印度合成新型化合物,可通過靶向治療殺死癌細胞

2021-01-21 澎湃新聞
印度合成新型化合物，可通過靶向治療殺死癌細胞

新華社新德裡5月14日電 印度研究人員最近報告說，他們新合成25種喹啉衍生物，在用實驗室培育癌細胞系進行的測試中，它們表現出強大的抗癌活性。

據《印度教徒報》近日報導，這25種新型喹啉衍生物由印度化學生物研究所設計併合成，針對它們抗癌功效的實驗由印度科學培育協會完成。

研究人員說，新型喹啉衍生物抗癌機制與現有的拓撲異構酶1抑制劑類藥物類似，但它們具有更強的殺滅癌細胞能力。

拓撲異構酶1是一種對脫氧核糖核酸（DNA）複製至關重要的基礎酶。它可與DNA分子結合形成一個複合物並裂解DNA的一條鏈，使DNA分子從螺旋狀展開。當DNA分子展開後，拓撲異構酶1會重新加入被裂解的DNA鏈使其修復並複製。

癌細胞增殖能力遠超健康細胞，其中產生的拓撲異構酶1數量也遠超正常細胞，因此拓撲異構酶1可與DNA分子形成更多複合物。現有拓撲異構酶1抑制劑類抗癌藥物具有捕獲上述複合物能力，會減少修復被裂解DNA鏈的拓撲異構酶1的數量，使癌細胞複製受影響並死亡。但現有藥物只能短暫困住這種複合物，易被體液清除，約20分鐘內斷裂DNA鏈就會被修復。

研究人員用實驗室培育乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌和結腸癌等細胞系，對新合成化合物抑制拓撲異構酶1活性和殺死癌細胞效果進行測試。結果顯示，25種喹啉衍生物對拓撲異構酶1均表現出類似抑制功效，可將拓撲異構酶1與DNA分子形成的複合物困住長達5個小時，抑制拓撲異構酶1功效明顯好於現有藥物。

「我們（合成）化合物特點是，當拓撲異構酶1和DNA處於分離狀態，化合物不會與它們發生反應或結合。只有拓撲異構酶1與DNA形成複合物後，它們才與複合物結合。因此我們設計的化合物可被視為靶向治療（藥物）。」參與研究的阿林達姆·塔盧克達爾博士說。

相關論文已發表在美國《醫學化學雜誌》上。印度化學生物研究所和印度科學培育協會已在印度為所有25種喹啉衍生物申請專利。

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印度合成新型化合物可殺死癌細胞

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