科學網—鈀催化芳基二氟甲基化反應研究獲突破

2020-11-28 科學網
中科院上海有機所
鈀催化芳基二氟甲基化反應研究獲突破

 

本報訊 日前，中科院上海有機所有機氟化學院重點實驗室張新剛團隊利用廉價工業原料一氯二氟甲烷製備出含二氟甲基的芳香化合物。相關研究日前發表於《自然—化學》。

含氟有機化合物由於氟原子的獨特性質，在醫藥、農藥和材料領域具有十分廣泛而重要的應用。近年來，發展與之相關的高效引氟方法和手段，受到了合成化學家的高度關注。儘管在過去的10年中，大量高效、新穎的氟化方法和反應相繼被報導，但大多使用的是價格昂貴的氟化試劑，而對於大量存在的含氟工業原料小分子氟烷烴的高效轉化卻鮮有報導。

張新剛團隊在長期研究過渡金屬催化下氟烷基化反應的基礎上，發現了鈀催化下經歷二氟卡賓途徑的溴二氟乙酸乙酯對芳基硼酸的二氟甲基化反應。研究人員採用過渡金屬二氟卡賓催化策略，在鈀催化下首次成功實現了一氯二氟甲烷對（雜）芳基硼化合物的二氟甲基化，為其高效轉化提供了新的模式。該反應具有包括反應高效簡潔、底物普適性廣、氟化試劑成本低廉和官能團兼容性優秀，含氮雜環、複雜生物活性分子均適用等特點。同時，該反應還可以對生物活性分子代謝位點進行後期氟修飾，即使是克量級反應也可以取得良好收率，從而為藥物研發提供了高效簡便的方法。（嶽陽）

《中國科學報》 (2017-03-21 第4版 綜合)

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