近期，國家衛生計生委辦公廳、國家中醫藥管理局辦公室、解放軍總後勤部衛生部藥品器材局聯合發表《抗菌藥物臨床應用指導原則（2015 年版）》一文，現整理如下，供大家參考學習。
第三部分 各類抗菌藥物的適應證和注意事項
青黴素類
青黴素類可分為：
（1）主要作用於革蘭陽性菌的青黴素，如青黴素 G、普魯卡因青黴素、苄星青黴素、青黴素 V。
（2）耐青黴素酶青黴素，如苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等。
（3）廣譜青黴素，包括：
① 對部分腸桿菌科細菌有抗菌活性，如氨苄西林、阿莫西林；
② 對多數革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌具抗菌活性，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。
適應證：
1. 青黴素：青黴素適用於 A 組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌所致的感染，包括血流感染、腦膜炎、肺炎、咽炎、扁桃體炎、中耳炎、猩紅熱、丹毒等，也可用於治療草綠色鏈球菌和腸球菌心內膜炎，以及破傷風、氣性壞疽、炭疽、白喉、流行性腦脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬熱、梅毒、淋病、雅司、回歸熱、鉤端螺旋體病、奮森咽峽炎、放線菌病等。
青黴素尚可用於風溼性心臟病或先天性心臟病患者進行某些操作或手術時，預防心內膜炎發生。
普魯卡因青黴素的抗菌譜與青黴素 G 基本相同，供肌內注射，對敏感細菌的有效濃度可持續 24 小時。適用於敏感細菌所致的輕症感染。
苄星青黴素的抗菌譜與青黴素 G 相仿，為長效製劑，肌內注射 120 萬單位後血中低濃度可維持 4 周。本藥用於治療 A 組溶血性鏈球菌咽炎及扁桃體炎，預防 A 組溶血性鏈球菌感染引起的風溼熱；本藥亦可用於治療梅毒。
青黴素 V 對酸穩定，可口服。抗菌作用較青黴素 G 為差，適用於敏感革蘭陽性球菌引起的輕症感染。
2. 耐青黴素酶青黴素類：
本類藥物抗菌譜與青黴素 G 相仿，但抗菌作用較差，對青黴素酶穩定；因產酶而對青黴素耐藥的葡萄球菌對本類藥物敏感，但甲氧西林耐藥葡萄球菌對本類藥物耐藥。主要適用於產青黴素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染，如血流感染、心內膜炎、肺炎、腦膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染等。肺炎鏈球菌、A 組溶血性鏈球菌或青黴素敏感葡萄球菌感染則不宜採用。
3. 廣譜青黴素類：氨苄西林與阿莫西林的抗菌譜較青黴素 G 為廣，對革蘭陽性球菌作用與青黴素 G 相仿，對部分革蘭陰性桿菌亦具抗菌活性。本類藥物適用於敏感細菌所致的呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、皮膚及軟組織感染、腦膜炎、血流感染、心內膜炎等。氨苄西林為腸球菌、李斯特菌感染的首選用藥。
哌拉西林、阿洛西林和美洛西林對革蘭陰性桿菌的抗菌譜較氨苄西林為廣，抗菌作用也較強。除對部分腸桿菌科細菌外，對銅綠假單胞菌亦有良好抗菌作用，適用於腸桿菌科細菌及銅綠假單胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、腹腔感染、皮膚及軟組織感染等。
注意事項：
1. 對青黴素 G 或青黴素類抗菌藥物過敏者禁用本品。
2. 無論採用何種給藥途徑，用青黴素類抗菌藥物前必須詳細詢問患者有無青黴素類過敏史、其他藥物過敏史及過敏性疾病史，並須先做青黴素皮膚試驗。
3. 青黴素鉀鹽不可快速靜脈注射。
4. 青黴素可安全地應用於孕婦；少量本品可經乳汁排出，哺乳期婦女應用青黴素時應停止哺乳。
5. 老年人腎功能呈輕度減退，本品主要經腎臟排出，故治療老年患者感染時宜適當減量應用。
頭孢菌素類
頭孢菌素類根據其抗菌譜、抗菌活性、對β-內醯胺酶的穩定性以及腎毒性的不同，目前分為四代。第一代頭孢菌素主要作用於需氧革蘭陽性球菌，僅對少數革蘭陰性桿菌有一定抗菌活性；常用的注射劑有頭孢唑啉、頭孢拉定等，口服製劑有頭孢拉定、頭孢氨苄和頭孢羥氨苄等。
第二代頭孢菌素對革蘭陽性球菌的活性與第一代相仿或略差，對部分革蘭陰性桿菌亦具有抗菌活性；注射劑有頭孢呋辛、頭孢替安等，口服製劑有頭孢克洛、頭孢呋辛酯和頭孢丙烯等。
第三代頭孢菌素對腸桿菌科細菌等革蘭陰性桿菌具有強大抗菌作用，頭孢他啶和頭孢哌酮除腸桿菌科細菌外，對銅綠假單胞菌亦具較強抗菌活性。注射品種有頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮等，口服品種有頭孢克肟和頭孢泊肟酯等，口服品種對銅綠假單胞菌均無作用。
