2014年12月5日 訊 /生物谷BIOON/ --當前的哮喘症療法僅能減緩患者的氣喘、咳嗽及其它不適症狀；每年有成百上千萬美國人遭受著哮喘症帶來的身心痛苦，研究者尚不清楚引發哮喘症的原因；如今刊登在國際雜誌Journal of Medicinal Chemistry上的一篇研究論文中，來自倫敦大學等處的研究者首次報導了一種新型方法，該方法可以通過靶向作用引發哮喘的變應原來抵禦哮喘症的發作。
文章中，研究者Clive Robinson及其同事解釋道，為了預防許多人類的健康問題，理想中的療法或預防措施包括尋找致病原因或者開發靶向作用疾病的新技術；而哮喘症的發生則是由於機體免疫系統過度影響氣管來對進入氣管中的無害物質做出反應。
目前研究人員並不能開發出用於進行哮喘症研究的模型，因為所需要的研究模型必須對不同的變應原及刺激物產生反應。但是當前研究中研究者卻表示，開發滿足要求的模型或許並不像原來那樣認為的複雜，研究者在文章中發現，一種粉塵蟎是引發過敏性哮喘的重要誘發物。
文章中，研究者想去研究開發一種方法可以中和粉塵蟎所產生的變應原，隨後研究者通過研究鑑別出了一種新型化合物，其可以結合粉塵蟎所產生的變應原，將變應原轉化為可吸入的粉末；研究人員在大鼠體內進行了檢測，結果顯示，當大鼠暴露於多種變應原中時，這種新型化合物可以明顯抑制大鼠機體的免疫反應。
同時，研究人員還指出，這種新型化合物和其它類似的抑制劑或許還可以為開發治療哮喘症的新型療法提供思路和幫助，相關研究由英國維康基金會提供資助。（生物谷Bioon.com）
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The Discovery of Potent, Selective, and Reversible Inhibitors of the House Dust Mite Peptidase Allergen Der p 1: An Innovative Approach to the Treatment of Allergic Asthma
Gary K. Newton †, Trevor R. Perrior †, Kerry Jenkins †, Meriel R. Major †, Rebekah E. Key †, Mark R. Stewart †, Stuart Firth-Clark †, Steven M. Lloyd †, Jihui Zhang ‡, Nicola J. Francis-Newton ‡, Jonathan P. Richardson ‡, Jie Chen ‡, Pei Lai ‡, David R. Garrod §, and Clive Robinson *‡
Blocking the bioactivity of allergens is conceptually attractive as a small-molecule therapy for allergic diseases but has not been attempted previously. Group 1 allergens of house dust mites (HDM) are meaningful targets in this quest because they are globally prevalent and clinically important triggers of allergic asthma. Group 1 HDM allergens are cysteine peptidases whose proteolytic activity triggers essential steps in the allergy cascade. Using the HDM allergen Der p 1 as an archetype for structure-based drug discovery, we have identified a series of novel, reversible inhibitors. Potency and selectivity were manipulated by optimizing drug interactions with enzyme binding pockets, while variation of terminal groups conferred the physicochemical and pharmacokinetic attributes required for inhaled delivery. Studies in animals challenged with the gamut of HDM allergens showed an attenuation of allergic responses by targeting just a single component, namely, Der p 1. Our findings suggest that these inhibitors may be used as novel therapies for allergic asthma.