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執業藥師《藥學專業知識二》會學習到四類磷酸二酯酶抑制劑,分別是非強心苷類正性肌力藥,平喘藥,治療勃起功能障礙藥,抗血小板藥。現對這四類藥物特點進行歸納總結。
1、非強心苷類正性肌力藥—磷酸二酯酶III抑制劑
代表藥物為米力農和氨力農,可提高心肌細胞內cAMP濃度增加心肌收縮力,並擴張外周血管,短期應用能改善血流動力學效應。應用於心力衰竭時短時間的支持治療,對強心苷和利尿劑效果不佳的患者可以使用。
這類藥物的典型不良反應包括血小板計數減少,米力農較氨力農少見。禁用於:①嚴重低血壓;②嚴重失代償性循環血容量減少;③室上性心動過速和室壁瘤;④嚴重腎功能不全;⑤急性心肌梗死急性期。
在使用過程中宜使用0.9%氯化鈉注射液溶解。靜脈注射時使用負荷劑量,然後再給靜脈連續輸注治療。藥物合用時注意洋地黃類藥物,可加強洋地黃的正性肌力作用。
2、平喘藥—磷酸二酯酶抑制劑
代表藥物為茶鹼,氨茶鹼。可減低第二信使cAMP和cGMP的水解,提升細胞內cAMP和cGMP的濃度,並可抑制免疫炎症細胞從而鬆弛支氣管平滑肌,用於治療哮喘。
這類藥物典型的不良反應是心律失常,不適用於哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。
在使用過程中注意茶鹼的治療窗窄,有效的血藥濃度為5-20ug/ml,與中毒劑量接近。服藥宜早晨7點為好。
3、抗血小板藥—磷酸二酯酶抑制劑
代表藥物為雙嘧達莫,西洛他唑。可激活血小板環磷腺苷,或抑制磷酸二酯酶對cAMP的降解,使血小板內cAMP濃度增高而產生抗血小板的作用。
這類藥物的典型不良反應是冠狀動脈竊血。
4、起功能障礙藥—選擇性5-磷酸二酯酶抑制劑
代表藥物為西地那非,他達拉非。該類藥物可使cGMP水平升高,使得海綿體內平滑肌鬆弛,血液流入而使陰莖勃起。
這類藥物典型的不良反應是頭痛,面部潮紅。在使用過程中避免與正在使用硝酸甘油等藥物的患者。
【選擇題】
1. 可抑制cAMP降解,發揮平喘作用的藥物是
A.糖皮質激素 B.茶鹼
C.孟魯司特 D.噻託溴銨
E.沙丁胺醇
【答案】B。解析:茶鹼為磷酸酯酶抑制劑,可增加cAMP的濃度發揮抗平喘的作用。
2. 下面屬於磷酸二酯酶抑制劑的是
A.加巴噴丁 B.氨力農
C.西地那非 D.西洛他唑
E.氨茶鹼
【答案】BCDE。
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