一項新研究報告了與常用抗精神病藥物利培酮結合的多巴胺D2受體（DRD2）的結構——該受體是用於治療精神病的藥物的主要靶點。因為靶向該受體的藥物與其他相關受體會產生小虎作用，所以常常引起嚴重、有害的副作用。正因為如此，對DRD2結構及功能有更好的了解能幫助科學家尋找更安全的、對DRD2有選擇性的抗精神病藥物。該成果1月25日在線發表於《自然》。
神經遞質多巴胺與多種疾病，如精神分裂症、帕金森病和抑鬱症有關。其行為由一個由5個G蛋白偶聯受體組成的蛋白家族介導。其中一個受體便是DRD2，它是多種抗精神病藥物的主要靶點，但是對其結構和功能在分子層面上的理解一直模糊不清。
美國北卡羅來納大學教堂山分校的Bryan Roth及同事報告DRD2與利培酮結合狀態下的晶體結構。他們發現藥物與受體以特殊方式結合，即一小塊由色氨酸組成的疏水片像一頂帽子一樣控制藥物的進出——這不同於在D3和D4受體中觀察到的現象。在此位置的變異縮短藥物與受體保持結合的時間，而這種結合通常被認為與典型抗精神病藥物引起的副作用錐體外系反應（運動障礙）有關。（來源：中國科學報 馮維維）
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