2019年5月20日，正大天晴藥業集團開發的抗腫瘤仿製藥物吉非替尼片獲得國家藥監局（NMPA）頒發的藥品註冊批文。使國內吉非替尼生產廠商形成了阿斯利康、齊魯製藥、正大天晴三足鼎立的格局。國內研發管線中的抗腫瘤小分子靶向藥物開花結果，春華秋實。從而掀起抗腫瘤小分子靶向藥物市場的持續洗牌。
盤點國內上市的小分子靶向藥物
據米內網數據顯示，中國公立醫療機構（中國城市公立醫院、縣級公立醫院、城市社區中心以及鄉鎮衛生院）終端抗腫瘤化藥已達到了765.15億元市場規模，同比上一年增長了13.23%。
隨著中國人民生活水平的步步提高，大健康意識和精準醫療需求日新月異。加之中國人口老齡化大趨勢影響下，諸多因素構成了藥品市場的消費需求與日俱增，推動著藥品市場的增長。尤其是抗腫瘤類用藥市場倍受矚目。
近兩年，國內抗腫瘤治療市場加速了臨床上大分子單克隆抗體和小分子靶向藥物的使用。眾所周知，靶向藥物已是國內精準醫療的首選藥物之一。據國家藥監局數據，目前已批准了30個小分子靶向藥物，國內批准的自主研發的1類小分子靶向藥物是貝達藥業的埃克替尼，恆瑞醫藥的阿帕替尼和吡咯替尼，和記黃埔的呋喹替尼，正大天晴的安羅替尼等5個品種，同時批准的小分子靶向仿製藥物是伊馬替尼、達沙替尼、吉非替尼、硼替佐米和來度那胺，國產小分子靶向藥物佔據了1/3。
小分子靶向藥物快速增長超過50%
據米內網數據顯示，2018年國內重點省市公立醫院臨床使用的小分子靶向藥物用藥金額達到了38.79億元，同比上一年增長了50.72%。臨床使用的抗腫瘤小分子靶向製劑統計數據有25個藥物。
2017年以後新上市了11個小分子靶向藥物。其中2017年上市的品種是阿斯利康公司的奧希替尼片，楊森公司的伊布替尼膠囊，拜耳公司的瑞戈非尼片，勃林格殷格翰公司的阿法替尼片，諾華公司的蘆可替尼片。
2018年，上市的品種是正大天晴藥業的安羅替尼膠囊，江蘇恆瑞醫藥的吡咯替尼片，諾華公司的塞瑞替尼膠囊，武田公司的伊沙佐米膠囊，羅氏公司的維莫非尼片和阿來替尼膠囊。2018年國內重點省市公立醫院臨床使用這11個藥物合計17157萬元，同比上一年增長率為1707.9%，呈現出迅猛增長的態勢。
重點省市公立醫院終端小分子靶向藥銷售情況（單位：億元）
2018年重點省市公立醫院終端新上市小分子靶向藥銷售情況（單位：萬元）
TOP5小分子靶向藥物增長46.89%
據米內網數據顯示，2018年國內重點省市公立醫院臨床使用的小分子靶向藥物TOP5品種是伊馬替尼片和膠囊，吉非替尼片，注射用硼替佐米，埃克替尼片，索拉非尼片；其用藥金額28.19億元，同比上一年增長率46.89%。佔據了抗腫瘤小分子靶向製劑有25個藥物總體市場的72.67%。
吉非替尼同比增長75.56%
吉非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑。2005年2月，英國阿斯利康公司小分子靶向藥物原研藥吉非替尼已進入中國市場，商品名為易瑞沙。目前，吉非替尼是納入國家醫保目錄的乙類品種，是第一個用於治療非小細胞肺癌的靶向藥物，用於表皮生長因子受體基因具有敏感突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的一線治療，同時適用於治療既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者。
抗腫瘤靶向藥物對敏感人群有較大差異性。尤其是吉非替尼對不同種族肺癌患者的EGFR突變顯示出一定的活性，其療效超過了常用的一線化療手段。研究表明，易瑞沙對東方人種或者從來沒有吸菸的人有明顯延長生命的作用。已被《2005年中國肺癌臨床指引》收錄並推薦。
據米內網數據顯示，2018年，國內重點省市公立醫院吉非替尼市場為7.39億元，同比上一年增長率75.56%。阿斯利康公司的易瑞沙佔據了78.11%，齊魯製藥（海南）的伊瑞可佔據了21.89%。國內吉非替尼已超過20億規模。
重點省市公立醫院終端吉非替尼銷售情況（單位：億元）
吉非替尼通過國家衛計委首批藥品價格談判，進入新醫保目錄後，已達到以降價取量的結果。在第一輪4+7帶量採購開展之後，齊魯製藥（海南）的伊瑞可（250mg*10片）價格調整為498元。4+7集採中，阿斯利康的易瑞沙（250mg*10片）以547元中選，降幅為76%。
2019年5月20日，正大天晴藥業開發的吉非替尼片已獲得國家藥監局的藥品註冊批文。吉非替尼將形成了阿斯利康、齊魯製藥、正大天晴三足鼎立的格局，2019年吉非替尼片將成為國內肺癌靶向藥物中的領頭羊。
埃克替尼增長54.27%
埃克替尼是浙江貝達藥業研發的中國第一個擁有完全自主智慧財產權的小分子靶向抗腫瘤藥物，商品名為「凱美納」。是酪氨酸激酶抑制劑中與阿斯利康公司的吉非替尼、羅氏公司的厄洛替尼同屬一代的品種，用於晚期非小細胞肺癌。
