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白血病研究的突破!新型抑制劑的作用及機制
同時這一發現也為後續研究開發FTO抑制劑用於白血病的治療提供理論依據（詳見BioArt報導：芝大陳建軍、何川組Cancer Cell報導肥胖基因FTO過表達導致白血病）。重審IDH突變在白血病中的作用）。同時研究者還發現在白血病治療過程中，R-2HG與DNA甲基轉移酶的抑制劑（hypomethylating agent, HMA），例如地西他濱(Decitabine)，呈現協同作用，但相關機制還不是清楚；R-2HG是α-KG（α酮戊二酸）的結構類似物，除了靶向抑制FTO外，還抑制其他α-KG依賴的雙加氧酶的活性，比如組蛋白去甲基化酶和DNA去甲基化酶。
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白血病告別化療!新一代PI3Kδ抑制劑/新型CD20單抗組合(umbralisib...
umbralisib是一種口服、每日一次的、新一代PI3Kδ抑制劑，可獨特地抑制CK1-ε，這可能使其克服第一代PI3Kδ抑制劑相關的某些耐受性問題。ublituximab則是一種新型糖工程化抗CD20單克隆抗體，靶向成熟B淋巴細胞上CD20抗原的一個獨特表位。
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急性髓性白血病 IDH抑制劑可以解決多少問題?
急性髓性白血病（AML），是成人常見的急性白血病，約佔成人白血病的70%。美國國家癌症研究所（NCI）數據統計，2020年美國將有大約20,000例AML新增病例，而5年相對存活率為28.7％。同時，據估計2018年中國有19,700例AML新增病例，預計到2030年將達到24,200例。
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T細胞白血病新藥!新型烷基化脫乙醯基酶抑制劑tinostamustine獲...
2019年03月29日訊 /生物谷BIOON/ --Imbrium Therapeutics是一家臨床階段的生物製藥公司，致力於通過開發重要的新的藥理學和生物療法來推進醫學科學的發展。近日，該公司宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已授予實驗性藥物tinostamustine孤兒藥資格（ODD），該藥是潛在首創的烷基化脫乙醯基酶抑制劑，目前處於早期臨床研究，用於治療T細胞幼淋巴細胞白血病（T-PLL）。
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急性髓性白血病:FLT-3抑制劑未來可期?
格列衛開闢了白血病靶向藥物的先河，雖為神藥但仍不能包治百病；且即使是在白血病的疾病範疇，如急性髓性白血病，也直至近年才相繼有靶向藥產出；而其中的FLT-3抑制劑，正在逐步體現其臨床價值。 急性髓性白血病流行病學特點 急性髓性白血病（AML），約佔成人白血病的70%。
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Cancer Research:白血病靶向治療新策略 小分子抑制劑將有大用途
，這種抑制劑分子或可在未來用於白血病的臨床治療。 組蛋白乙醯轉移酶CBP/p300能夠參與復發性白血病相關的染色體易位，同時也是細胞生長過程中的一個關鍵調控因子，因此靶向CBP/p300的抑制劑分子具有重要臨床應用價值。 在這項研究中，研究人員開發出一種特異性的強力抑制劑分子--I-CBP112,這種抑制劑能夠靶向CBP/p300的bromodomain。
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亞盛醫藥MDM2-p53抑制劑APG-115單藥或聯合Bcl-2抑制劑APG-2575...
2020年12月2日 /美通社/ -- 致力於在腫瘤、B肝及與衰老相關疾病等治療領域開發創新藥物的處於臨床階段的研發企業-- 亞盛醫藥（6855.HK）今日宣布，公司在研1類新藥MDM2-p53抑制劑APG-115作為單藥及聯合公司另一1類新藥Bcl-2抑制劑APG-2575獲得國家藥品監督管理局藥物審評中心（CDE）的臨床試驗許可，將開展治療復發/難治T-幼淋巴細胞白血病（R/R T-PLL）的IIa
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PI3K抑制劑在研競品概覽
Duvelisib是首款作為單藥療法，在復發性或難治性慢性淋巴性白血病或小淋巴細胞淋巴瘤患者中顯示出療效的口服PI3K抑制劑。作為單藥療法，它還在雙重耐藥的濾泡性淋巴瘤患者中彰顯出顯著的臨床效果。3.全球PI3K抑制劑研發現狀目前全球已上市PI3K抑制劑藥物共3個，分別為Gilead的Idelalisib、拜耳的Copanlisib，以及今年9月剛獲批上市的Duvelisib，均用於淋巴瘤的治療。如下表所示。由上表可知，已上市的PI3K抑制劑均針對淋巴瘤和白血病等循環系統癌症。
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諾華、信達相繼取得新進展 PI3K抑制劑研發火熱的背後...
