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Org Biomol Chem:水溶性富勒烯衍生物有效抵抗流感病毒、HIV...
2019年10月7日訊/生物谷BIOON/---在一項新的研究中，俄羅斯研究人員發現一種新方法有助於獲得水溶性的富勒烯衍生物（fullerene derivative），所獲得的富勒烯衍生物有效地抵抗流感病毒、人類免疫缺陷病毒（HIV）、單純皰疹病毒（HSV）和巨細胞病毒（CMV）。
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富勒烯化合物可消除HIV和HSV等病毒感染
Skoltech教授Skoltech能源科學技術中心和RAS化學物理問題研究所的科學家與其他四個俄羅斯和國外研究中心的研究人員合作，發現了一種有助於獲得水溶性富勒烯衍生物的新反應。有效對抗流感病毒、人類免疫缺陷病毒（HIV）、單純皰疹病毒（HSV）和巨細胞病毒（CMV）。
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新方法可高效合成苯並呋喃衍生物
，首次報導了合成苯並呋喃衍生物的新方法。 苯並呋喃結構單元作為重要的生物活性基團廣泛存在於天然產物分子和藥物分子中，在抗腫瘤、抗病毒、抗菌、抗炎、抗氧化以及對心血管系統的保護作用等方面表現出優異的生理活性。2015年，有34種臨床批准的藥物是苯並呋喃衍生物，包括達非那新、維拉唑酮、雷美替胺等。
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具有農藥活性的查爾酮衍生物研究進展
查爾酮（圖1）是植物體內合成黃酮的前體，廣泛存在於蔬菜、水果、茶葉和其他植物中。查爾酮及其衍生物具有多種生物活性，如抗腫瘤、抗氧化、抗真菌、抗蟲、抗炎及抗病毒等。該類化合物對農作物的多種病菌有很好的抑制作用，部分化合物對黏蟲及硃砂葉蟎有很好的致死率，具有苯氧乙酸的查爾酮類化合物能抑制莧菜和穀草種子的萌發；含吡唑啉的查爾酮衍生物對菜青蟲及斜紋夜蛾幼蟲等有很好的致死率，部分化合物兼有抑菌和殺蟲活性；經1,4-麥可加成得到的γ-硝基酮類化合物具有較高的抗菸草花葉病毒和黃瓜花葉病毒活性；經還原反應得到丙烯醇類化合物對油菜菌核病菌、玉米小斑病菌、灰黴病菌、晚疫病菌、
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新方法合成的富勒烯硬度超鑽石
莫斯科理工學院、俄羅斯超硬和新型碳材料技術研究所（FSBI TISNCM）和密西根大學的研究人員採用一種新方法合成了超硬富勒烯材料，硬度超過鑽石。天然鑽石的硬度接近150 GPa，但超硬富勒烯的硬度超越鑽石，成為在150到300GPa列表值範圍內位列第一的堅硬材料。碳簇是以60個原子組成球體形式的碳分子。碳簇首次合成於20多年前，當時這項工作被授予諾貝爾獎。碳球內的富勒烯以不同的方式排列，這種材料的硬度很大程度上取決於其如何相互關聯。
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【每日動態】花青素穩態化:醯基化酶促合成、抗氧化活性和熱穩定性
花青素穩態化：醯基化酶促合成、抗氧化活性和熱穩定性Food Chemistry（IF:5.399， 2區）推薦人|新加坡國立大學 Xingyi研究背景花青素是一種植物裡常見的顯色的水溶性物質。比如說它有著較好的抗肥胖以及保護血管的能力。但是其不穩定性一直困擾著工業界。花青素在許多因素下都不穩定。比如酸鹼度變化，溫度變化，光照以及氧氣、酶和一些金屬的影響。該試驗旨在通過酶的酯化作用來得到更穩定的花青素。研究方法首先經過比色法確定花青素濃度，再經過提取純化。經過HPLC-MS和NMR堅定。之後進行酶處理。
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日本開發出靶向HIV-1衣殼蛋白的低分子抗HIV活性化合物
日本東京醫科齒科大學生體材料工學研究所藥物化學領域的玉村啟和教授帶領的研究團隊，與日本國立感染症研究所病原體基因組解析研究中心的主任研究官佐藤裕德帶領的團隊，以及該研究所愛滋病研究中心的主任研究官村上努帶領的團隊通過聯合研究，著眼於全球99.999％的流行株都沒有發現突變的高度保守衣殼（CA）蛋白序列，以此為靶點進行計算機篩選，並根據分子建模進行了設計和有機合成，成功開發出了在微摩爾濃度下具有活性的新型低分子抗
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> 富勒烯C60及其應用
等純碳組成的分子，它們均屬於富勒烯家族，其中C60的度豐約為50%,由於特殊的結構和性質，C60在超導、磁性、光學、催化、材料及生物等方面表現出優異的性能，得到廣泛的應用。特別是1990年以來Kratschmer和Huffman等人製備出克量級的C60，使C60的應用研究更加全面、活躍。
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JMC:二氮雜萘酮衍生物作為HBV抑制劑
HBV衣殼組裝是HBV生命周期中的重要步驟，通過幹擾病毒衣殼組裝可以阻斷其核心蛋白的聚集，能夠有效抑制HBV DNA的合成。因此，它被認為是一個具有吸引力的靶點，在過去的十年中，已經報導了幾種衣殼組裝調節劑(或效應劑)的化學類型（如下圖所示）。
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【文獻閱讀】抗病毒天然產物新發現]具有優於病毒唑抗RSV活性的間苯三酚衍生物