第四代頭孢菌素常用者為頭孢吡肟，對腸桿菌科細菌作用與第三代頭孢菌素大致相仿，其中對陰溝腸桿菌、產氣腸桿菌、檸檬酸菌屬等部分菌株作用優於第三代頭孢菌素，對銅綠假單胞菌的作用與頭孢他啶相仿，對革蘭陽性球菌的作用較第三代頭孢菌素略強。
適應證：
1. 第一代頭孢菌素：注射劑代表品種為頭孢唑啉。主要適用於甲氧西林敏感葡萄球菌、A 組溶血性鏈球菌和肺炎鏈球菌等所致的上、下呼吸道感染，尿路感染，血流感染，心內膜炎，骨、關節感染及皮膚及軟組織感染等；亦可用於流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、大腸埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。頭孢唑啉常作為外科手術預防用藥。
頭孢拉定、頭孢氨苄等口服製劑的抗菌作用較頭孢唑啉為差，主要適用於治療敏感菌所致的輕症病例。
2. 第二代頭孢菌素：注射劑代表品種為頭孢呋辛。主要用於治療甲氧西林敏感葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌，以及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮膚及軟組織感染、血流感染、骨關節感染和腹腔、盆腔感染。用於腹腔感染和盆腔感染時需與抗厭氧菌藥合用。
頭孢呋辛也是常用圍手術期預防用藥物。頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢丙烯等口服製劑，主要適用於上述感染中的輕症病例。
3. 第三代頭孢菌素：主要品種有頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮。適用於敏感腸桿菌科細菌等革蘭陰性桿菌所致嚴重感染，如下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、腎盂腎炎和複雜性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨關節感染、複雜性皮膚及軟組織感染、中樞神經系統感染等。治療腹腔、盆腔感染時需與抗厭氧菌藥（如甲硝唑）合用。
頭孢噻肟、頭孢曲松尚可用於 A 組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各種感染。頭孢他啶、頭孢哌酮尚可用於銅綠假單胞菌所致的各種感染。
第三代口服頭孢菌素主要用於治療敏感菌所致輕、中度感染，也可用於經第三代頭孢菌素注射劑治療後的序貫治療；但需注意第三代口服頭孢菌素均不宜用於銅綠假單胞菌和其它非發酵菌的感染。
4. 第四代頭孢菌素：抗菌譜和臨床適應證與第三代頭孢菌素相似，可用於對第三代頭孢菌素耐藥而對其敏感的產氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、沙雷菌屬等細菌所致感染，亦可用於中性粒細胞缺乏伴發熱患者的經驗治療。
所有頭孢菌素類對甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬抗菌作用均差，故不宜選用於治療上述細菌所致感染。
注意事項：
1. 禁用於對任何一種頭孢菌素類抗菌藥物有過敏史及有青黴素過敏性休克史的患者。
2. 用藥前必須詳細詢問患者既往有否對頭孢菌素類、青黴素類或其他藥物的過敏史。有青黴素類、其他β-內醯胺類及其他藥物過敏史的患者，有明確應用指徵時應謹慎使用本類藥物。在用藥過程中一旦發生過敏反應，須立即停藥。如發生過敏性休克，須立即就地搶救並予以腎上腺素等相關治療。
3. 本類藥物多數主要經腎臟排洩，中度以上腎功能不全患者應根據腎功能適當調整劑量。中度以上肝功能減退時，頭孢哌酮、頭孢曲松可能需要調整劑量。
4. 氨基糖苷類和第一代頭孢菌素注射劑合用可能加重前者的腎毒性，應注意監測腎功能。
5. 頭孢哌酮可導致低凝血酶原血症或出血，合用維生素 K 可預防出血；本藥亦可引起戒酒硫樣反應，用藥期間及治療結束後 72 小時內應戒酒或避免攝入含酒精飲料。
頭黴素類
頭黴素類品種包括頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢米諾等。其抗菌譜和抗菌作用與第二代頭孢菌素相仿，但對脆弱擬桿菌等厭氧菌抗菌作用較頭孢菌素類強。頭黴素類對大多數超廣譜β-內醯胺酶（ESBLs）穩定，但其治療產 ESBLs 的細菌所致感染的療效未經證實。
適應證：
1. 肺炎鏈球菌及其它鏈球菌屬、甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌等腸桿菌科細菌、流感嗜血桿菌以及擬桿菌屬引起的下呼吸道感染，血流感染，骨、關節感染，以及皮膚及軟組織感染。
2. 大腸埃希菌等腸桿菌科細菌所致的尿路感染。
3. 大腸埃希菌等腸桿菌科細菌、擬桿菌屬等厭氧菌引起的腹腔感染。
