磷酸二酯酶具有水解細胞內第二信使（cAMP或cGMP）的功能，從而終結這些第二信使所傳導的生化作用。cAMP和cGMP對於細胞活動起著重要的調節作用。而其濃度的調節主要由腺苷酸環化酶的合成和磷酸二酯酶(PDEs)水解作用之間的平衡決定。
cAMP和cGMP作為第二信使，廣泛作用於細胞內靶器官，如各種PDEs。當外來信號經跨膜傳遞並引起一系列生理反應使核苷酸環化酶激活後，cAMP和cGMP產生，PDEs家族使之水解失活為5-單磷酸核苷（AMP)。核苷酸環化酶的合成和PDEs水解失活之間的平衡決定了第二信使cAMP和cGMP的濃度。
值得注意的是，cGMP不但被PDEs水解，且能調節一些PDEs活性，如PDE2可被cGMP刺激，而PDE3可被cGMP抑制，PDE4對cGMP不敏感。
二、臨床作用
PDEs在人體內分布廣泛，生理作用涉及多個研究領域。PDEs作為新的治療靶點，成為一個新的研究熱點。磷酸二酯酶超家族的多樣性和複雜性為多種疾病的治療提供了新的線索。對PDEs結構及PDEs抑制劑的研究有利於探索同功酶的選擇性，有利於新型高選擇性抑制劑的研製。
PDEs同工酶分布在不同組織中，具有不同的生理功能。不只每個PDE家族有特異性底物和調節特點，而且每個家族各成員間也有組織、細胞、亞細胞特異性表達的不同，參與不同的信號傳導通路。選擇性PDEs抑制劑可特異性作用於不同的同工酶而發揮不同的作用。所以PDEs成為藥物開發很有吸引力的作用靶點。在心血管、生殖、抗炎、免疫等諸多領域均涉及到PDE同工酶家族。隨著分子生物學、生物化學、藥理學的研究發展，PDE同工酶被細分為若干亞家族及次亞家族，藥物可高特異性作用於某靶點，而大大減少毒副作用。