桃金孃科Myrtaceae植物廣泛分布在熱帶和亞熱帶地區，因其富含萜烯和精油而聞名，尤其是一些新穎的間苯三酚衍生物的存在引起了天然藥物化學家廣泛的興趣
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Chem.文獻速遞:20200424-20200501
在本文中，作者設計了三個系列的苯磺醯胺（含有苯丙氨酸）衍生物，通過的進一步結構修飾得到的PF-74，基於PF-74，進一步優化得到哌嗪酮的新苯丙氨酸衍生物11l。該化合物11l在體外表現出抗病毒活性，並且該化合物良好的口服生物利用度和無急性毒性為後續HIV抑制劑的臨床藥物發現提供了起點。
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富勒烯造就新材料傳奇 內蒙古承載富勒烯產業化(組圖)
富勒烯是一種超級納米材料，在能源、化工、醫療和基礎材料等各個方面都有非常廣闊的前景，其代表性成員C60等更被譽為「納米王子」，是許多高新技術領域潛力巨大的不可替代的材料。記者從大會上了解到，作為戰略性新材料，我國工業和信息產業部已將富勒烯碳納米材料列入《新材料產業「十二五」重點產品目錄》，鼓勵和扶持我國科技界、企業界研發具有自主智慧財產權的富勒烯碳納米材料。
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.| 當富勒烯遇到納米石墨烯,富勒-萊啉:一種跨維度的合成分子碳
富勒烯作為最早被發現的分子碳的同素異形體，其獨特的球狀結構和物理化學性質成為光電子學和納米科學研究的熱點。近三十年來，針對富勒烯家族特別是C60和C70的功能化修飾發展了許多合成策略，例如自由基反應、環加成反應、鈀催化環化反應以及脫羧環化反應等。儘管如此，對富勒烯的化學結構、電子結構以及加工性能的精細調控依然充滿挑戰，阻礙了其在光電器件等領域的進一步應用。
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【Chem】C-H氧化應用在多羥基化齊墩果三萜類化合物的合成
自上個世紀以來，通過使用有機合成化學，即可實現許多類固醇原料的轉化合成能力。像是從橄欖中可提取出的五環三萜類的齊墩果酸（oleanolic acid），其就有著廣泛的生物活性。雖然這種化合物價格低廉，但它的低水溶性卻阻礙了其作為藥物應用的可能性。
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β-氨基烯丙醛衍生物合成研究獲進展
中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院朱強博士組在利用銅/鐵共催化的炔丙基胺衍生物通過類Meyer−Schuster重排反應合成β-氨基烯丙醛衍生物方面取得新進展
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J Med Chem 一周文獻速遞 20200615-20200619
本觀點概述了用於評估和減輕DILI風險的許多已知DILI機制和評估方法。文獻評估和回顧性分析使用從肝毒素知識庫(LTKB)中驗證的DILI相關藥物來推導每個終點的預測值，並結合多種方法的組合方法。體外實驗評估膽汁鹽輸出泵(BSEP)的抑制、有絲分裂毒性、活性代謝產物(RM)的形成和肝細胞的活性，以及理化性質和臨床劑量提供有用的DILI預測。
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神奇的富勒烯
1985年英國化學家哈羅德·沃特爾·克羅託博士和美國科學家理察·斯莫利在萊斯大學製備出了第一種富勒烯，即「C60分子」或「[60]富勒烯」，因為這個分子與建築學家巴克明斯特·富勒的建築作品很相似，為了表達對他的敬意，故將其命名為「巴克明斯特·富勒烯」（巴克球）。飯島澄男早在1980年之前就在透射電子顯微鏡下觀察到這樣洋蔥狀的結構。
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新方法合成共軛聚合物用於腫瘤的光熱治療
同時，越來越多的證據表明，一些光熱材料輔以光熱療法可能會從脫落的腫瘤細胞殘留物中生成腫瘤結合劑，從而產生抗腫瘤的免疫效應，有力增強了光熱療法的癌症治療效率。然而，光熱材料的便捷合成仍然是一項挑戰，目前用於合成共軛聚合物的單體種類相當有限，特別是具有良好光熱性能的共軛聚合物非常少。
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Chem.:靶向肌纖維素的抗胰腺癌轉移新策略
，活性測試表明，先導化合物6y在體內外均顯示出有效的抗胰腺癌活性。因此，在藥物發展中急需能夠阻止腫瘤轉移的新方法以及新藥物。關鍵膜受體的分布和降解在腫瘤細胞的侵襲和轉移中起著至關重要的作用。肌纖維素（MYOF）是一種內吞和囊泡轉運相關的膜蛋白，在胰腺癌、乳腺癌、細胞淋巴瘤和肺癌中有明顯的高表達，而在正常組織中不表達。
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探索新一代物質轉化的途徑:北大「有機合成化學與方法學」創新研究...
21世紀，合成化學面臨新的機遇和挑戰：環境科學、材料科學和生命科學的發展對合成化學提出了高效、高選擇性及環境友好等更高要求，但現行的方法遠未達到這樣的理想境地，化學家尚需從理念、原理和方法上進行不斷的變革與創新。