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天然產物抗癌:我國腫瘤藥物開發的優勢方向
從天然產物中獲取抗腫瘤藥物是目前國內外腫瘤藥物開發的熱門領域。我國作為一個天然產物大國,除了擁有巨大的天然產物資源,還擁有源遠的天然產物開發和使用歷史,因此,我國有眾多科學家們一直在致力於天然抗瘤藥物的開發。下面筆者與大家來看一看目前開發最為成功的幾大類天然抗癌藥物。一.
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天然小分子抗癌持續研發!盤點抗腫瘤天然產物分子
從20世紀40年代開始,人類開始使用小分子藥物治療腫瘤,烷化劑、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、環磷醯胺等一系列藥物相繼面市,但由於這些分子大多具有較大的副作用,研究人員從20世紀50年代開始,包括美國在內的諸多國家和地區的藥物研發人員開始著眼於天然小分子抗癌。
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JACS:協和藥物所胡友財研究團隊揭示自然界第一例分子間Diels-Alder反應環化酶
這一發現不僅為自然界其他分子間DA酶的發現提供借鑑,也為該類活性天然產物的挖掘和獲取提供新的策略,同時也為利用合成生物學構建雜環天然產物提供元器件。該研究得到醫科院醫學與健康科技創新工程(CIFMS, No. 2017-I2M-4-004;2018-I2M-3-005)和國家「重大新藥創製」科技重大專項(2018ZX09711001-006)的資助。胡友財研究員和美國K. N.
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JACS:現有幾種心臟藥物也有望治療癌症
2016年3月15日訊 /生物谷BIOON/ --在一項新的研究中,來自美國耶魯大學的研究人員發現目前正被用於治療心力衰竭和房性心律失常(atrial arrhythmia)的幾種藥物也有望作為癌細胞的DNA破壞劑,也可能很容易改用為抗癌試劑
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JACS:科學家開發出能夠有效檢測流感病毒的新方法
,來自美國聖母大學的研究人員通過研究開發了一種檢測流感病毒的新方法,通過對染料分子進行工程化操作使其靶向作用流感病毒的特殊酶類,研究者開發出了一種新型的檢測試劑盒,當利用手持燈或藍光指示筆進行照射時,特殊的檢測試劑就能夠釋放螢光。
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J Nat Prod:天然產物具有對抗致病病毒的潛力
我們發現,天然產物是一種有價值的抑制劑來源,可以作為靶向攻擊這些病毒的新藥物開發活動的基礎。」該研究團隊來自加州大學聖地牙哥分校斯克裡普斯海洋研究所的海洋生物技術與生物醫學中心(CMBB),該中心收集和分析在海洋環境中發現的化合物,以尋找作為抗生素、抗癌藥物和其他具有醫療效益的產物的潛在功效。
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天然藥物α-mangostin開發:抗癌效果顯著
作者:雲天天然產物是藥物開發的巨大源泉,如紫杉醇、依託泊苷、喜樹鹼、長春新鹼等諸多天然藥物已經成功進入臨床應用。山竹是在熱帶氣候中種植生長的長青果樹,在泰國、越南、馬來西亞、印度尼西亞、菲律賓以及我國華南地區均有分布,其果皮是治療感染、創傷和腹瀉的良藥。
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盤點|國內天然產物資料庫
天然產物是新藥發現的重要源泉,天然產物化學成分實物庫與資料庫的建設對天然產物的研究與開發有重要的意義。本文就目前國內可以公開查詢到的有關天然產物的實物庫和資料庫建設情況進行概述,希望對天然產物的研究與開發有所幫助。
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海洋藥物研究發展現狀及展望
現代的化學研究方法與多種生物技術越來越緊密地結合,已成為當今海洋藥物研究發展的主流,並且是今後數十年海洋藥物研究的主要趨勢。 (一)海洋生物活性成分的研究 1、海洋天然活性成分的發現 海洋天然活性成分的研究是海洋藥物開發的基礎和源泉。海洋生物種類繁多,存在著許多特殊的次生代謝產物。
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上海藥物所發現一系列天然產物結構來源的AMPK變構激活劑
利用這一篩選方法,中國科學院上海藥物研究所研究人員發現並結構優化了一個天然產物結構來源的系列AMPK直接變構激活劑:原人參二醇(PPD),它是在針對AMPK異源三聚體α2β1γ1激活劑的篩選中被發現的。
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研究人員發現藥物代謝在藥物研發中的作用
設計活性高、選擇性強、毒副作用小、應用廣泛的新藥不但是藥物設計人員孜孜以求的目標,也是臨床用藥發展的需要。在新藥設計中,很多優秀藥物並不是完全新型結構的化合物,而是通過對先導化合物或老藥結構進行合理改進或修飾而開發出來,它們往往具有更理想的理化性質或者藥動學性質,或者膜透過性增強、吸收和生物利用度提高,或者具有靶向作用,選擇性提高,毒副作用減弱。
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毒樹、兇器、天然抗癌——紫杉醇的前世今生
到了1960年,他們開始從動植物的天然提取物中篩選抗癌藥物。為此,NCI還專門跟美國農業部達成了合作協議,由農業部負責向NCI提供植物樣本用於抗癌藥物的篩選。 此後的20年間,研究人員總共收集並測試了3萬多個樣本,就是在這樣的規模浩大的抗癌藥物篩選工程中,一個迄今為止最優秀的天然抗癌藥物誕生了! 它就是紫杉醇!
