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下一代抗體偶聯藥物(ADCs)的策略與挑戰
抗體偶聯藥物(ADCs)是在腫瘤治療中增長最快的領域之一，抗體偶聯藥物包括三部分：重組單克隆抗體(mAbs)、共價連接的細胞毒素(作為彈頭/Warhead)，二者通常被連接體(linker)連接起來。抗體偶聯藥物的設計一個成功的ADCs要有理想的靶點、特異性抗體、理想的連接體以及威力強大的「彈頭」這4個條件。
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醫藥生物之抗體偶聯藥物ADC專題報告
抗體偶聯藥物（Antibody-Drug Conjugate，ADC）是通過連接子（linker）將具有生物活性的小分子藥物偶聯至單克隆抗體（單抗）上而產生的。目前絕大部分ADC 是由靶向腫瘤抗原的抗體通過連接子與高效細胞毒性的小分子化學藥物偶聯而成，利用抗體與靶抗原特異性結合的特點，將小分子藥物靶向遞送至腫瘤細胞進而發揮殺傷腫瘤的作用。
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抗體偶聯藥物國內研發現狀及企業布局分析
抗體偶聯藥物(Antibody–Drug Conjugates，ADC)已經成為國內外抗體藥物研發的新熱門方向，國內企業紛紛跟隨布局，已有二十餘款產品進入IND及臨床階段，抗體、連接子、毒素分子等方面的專利技術成為企業的核心競爭力。
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「G蛋白偶聯受體」概念或有波瀾
在11日舉行的2013年皇后鎮分子生物學(上海)會議上，中美科學家聯手成功解析了世界上首個B型G蛋白偶聯受體，這有望為2型糖尿病等多種代謝疾病帶來更多的新藥物。早在去年10月份2012年諾貝爾化學獎聚焦G蛋白偶聯受體時，相關概念股就曾掀起過一波炒作，如復旦復華、四環生物、香雪製藥及華北製藥等概念股都曾出現過大幅拉升的情景。
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抗體偶聯藥物(ADC)的藥代動力學和生物分析
受限於當時的抗體製備技術，鼠來源的抗體偶聯藥物並沒有在臨床上取得成功，1975年雜交瘤技術的誕生才催生出第一個為人所熟知的ADC分子。之後，靶標抗原的選擇、抗體人源化技術、超高細胞毒性小分子藥物、抗體藥物荷載等問題隨著彼時的技術進步被一個個解決。
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文獻閱讀筆記001-G蛋白偶聯受體藥物進展
這類受體的共同點是其立體結構中都有七個跨膜α螺旋，且其肽鏈的C端和連接第5和第6個跨膜螺旋的胞內環上都有G蛋白（鳥苷酸結合蛋白）的結合位點。人們預測人類基因組中有約800個基因（約佔整個基因組中編碼蛋白質的部分的4%）會編碼G蛋白偶聯受體超家族的成員蛋白，是人類中最龐大的膜蛋白家族，也是很多藥物的重要靶點。
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Science:重大突破!開發出化學選擇性蛋氨酸生物偶聯
2017年2月12日/生物谷BIOON/---在一項新的研究中，美國研究人員開發出一種強大的新方法將化學物選擇性地連接到蛋白上。這種在操縱生物分子上取得的重大進展可能引發藥物開發、蛋白檢測以及分子追蹤和可視化觀察方式的變革。
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上海藥物所等G蛋白偶聯受體信號轉導研究取得新突破
中國科學院上海藥物研究所研究員徐華強領銜的交叉團隊，聯合攻關，利用冷凍電鏡技術成功解析視紫紅質（Rhodopsin）與抑制型G蛋白（Gi）複合物的近原子解析度結構，攻克了細胞信號轉導領域的重大科學難題。該項突破性成果於北京時間6月14日以長文形式在線發表在國際學術期刊《自然》（Nature）上。
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G蛋白偶聯受體:生命科學和藥物研發的「寶藏」
配體的性質決定GPCR的狀態，起激活作用的配體（激動劑）使受體活化，受體進一步與G蛋白異源三聚體偶聯，將配體信號轉導進細胞內；而起抑制作用的配體（抑制劑／拮抗劑）使原本活化的受體功能受到抑制。除了在信號轉導過程中發揮核心作用，GPCR也是藥物開發領域的「明星」。癌症、心臟病、糖尿病、阿爾茨海默症等這些危害人類健康的重大疾病都與GPCR密不可分。
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...明生物(02269)與Tubulis達成戰略合作,加速新一代抗體偶聯藥物...
來源：智通財經網智通財經APP獲悉，12月2日，藥明康德(02359)子公司合全藥業、藥明生物(02269)與總部位於德國慕尼黑的蛋白質-藥物偶聯開發商Tubulis公司宣布，三方建立戰略合作夥伴關係，共同加速Tubulis新一代抗體偶聯藥物
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首個TROP-2靶向抗體-藥物偶聯療法...