目前，全球範圍內有四款PI3K抑制劑已獲批上市，據不完全統計，還有至少四十款PI3K抑制劑正在臨床研究之中。在中國，尚無PI3K抑制劑獲批上市，但企業已通過外部引進和自主研發的方式積極投身到這一領域的研發之中，十多款PI3K抑制劑在研藥已邁入到臨床階段。
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探索PI3K抑制劑 中國藥企來了
自2012年至2018年，已有418篇相關化學專利申報，藥物化學相關專利達到192篇，此外，Idelalisib於2014年上市，由Gilead 研發，用於慢性淋巴白血病的治療，Copanlisib於2017年上市，由Bayer開發，用於復發性濾泡淋巴瘤的治療，這兩個一類新藥均作用於PI3K。
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研發日報丨阿斯利康BTK抑制劑獲歐盟批准治療CLL
【藥品研發】默沙東「Keytruda+Yervoy」療法一線治療非小細胞肺癌失敗默沙東於11月9日對外宣布它將停止編號為KEYNOTE-598的臨床試驗，該項研究是有關Keytruda與ipilimumab（Yervoy®）聯合使用與Keytruda單藥相比，用於治療腫瘤表達PD-L1且無EGFR或ALK基因突變的轉移性非小細胞肺癌的一線治療方案。
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諾華、信達生物相繼取得新進展,PI3K抑制劑火熱研發背後...
▎藥明康德內容團隊報導 近日，中國PI3K抑制劑研究領域迎來諸多新進展。不僅諾華的PI3K抑制劑BYL719在中國獲批三項針對乳腺癌的臨床試驗，信達生物的PI3Kδ特異性抑制劑parsaclisib也在惰性淋巴瘤患者中完成中國關鍵性註冊臨床試驗首例給藥。這些消息的到來再次引起了人們對PI3K這一靶點的關注。
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骨生物學進展:一種同時靶向CKIα和CDK7/9的口服活性小分子抑制劑可有效治療急性髓系白血病
前期研究發現抑制酪蛋白激酶1A1(CKIα) 可以激活p53，並且CKIα在「來那度胺」(Lenalidomide, 是沙立度胺的衍生物)治療MDS中起著重要作用，通過促進CKIα的降解，增加p53的穩定性，從而殺死白血病細胞。因此開發新型CKIα抑制劑是否能有效治療AML？
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組蛋白去乙醯化酶抑制劑類抗腫瘤藥物研發獲進展
中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院蔣晟課題組在組蛋白去乙醯化酶抑制劑類抗腫瘤藥物研發方面取得新進展，相關成果分別發表於國際期刊《藥物化學雜誌》（Journal of Medicinal Chemistry 2015,58,7672）和《治療診斷學》（Theranostics 2016,6,1947）。
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亞盛醫藥Bcl-2抑制劑APG-2575首個歐洲臨床試驗啟動
11月25日，亞盛醫藥宣布，在研原創1類新藥Bcl-2抑制劑APG-2575作為單藥或聯合治療復發/難治慢性淋巴細胞白血病(CLL)/CLL是一種成熟 B淋巴細胞克隆增殖性腫瘤，是歐美發達國家發病率最高的成人白血病之一，約佔所有白血病的 30%，年發病率2-6/10萬人，65歲以上高達12.8/10萬人。儘管一線方案明顯提高CLL患者初治緩解率，但需長期服藥控制病情，一旦復發往往預後極差。
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JAK抑制劑研究進展:8款已上市,市場與危機並存
尤其值得一提的是輝瑞，目前該公司已有4款JAK抑制劑正在中國加速開發。 /Incyte公司：itacitinib 這是一款新型、高效、選擇性抑制JAK1信號通路的小分子抑制劑。
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...晚期白血病有救了-醫學,突破,晚期,白血病,治癒,細胞,改造...
中文科技資訊專業發布平臺 重大醫學突破公布晚期白血病有救了 2016-02-19 17:13:43 出處：快科技 作者：朝暉 編輯：朝暉 評論(0)
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BET抑制劑:癌症耐藥性機制
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以去泛素化酶為靶標 新型腫瘤抑制劑研發中
基於最近在人類血癌中的發現，美國西北大學的古鐵雷斯-迪亞茲等研究人員討論了在急性白血病中所選擇的去泛素化酶的功能，並嘗試以這些酶為靶點，阻止白血病的惡化並改善疾病的預後。研究人員重點討論了最新一代抑制劑在臨床前的作用模式及其對白細胞生物學的影響。 （責任編輯： HN666）
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/難治T-幼淋巴細胞白血病的IIa期臨床研究獲中美兩國臨床試驗許可
中國蘇州和美國馬裡蘭州羅克維爾市2020年12月2日 /美通社/ -- 致力於在腫瘤、B肝及與衰老相關疾病等治療領域開發創新藥物的處於臨床階段的研發企業-- 亞盛醫藥（6855.HK）今日宣布，公司在研1類新藥MDM2-p53抑制劑APG-115作為單藥及聯合公司另一1類新藥Bcl-2抑制劑APG-2575獲得國家藥品監督管理局藥物審評中心（CDE）的臨床試驗許可