生素A和C如何修飾細胞的表觀遺傳記憶，相關研究或為後期研究者們開發新型再生醫學療法或者對細胞重編程提供一定的思路。
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J Med Chem:一種新型策略或有望克服癌細胞對靶向性療法的耐受性
2020年4月10日 訊 /生物谷BIOON/ --近日，一項刊登在國際雜誌Journal of Medicinal Chemistry上的研究報告中，來自倫敦癌症研究所等機構的科學家們通過研究開發了一種抑制HSP72蛋白的新方法，HSP72對於幫助癌細胞存活並抵禦療法非常重要，相關研究結果有望幫助研究人員發現靶向作用該蛋白的新型癌症藥物。
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β-氨基烯丙醛衍生物合成研究獲進展
中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院朱強博士組在利用銅/鐵共催化的炔丙基胺衍生物通過類Meyer−Schuster重排反應合成β-氨基烯丙醛衍生物方面取得新進展
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具有農藥活性的查爾酮衍生物研究進展
查爾酮及其衍生物具有多種生物活性，如抗腫瘤、抗氧化、抗真菌、抗蟲、抗炎及抗病毒等。苯丙烯菌酮可通過破壞病原菌細胞膜、線粒體膜和核膜等膜系統和幹擾細胞代謝過程達到殺菌，具有殺菌譜廣，對人畜低毒，環境友好，促進生長等特點，目前該產品已取得登記。2015年，肖彩琴等人報導了含醯基硫脲查爾酮衍生物，在0.001mg/L時，化合物9對油菜籽根長的抑制率為73.01%。
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重磅級文章解讀HIV藥物最新研究進展
本文中，小編整理了多篇研究報導，共同解讀近期HIV治療藥物的研究進展情況，分享給各位！【1】抗愛滋病藥物新進展：山東大學藥學院發現新一代高效抗耐藥性HIV-1抑制劑DOI：10.1021/acs.jmedchem.7b00332愛滋病（AIDS）是當今世界嚴重威脅人類生命健康的傳染性疾病
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華東師範大學陳益華團隊J. Med. Chem.:靶向肌纖維素的抗胰腺癌轉移新策略
相關研究表明，6y可能與新型抗腫瘤轉移靶點肌鐵蛋白（MYOF）結合，調控囊泡轉運和轉移相關蛋白。機制研究表明，6y通過逆轉上皮間充質轉移，抑制基質金屬蛋白酶分泌，阻斷受體酪氨酸激酶，抑制胰腺癌轉移。相關成果發表於J. Med. Chem.上（DOI:10.1021/acs.jmedchem.9b00059）。
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蘿蔔硫素抗腫瘤研究獲進展
原標題：蘿蔔硫素抗腫瘤研究獲進展（醫說新語） 最新研究表明，無論在腫瘤細胞實驗還是動物實驗中這是北京中醫藥大學東方醫院中醫腫瘤科副主任喬佔兵在近日舉行的「西蘭花提取物（蘿蔔硫素）抗腫瘤研究論壇」上介紹的。 喬佔兵說，在美國《時代》雜誌推薦的十大健康食品中，西蘭花的抗癌作用名列第四。從西蘭花中提取的植物成分——蘿蔔硫素是所有天然抗癌物質裡效力最強、效果最好的活性成分，被各國科學家視為明星抗腫瘤因子。
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研究發現番茄4種新花青素成分
圖片來源：中國農業科學院近日，中國農業科學院蔬菜花卉研究所（以下簡稱蔬菜花卉所）功能基因創新團隊通過對紫果番茄中花青素的研究相關研究成果在線發表在《食品化學》上。蔬菜花卉所研究員崔霞介紹，花青素是一類對人體健康有益的抗氧化物質，具有一定的藥用價值。在植物中，花青素可以提高植物抵抗逆境的能力。植物中花青素主要包括矢車菊素、天竺葵素、飛燕草素、芍藥素、矮牽牛素和錦葵素等的衍生物。花青素的結構解析對其代謝途徑研究具有重要意義。
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J Med Chem:新型化合物可治療哮喘
2014年12月5日 訊 /生物谷BIOON/ --當前的哮喘症療法僅能減緩患者的氣喘、咳嗽及其它不適症狀；每年有成百上千萬美國人遭受著哮喘症帶來的身心痛苦，研究者尚不清楚引發哮喘症的原因；如今刊登在國際雜誌Journal
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植物內生菌農藥活性研究進展
植物內生菌農藥活性研究進展 來源：中國農業網 2006-11-30 09:41 植物內生菌（Plant endophyte）是指那些在其生活史的一定階段或全部階段生活於健康植物的各種組織和器官內部的微生物
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輕輕一塗病痛走掉,新型水凝膠預防治療傷口感染兩不誤
意外燒傷、劃傷或者手術造成的傷口在癒合過程中總是會受到發炎、感染等問題的困擾，目前針對傷口感染的預防和治療主要的處理手段是對細菌下手，對患者進行抗生素治療以及施用消毒防腐藥。但是抗生素的廣泛使用會增加抗生素耐藥性的問題。在如今多重耐藥菌感染愈發嚴重的情況下，持續使用抗生素處理傷口並不是長久之計。
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抗癌物質蘿蔔硫素益處多多!盤點其功能研究進展
它可以造成癌細胞的細胞凋亡和細胞阻滯，同時可以誘導人體內的Ⅱ相解毒酶，同時抑制Ⅰ型酶的產生，最終通過多種酶體系排出致癌物和自由基等有害成分，同時，該成分不會在人體內殘留，對機體無副作用，是一種新型的抗癌成分。還有研究表明，蘿蔔硫素或許可以抑制癌症幹細胞的生長。