同步輻射X射線衍射法加速我國新藥研發

2021-01-12 生物谷

同步輻射X射線衍射方法是當前測定生物大分子結構的最有力手段，也是研究生命現象與生物過程的一個「利器」。專家指出，上海光源的建成，使我國擁有這一「利器」加速新藥的開發。

據中科院上海藥物所蔣華良研究員介紹，傳統的醫藥研究及開發主要是靠經驗，往往要通過反覆的大量實踐，包括模擬實驗、動物試驗及臨床應用等過程，才能將藥性反覆改進，再投入試用。通常要研製一種安全有效的藥品，開發周期一般要十年左右，成本也相當昂貴，可達幾億美元。

目前，國際上很多製藥公司已經從這種傳統的藥性實驗方法，轉向有明確目標的藥物分子結構的設計，即在分子生物化學水平上進行研究。其方法是：先研究清楚致病物質的分子（如病毒分子）及周圍分子（組織）的三維結構，然後進行計算機模擬，設計出能對致病分子進行屏蔽或抑制的藥物分子結構，再合成為新藥，這比傳統方法周期短3-4年時間，成本也低得多。

利用高強度和高亮度的同步輻射光，科學家可以很清晰地「看見」生物大分子（如蛋白質、病毒等）的三維結構，掌握它們在生化反應過程中，結構隨時間變化的動態過程，分析輻射對細胞的作用，並對含水量多的活體生物樣品（如細胞）的動態過程進行顯微觀察。從而專門針對致病分子設計出新藥。

目前，國外已經有科學家應用同步輻射X射線衍射技術，研究了感冒病毒KRV14，並「看到」了這種病毒是通過病毒分子表面的峽谷底部與健康細胞的表面分子結合而傳染疾病的。因此，科學家專門設計一種藥物分子，可與這些病毒分子表面的峽谷部位相結合，形成一道屏障，便使健康的細胞不受病毒的侵襲。

利用這種方法，人們還成功研製出用於治療愛滋病的藥物，對於降低愛滋病的死亡率起到了良好的作用。2003年，我國出現SARS疫情後，我國科學家也曾利用同步輻射光，成功測定了SARS病毒主蛋白酶的結構，為研製抵禦SARS病毒的藥物提供了重要信息。(生物谷Bioon.com)

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