圖1 苯並咪唑結構
苯並咪唑（Benzimidazole）是一種含有兩個N原子的富電子芳香雜環化合物，可與含有空軌道的金屬離子形成配合物（圖1）。因其與天然產生的嘌呤結構相似，所以在眾多活性化合物中，苯並咪唑是具有最高生物活性級別的化合物之一，也是許多藥物分子作用於不同的靶點從而具有多種醫學活性的重要藥效團[1]。其中，2-芳基苯並咪唑類化合物能與不同的酪氨酸激酶結合，這一優勢使其作為抗癌藥物得到了廣泛關注[2]。咪唑環N上孤對電子能與蛋白中的金屬離子形成配位鍵從而與不同的酶蛋白結合，通過抑制核酸形成過程中相關酶的作用來阻止DNA轉錄，從而導致細胞死亡[3]。
自然界中最突出的苯並咪唑衍生物是N-核糖二甲基苯並咪唑，它是維生素B12中鈷的軸向配體。因為苯並咪唑環的富電性容易發生親電取代，使得生物活性分子篩選的空間增大，提高了生物活性分子的多樣性。許多研究表明了苯並咪唑作為抗真菌藥的重要性，因為唑類化合物可通過抑制羊毛甾醇14α-脫甲基酶來抑制麥角固醇的生物合成，而麥角固醇是真菌細胞質膜的主要成分，參與調節膜不對稱，完整性和流動性的生物學過程。作為組成雜環的基本骨架，苯並咪唑在藥物化學中用於發現新型治療藥物具有重要作用，包括：抗癌藥，抗菌藥，抗真菌藥，鎮痛和抗炎藥，抗病毒藥，驅蟲藥，降壓藥，抗結核藥，抗氧化劑，抗組胺藥和治療潰瘍藥物[2]。另外，由於苯並咪唑類化合物同時具有許多優良的物理化學性質，也廣泛存在於光電材料，化學傳感器，環氧樹脂新型固化劑的主要結構中。
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[1] Chem Biol DrugDes. 2019,93,454–463.
[2] BioorganicChemistry.2020,101.
[3] J.Heterocyclic Chem.2017,55,138-148.
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