衛材株式會社（總部：東京，CEO：內藤晴夫，以下簡稱「衛材」）近日宣布，其已在日本提交了EZH2抑制劑Tazemetostat（通用名，研發代碼：E7438，「Tazemetostat」）的銷售許可授權申請，用於治療EZH2基因突變陽性的濾泡性淋巴瘤。
本申請基於衛材在日本進行的多中心、開放標籤、單臂臨床II期試驗（研究206）和由Epizyme,Inc.（總部：美國麻薩諸塞州）在日本以外進行的其他研究的結果。研究206入選EZH2基因突變陽性患者，主要為復發或難治性原發性濾泡性淋巴瘤。這項研究的主要終點為客觀反應率，次要終點包括安全性。這項研究的詳細結果將在即將召開的學術會議上公布。
Tazemetostat是Epizyme,Inc.發現的口服EZH2抑制劑新藥。該藥物選擇性抑制EZH2，EZH2是一種表觀遺傳酶，屬於組蛋白甲基轉移酶系列，可能在癌症發生過程中起到重要作用。EZH2可控制各種癌症相關基因的表達，從而抑制癌細胞的增殖。衛材負責Tazemetostat在日本的研發和商業化，而Epizyme,Inc.負責日本以外的所有地區。6月，Tazemetostat在美國獲得了濾泡性淋巴瘤的加速批准。
濾泡性淋巴瘤是一種低級別B細胞淋巴瘤，佔非霍奇金淋巴瘤的10%-20%。濾泡性淋巴瘤通常生長緩慢，而且對化療敏感。然而，因為該疾病反覆復發，濾泡性淋巴瘤仍難以治癒，需要研發新的治療策略。7%至27%的濾泡性淋巴瘤患者伴有EZH2基因功能獲得性突變，在日本約有600至2400名濾泡性淋巴瘤患者發生EZH2突變。
衛材將腫瘤定位為一個關鍵治療領域，旨在創造治療癌症的創新藥物。衛材將以前沿癌症研究為基礎，在新藥開發領域持續開拓創新，旨在進一步滿足癌症患者及其家人和醫療保健人員的多樣化需求，為提升其福祉做出貢獻。
[編者注]
1.關於表觀遺傳學
表觀遺傳學是研究基因功能獲得性激活/失活機制的科學分支，尋求確定如何通過細胞分裂遺傳基因功能，而不考慮DNA鹼基序列改變。導致基因表達調節的修飾包括DNA的甲基化和組蛋白的修飾（甲基化、乙醯化、磷酸化等）。
2. 關於EZH2
EZH2為一大類表觀遺傳相關蛋白中的組蛋白甲基轉移酶之一，並且特異性催化組蛋白H3在賴氨酸27（H3K27）的甲基化，從而控制各種基因的表達。研究表明，由EZH2功能獲得性突變、超表達或EZH2抑制因子的功能障礙引起的H3K27甲基化增加在致癌過程中起到重要作用。
3. 關於Tazemetostat（研發代碼：E7438，Epizyme，Inc.的研發代碼：EPZ-6438）
通過Epizyme的專利產品平臺創建，Tazemetostat是新的表觀遺傳酶EZH2的小分子抑制劑。該藥物選擇性地抑制EZH2，EZH2與S-腺苷甲硫氨酸（甲基供體）競爭，從而抑制H3K27的甲基化。在美國，其於2020年1月獲得加速批准，用於治療16歲及以上患有轉移性或局部晚期上皮樣肉瘤且不符合完全切除要求的成年和兒童患者。此外，在2020年6月，其獲得了兩種不同濾泡性淋巴瘤（FL）適應症的加速批准：1）復發或難治性濾泡性淋巴瘤成年患者，其腫瘤經FDA批准的方法檢測為EZH2突變陽性，而且之前至少接受過兩次全身治療；和2）復發或難治性濾泡性淋巴瘤成年患者，其沒有符合要求的替代治療選擇。
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