2020年04月22日訊 /
生物谷BIOON/ --Myovant Sciences是一家專注於開發創新療法用於女性健康和前列腺癌的醫療保健公司。近日，該公司宣布，已向美國食品和藥物管理局（
FDA）提交了一份新藥申請（NDA），尋求批准每日一次口服relugolix（120mg）用於治療晚期前列腺癌男性患者。在III期HERO研究中，
relugolix治療的緩解率高達96.7%，顯著優於醋酸亮丙瑞林。relugolix是一種每日一次、口服、促性腺激素釋放激素（GnRH）受體拮抗劑，能抑制睪丸睪酮的生成，這種激素可刺激前列腺癌的生長。此外，relugolix也可通過阻斷垂體腺中的GnRH受體，減少卵巢雌二醇的生成，這種激素已知可刺激子宮肌瘤和子宮內膜異位症的生長。
目前，Myovant Sciences公司正在開發每日一次的口服relugolix片劑（120mg）用於治療晚期前列腺癌。此外，該公司也正在開發每日一次的口服relugolix複方片（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔諾酮0.5mg）治療女性子宮肌瘤和子宮內膜異位症。
今年3月，Myovant Sciences公司向歐洲藥品管理局（EMA）提交了relugolix複方片的營銷授權申請（MAA），用於治療子宮肌瘤女性的中重度症狀。該公司計劃在今年5月，向美國
FDA提交relugolix複方片的新藥申請（NDA），用於相同的適應症。子宮肌瘤最常見的2種症狀是月經過多（heavy menstrual bleeding，HMB）和疼痛。如果獲得批准，relugolix複方片將為子宮肌瘤女性患者提供一種一日一片的治療方案。
relugolix治療晚期前列腺癌的NDA，基於III期HERO研究的陽性結果。這是一項比較relugolix和醋酸亮丙瑞林（leuprolide acetate）的隨機關鍵研究。結果顯示，relugolix達到主要療效終點，
96.7%的男性在48周內達到持續的睪酮抑制至去勢水平（＜50ng/dL）。此外，
relugolix在6個關鍵的次要終點方面也顯示出優於醋酸亮丙瑞林，包括在48周內持續的睪酮抑制至去勢水平、在第4天和第15天快速抑制睪酮、在第15天深度抑制睪酮（＜20 ng/dL）、在第15天快速抑制前列腺特異抗原（PSA）、在第24周時卵泡刺激素（FSH）抑制（p值均＜0.0001）。relugolix組和醋酸亮丙瑞林組的不良事件總發生率具有可比性（92.9% vs 93.5%）。
主要心血管不良事件，relugolix組有2.9%的男性發生，而醋酸亮丙瑞林組有6.2%的男性發生。這些事件包括非致命性
心肌梗死、非致命性卒中和全因死亡。
relugolix化學結構式和作用機制（結構式圖片來源：medchemexpress.com）
relugolix由武田研製，Myovant Sciences公司（Roivant和武田組建的公司）於2016年6月獲得除日本和其他亞洲國家之外的全球獨家授權。在日本，relugolix於2019年1月獲得批准，以品牌名Relumina上市銷售，用於改善子宮肌瘤引起的下列症狀：月經過多、下腹痛、腰痛和
貧血。
Myovant Sciences執行長Lynn Seely醫學博士表示：「我們前列腺癌NDA的提交是朝著為患有晚期前列腺癌的男性群體提供一種一日一次的潛在新治療選擇邁出的重要一步。根據III期HERO研究的療效和安全性數據，我們認為relugolix如果獲得批准，將為男性患者提供一個重要的口服替代品，以替代目前的標準護理——亮丙瑞林注射劑。」
Myovant Sciences首席醫療官Juan Camilo Arjona醫學博士說：「我們決定優先考慮這一NDA的提交，並潛在地加速向晚期前列腺癌患者提供一種口服治療選擇。由於新型冠狀病毒肺炎（COVID-19）大流行以及晚期前列腺癌患者需要親自去診所接受注射，這在目前的環境和可預見的未來都具有特別重要的意義。」
在美國，前列腺癌是男性第二大癌症，也是男性第二大癌症死亡原因。心血管死亡是前列腺癌男性的主要死亡原因，佔前列腺癌男性死亡的34%。晚期前列腺癌是指在治療後擴散或復發的前列腺癌，可能包括有生化復發（影像學上無轉移性疾病時PSA升高）、局部晚期疾病或轉移性疾病的男性。晚期前列腺癌的治療通常包括雄激素剝奪治療（ADT），將睪酮降低到非常低的水平，通常稱為去勢水平。促性腺激素釋放激素（GnRH）受體激動劑，如醋酸亮丙瑞林或緩釋注射劑是目前用於雄激素剝奪治療（ADT）的標準護理。然而，GnRH受體激動劑可能與作用機制限制相關，包括睪酮水平可能有害的初始升高，這可能會加劇臨床症狀（即臨床或激素耀斑），以及停藥後睪酮恢復延遲。
relugolix是一種每日一次、口服、促性腺激素釋放激素（GnRH）受體拮抗劑，能抑制睪丸睪酮的生成，這種激素可刺激前列腺癌的生長。此外，relugolix也可通過阻斷垂體腺中的GnRH受體，減少卵巢雌二醇的生成，這種激素已知可刺激子宮肌瘤和子宮內膜異位症的生長。目前，Myovant Sciences公司正在開發relugolix單一片劑（每日120mg）治療晚期前列腺癌，同時正在開發relugolix複方片，用於治療子宮肌瘤和子宮內膜異位症。（生物谷Bioon.com）