2020年05月05日訊 /生物谷BIOON/ --Immunomedics是下一代抗體藥物偶聯物（ADC）技術的先驅，致力於幫助癌症患者改變生活。近日，該公司宣布，在美國市場推出首個商業化產品Trodelvy（sacituzumab govitecan-hziy），該藥於今年4月獲得美國FDA批准，用於先前已接受過至少兩種療法治療轉移性疾病的轉移性三陰性乳腺癌（mTNBC）成人患者。
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億勝生物科技首席科學家分享「抗體片段偶聯藥物（FDC）技術」
」（片段偶聯藥物治療實體癌症）的研究論文。文章分享了一種新的ADC藥物技術，即抗體片段偶聯藥物技術（FDC）。ADC（antibody-drug conjugates），即抗體藥物偶聯物，是近年相當熱門的一種治療腫瘤的新技術，是將具有靶向性質的抗體和強細胞毒性的藥物偶聯而成的一種新型抗腫瘤藥物，
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重組蛋白和單克隆抗體藥物研發及生產講座
重組蛋白和單克隆抗體藥物研發講座由利穗科技（蘇州）有限公司於2015年4月24日在上海張江高科技園區主辦。屆時將邀請100餘名國內外生物醫藥領域的著名專家學者前來參觀交流。
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科學網—新發現助新一代G蛋白偶聯受體藥物設計
本報訊（記者黃辛）上海科技大學iHuman研究所近日在人體細胞信號轉導研究領域獲重大突破。
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抗體偶聯藥物ADC投資研究：行業風起雲湧，差異化競爭是關鍵
核心觀點：ADC已成抗體藥研發新熱門，靶向遞送毒性小分子實現臨床優效抗體偶聯藥物(ADCs)已經成為國內外抗體藥物研發的新熱門方向，截至2020.09共有9款ADC藥物獲批上市，2019年Adcetris銷售額6.28億美元(同比+32%)，
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新一代抗體藥物大盤點
抗體藥物已成為整個製藥行業中發展最快的領域之一，目前，基於新一代技術平臺，有70隻產品正在進行臨床開發。本文盤點了新一代抗體藥物，包括ADC、工程抗體、多特異性抗體、非免疫球蛋白配體等。抗體-藥物共軛物抗體-藥物共軛物(ADC)是最為耀眼的新抗體技術平臺。ADC通過化學連結器把細胞毒劑連接到單克隆抗體。通過靶向遞送化學治療劑直接作用於癌組織，ADC可增加單克隆抗體的臨床療效，並降低全身給藥的細胞毒性作用。
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全球抗腫瘤抗體藥物發展現狀及趨勢
數據來源：公司官網年報，火石創造研究院整理（數據截至2017年） 1.2 五大熱門靶點佔近90%的市場份額，重磅藥物迭出 上市抗腫瘤抗體藥物涉及二十多個靶點，從上市藥物靶點市場分析來看，五大抗腫瘤抗體熱門靶點PD-1/PD-L1、HER2、CD20
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單克隆抗體藥物研發及市場現狀
基因工程抗體技術主要包括人源化技術、抗體庫技術和轉基因小鼠技術等，在這些技術的推動下，單克隆抗體人源化程度不斷提高，並不斷往小型化、功能化等方向拓展。根據結構，可將單克隆抗體分為：單克隆抗體（鼠源單抗、嵌合單抗、人源化單抗、全人源單抗）和抗體偶聯藥物、多特異性抗體、抗體融合蛋白、小分子抗體（Fab、ScFv、VHHS）等新型單克隆抗體。
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上海藥物所發現點擊化學操控新策略
近日，中國科學院上海藥物研究所研究員黃蔚課、楊偉波課題組在Angew. Chem. Int. Ed./糖蛋白修飾和抗體定點偶聯。利用靶向肽與抗體Fc的親和力，將其DBCO標記基團運輸到K249附近，在此過程中，DBCO的醯化活性處於「籠縛」狀態而不會與抗體發生隨機偶聯。而在銀催化下，DBCO重排，相應醯基選擇性地修飾Fc區域的K249，高效實現了抗體的定點偶聯，為定點抗體藥物偶聯物的設計提供了新的方法與思路。
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多篇文章解讀近年來G蛋白偶聯受體領域研究進展
如今，來自丹麥哥本哈根大學和英國劍橋大學醫學研究委員會分子生物學實驗室的研究人員試著定量確定就藥物靶向的基因而言，人基因組中的這些差異意味著什麼。在一項新的研究中，這些研究人員研究了人細胞中的某些受體，即G蛋白偶聯受體（GPCR）。這些蛋白受體是最大的一類上市的現代藥物的主要靶標。