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林雙君:我與天然產物生物合成研究
天然產物產生於自然,其化學結構和功能在長期的進化過程中得以選擇和優化,所具有的獨特結構單元賦予了許多天然產物與特定靶點專一性結合的能力並表現出良好的生物活性,使之可以作為藥物直接用於疾病的治療,因此天然產物在醫藥及農藥研究與開發中佔據著重要地位,並為人們所熟悉和重視。
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研究人員正在開發新型癌症疫苗 用病毒樣粒子抗癌
來自密西根州立大學的研究人員希望利用一種類似病毒的粒子來幫助動物對抗癌症。美國國家癌症研究所為密西根州立大學的研究人員提供了240萬美元的資助,用於為動物研製一種癌症疫苗,它使用類似病毒的粒子引發抗癌免疫反應。雖然這種疫苗最初將在動物身上進行檢測,但最終有望成為人類患者的治療方法。癌症可能很難治療,特別是因為癌細胞能夠通過隱藏觸發免疫反應的蛋白質來抑制免疫系統。
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南科大JACS:高張力天然產物分子的首次不對稱全合成
本文來自微信公眾號:X-MOLNews近日,南方科技大學李闖創教授等在Journal of the American Chemical Society(JACS)發表題為論文,首次報導了高張力天然產物分子4β-Acetoxyprobotryane-9β,15α-diol的不對稱全合成
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研究揭示絲狀真菌天然產物生物合成新機制
絲狀真菌具有強大的次級代謝產物合成能力,可以產生結構複雜多樣、具有廣泛生物活性的化合物。目前,許多絲狀真菌的次級代謝產物或其衍生物都已被開發成重要藥物應用於臨床中,包括青黴素、他汀類降血脂藥物和抗真菌藥物棘白菌素。探索絲狀真菌次級代謝產物的生物合成機制,對於進一步挖掘次級代謝產物資源和開發新型藥物具有重要意義。
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南科大李闖創團隊實現罕見高張力天然產物的首次全合成
該研究還實現了化學上的兩個首次:首次利用銠催化的不對稱[4+2]環加成反應於天然產物合成中;首次通過獨特的benzilic acid-type重排反應,舉重若輕地實現高張力反式[5-5]並環的簡便合成。在論文致謝中作者寫道,此科研成果獻給南科大建校十周年。
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多篇突破性研究直擊抗癌藥物新發現
日前,一項刊登在Nature Communications雜誌上的研究報告中,格拉斯哥大學英國癌症研究中心的科學家就開發出了一種名為mito-priming的新技術,該技術能夠幫助研究者們識別新型有效的抗癌藥物。
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科學家開發出能有效發現癌症藥物的新方法
2017年10月4日 訊 /生物谷BIOON/ --最近,一項刊登在國際著名雜誌Cell上的研究報告中,來自斯克利普斯研究所的研究人員通過研究開發出了一種新型策略或有望幫助發現新型的抗癌療法。研究人員利用這種新策略就能夠尋找到對非小細胞肺癌(NSCLCs)生長非常重要的蛋白小型分子抑制劑,非小細胞肺癌在所有肺癌中佔到了85%的比例,而且其對於藥物療法並不敏感。
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具有重要生物活性的天然產物的化學合成項目獲973立項
天然產物一直是生物活性物質和實用藥物的重要來源。該項目將針對具有重要生物活性的複雜天然產物,發展高效且實用的合成路線,以及揭示其結構—活性關係和作用機制。選擇一批具有抗癌、抗炎、抗病毒或免疫等活性的生物鹼、環酯肽、皂甙和萜類等天然產物為研究對象,通過設計巧妙的合成路線,發展高選擇性和高效的合成策略,實現它們的化學合成。