埃克替尼擁有中國、美國和國際專利，在化學結構、分子作用機理、療效等方面與吉非替尼、厄洛替尼這兩個藥物類似，但具有更好的安全性，從而獲得了國際臨床腫瘤專家的高度評價，已納入國家乙類醫保目錄。埃克替尼對晚期NSCLC的療效與吉非替尼相當，安全性較吉非替尼更優，是非小細胞肺癌市場上的本土重要品種。在國產「替尼類」臨床用藥的推動下，逐漸打破了西方藥物壟斷市場的局面。
2016年5月，國家藥品價格談判結果公布後，埃克替尼降價54%。公司數據顯示，埃克替尼降價帶來的放量效應明顯，2016年、2017年的銷量均有大幅增長，基本彌補了降價帶來的衝擊。2018年貝達藥業重點推進各地醫保政策的落地，完成醫保乙類目錄執行的相關政策銜接。醫院進藥方面，除了鞏固大城市醫院市場外，將向二、三線城市醫院市場拓展。據米內網數據顯示，2018年國內重點省市公立醫院埃克替尼市場為4.30億元，同比上一年增長率為54.27%。
重點省市公立醫院終端埃克替尼銷售情況（單位：億元）
伊馬替尼國內達30億規模
諾華的伊馬替尼（Imatinib）於2002年進入中國市場，商品名格列衛，用於治療慢性粒細胞白血病急變期、加速期或α-幹擾素治療失敗後的慢性期患者；不能手術切除或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤患者。2013年江蘇豪森醫藥集團伊馬替尼片上市，商品名昕維。2014年正大天晴藥業集團伊馬替尼膠囊上市，商品名格尼可；隨後石藥集團伊馬替尼片上市，商品名諾利寧。
據米內網數據顯示，2018年國內重點省市公立醫院伊馬替尼市場為8.31億元，同比上一年增長率17.18%。諾華的格列衛佔比79.54%，呈現出逐年下滑的趨勢，江蘇豪森的昕維佔比11.81%，正大天晴的格尼可佔比7.98%，石藥歐意的諾利寧佔比0.67%。
重點省市公立醫院終端伊馬替尼銷售情況（單位：億元）
索拉非尼增長率93.14%
近年來，靶向藥物在晚期腎癌的治療中取得了較大進展，呈現出輝瑞的舒尼替尼、拜耳的索拉非尼、諾華的依維莫司、輝瑞的阿昔替尼和日本衛材的侖伐替尼聯合Everolimus的治療用藥的競爭局面。2018年全球腎細胞癌靶向治療藥物達到了120億美元，同比上一年增長了20%。
據米內網數據顯示，2018年國內重點省市公立醫院索拉非尼市場為3.61億元，同比上一年增長率93.14%。近年在中國上市治療腎癌的藥物還有輝瑞的小分子靶向製劑舒尼替尼和阿昔替尼，從而加劇了腎癌市場競爭的升溫。
重點省市公立醫院終端索拉非尼銷售情況（單位：億元）
索拉非尼（Sorafenib）是拜耳醫藥公司和Onyx公司開發的新型多靶向性的治療腫瘤的口服藥物。2005年12月，美國FDA批准上市，商品名Nexavar。索拉非尼是全球第一個被批准應用於臨床的多靶點靶向治療藥物，可明顯抑制腫瘤細胞增生，而且能明顯抑制腫瘤血管生成。2006年9月，經過國家藥監局批准拜耳的索拉非尼在中國註冊上市，商品名多吉美。
腎細胞癌是人類常見的惡性腫瘤，也是泌尿系統惡性腫瘤中僅次於膀胱癌的疾病，且呈逐年上升趨勢。手術是腎癌的主要治療手段，但中高危患者術後復發率、轉移率相對較高，預後較差，而術後激素、化療和免疫輔助治療以及術後輔助放療的探索均未獲得肯定療效。索拉非尼治療中國晚期腎癌患者的療效明顯優於歐美人群。
多吉美適用於無法手術或遠處轉移的肝癌、轉移性腎細胞癌、局部復發或轉移性、逐步分化型甲狀腺腫瘤，是近10多年來唯一被FDA批准的用於治療腎癌的新藥。該產品也是目前唯一可用於治療肝癌的小分子靶向藥物，而且在非小細胞肺癌、乳腺癌等臨床中亦有一定應用前景。
抗腫瘤小分子靶向藥物市場展望
據美國FDA藥品評價和研究中心公布信息顯示，截至2019年上半年美國FDA批准的FGFR3或FGFR2突變局部晚期轉移性膀胱癌小分子靶向藥物厄達替尼（Erdafitinib，Balversa）後，已上市了60個抗腫瘤小分子靶向藥物。
進入21世紀後的小分子靶向製劑新藥，是近20年來脫穎而出的作用機制獨特的藥物，自從以酪氨酸激酶抑制劑（替尼類）代表的藥物格列衛一戰成功後，研發管線中的新產品接二連三的進入臨床，上市後的品種取得了優異的銷售業績。
國內研發管線數據，國內研究開發的替尼類藥物多達數十個品種。有在國內上市的藥物，也有在國內未上市的藥物。主要展開研發的企業是齊魯製藥、上海和記黃埔醫藥、科倫藥業、江蘇恆瑞醫藥、江蘇豪森藥業、江蘇正大天晴藥業、江蘇先聲、哈爾濱譽衡藥業、中國科學院上海藥物研究所等。未來小分子靶向藥物充滿了更多的市場角逐和價格的競爭，也有望給醫藥市場帶來新的治療機制。
數據來源：米內網資料庫
原標題：【數據】抗腫瘤小分子靶向藥增速超50%，100+億市場爭鋒