J Med Chem:好消息!新型化合物可對抗包括新冠病毒在內的多種病毒

2021-01-11 生物谷

2020年3月2日訊 /

生物谷

BIOON /——據世界衛生組織最新的報告,自2019年12月出現首例冠狀病毒感染病例以來,已有8萬多人感染,3000多人死亡。現在,研究人員在美國化學學會(ACS)的《Journal of drug Chemistry》雜誌上發表的研究報告中稱,他們已經設計出了一種化合物,可以在實驗室中阻止類似的冠狀病毒以及其他致病病毒的複製。

圖片來源:Journal of Medicinal Chemistry


此次冠狀病毒,也被稱為SARS- CoV -2或2019-nCoV,與2003年導致SARS爆發的SARS病毒(SARS- CoV -1)以及2012年出現的中東呼吸系統疾病病毒(MERS-CoV)是近親。所有這些病毒都會引起類似流感的症狀,並常常引起肺炎。然而,目前還沒有開發出有效的治療方法,部分原因是由於病例相對較少,製藥公司沒有必要花費大量資金。Hong Liu、Rolf Hilgenfeld和同事們設想了一種可能的解決方案,以廣譜抗病毒藥物的形式,針對所有冠狀病毒和腸病毒--其中一些會導致普通感冒等病症、手足口病、還有"夏季流感"。所有這些病毒都有一個相似的蛋白質切割酶,在冠狀病毒中稱為"主蛋白酶",在腸病毒中稱為"3C蛋白酶",這是病毒複製所必需的。


研究人員研究了蛋白酶的X射線晶體結構,然後對一系列α-羰基醯胺化合物進行預測,判斷它們是否可以結合這類蛋白酶並幹擾它的活動。通過在試管和培養皿中的人類細胞中的測試,他們發現了一種多功能的抑制劑,可以阻止多種冠狀病毒和腸病毒,包括SARS-CoV-1。另一種分子對MERS-CoV表現出很強的活性,對其他病毒表現出中等的活性。研究人員說,由於SARS-CoV-2、MERS-CoV和SARS-CoV-1的主要蛋白酶非常相似,這些抑制劑很可能對新型冠狀病毒具有良好的抗病毒活性。下一步將是在小動物疾病模型中測試這些抑制劑。(生物谷Bioon.com)


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