4. 大腸埃希菌、淋病奈瑟菌、擬桿菌屬等厭氧菌以及 B 組鏈球菌所致的盆腔感染，疑有沙眼衣原體感染者應合用抗衣原體藥。
5. 也可用於胃腸道手術、經陰道子宮切除、經腹腔子宮切除或剖宮產等手術前的預防用藥。
注意事項：
1. 禁用於對頭黴素類及頭孢菌素類抗菌藥物有過敏史者。
2. 有青黴素類過敏史患者確有應用指徵時，必須充分權衡利弊後在嚴密觀察下慎用。如以往曾發生青黴素休克的患者，則不宜再選用本品。
3. 有胃腸道疾病病史的患者，特別是結腸炎患者應慎用本品。
4. 不推薦頭孢西丁用於＜3 月的嬰兒。
5. 使用頭孢美唑、頭孢米諾期間，應避免飲酒以免發生戒酒硫樣反應。
β-內醯胺類/β-內醯胺酶抑制劑
目前臨床應用的主要品種有阿莫西林/克拉維酸、氨苄西林/舒巴坦、頭孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸和哌拉西林/他唑巴坦。
阿莫西林/克拉維酸、氨苄西林/舒巴坦對甲氧西林敏感葡萄球菌，糞腸球菌，流感嗜血桿菌，卡他莫拉菌，淋病奈瑟菌，腦膜炎奈瑟菌，大腸埃希菌、沙門菌屬等腸桿菌科細菌，脆弱擬桿菌、梭桿菌屬等厭氧菌具良好抗菌作用。
頭孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸和哌拉西林/他唑巴坦對甲氧西林敏感葡萄球菌，流感嗜血桿菌，大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬等腸桿菌科細菌，銅綠假單胞菌以及擬桿菌屬等厭氧菌具有良好抗菌活性。氨苄西林/舒巴坦、頭孢哌酮/舒巴坦對不動桿菌屬具有抗菌活性。頭孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸對嗜麥芽窄食單胞菌亦具抗菌活性。
適應證：
1. 本類藥物適用於因產β-內醯胺酶而對β-內醯胺類藥物耐藥的細菌感染，但不推薦用於對複方製劑中抗菌藥物敏感的細菌感染和非產β-內醯胺酶的耐藥菌感染。
2. 阿莫西林/克拉維酸口服製劑適用於：
流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌所致鼻竇炎、中耳炎和下呼吸道感染；大腸埃希菌、克雷伯菌屬和腸桿菌屬所致的尿路、生殖系統感染；甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌和克雷伯菌屬所致皮膚及軟組織感染。阿莫西林/克拉維酸和氨苄西林/舒巴坦注射劑除上述適應證的較重病例外，還可用於上述細菌所致腹腔感染，血流感染和骨、關節感染。
3. 頭孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦和替卡西林/克拉維酸適用於：腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌敏感株和甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌所致血流感染、下呼吸道感染、皮膚及軟組織感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染和骨、關節感染。
4. 氨苄西林/舒巴坦、頭孢哌酮/舒巴坦尚可用於不動桿菌屬所致感染。
5. 舒巴坦可與其他藥物聯合治療多重耐藥不動桿菌屬所致感染。
注意事項：
1. 應用阿莫西林/克拉維酸、氨苄西林/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸和哌拉西林/他唑巴坦前必須詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗，對青黴素類藥物過敏者或青黴素皮試陽性患者禁用。對以上複合製劑中任一成分過敏者亦禁用該複合製劑。
2. 有頭孢菌素類或舒巴坦過敏史者禁用頭孢哌酮/舒巴坦。有青黴素類過敏史的患者確有應用頭孢哌酮/舒巴坦的指徵時，必須在嚴密觀察下慎用，但有青黴素過敏性休克史的患者，不可選用頭孢哌酮/舒巴坦。
3. 應用本類藥物時如發生過敏反應，須立即停藥；一旦發生過敏性休克，應就地搶救，並給予吸氧及注射腎上腺素、腎上腺皮質激素等抗休克治療。
4. 中度以上腎功能不全患者使用本類藥物時應根據腎功能減退程度調整劑量。
碳青黴烯類
碳青黴烯類抗菌藥物分為具有抗非發酵菌和不具有抗非發酵菌兩組，前者包括亞胺培南/西司他丁（西司他丁具有抑制亞胺培南在腎內被水解作用）、美羅培南、帕尼培南/倍他米隆（倍他米隆具有減少帕尼培南在腎內蓄積中毒作用）、比阿培南和多立培南；後者為厄他培南。
亞胺培南、美羅培南、帕尼培南、比阿培南等對各種革蘭陽性球菌、革蘭陰性桿菌（包括銅綠假單胞菌、不動桿菌屬）和多數厭氧菌具強大抗菌活性，對多數β-內醯胺酶高度穩定，但對甲氧西林耐藥葡萄球菌和嗜麥芽窄食單胞菌等抗菌作用差。
厄他培南與其他碳青黴烯類抗菌藥物有兩個重要差異：血半衰期較長，可一天一次給藥；對銅綠假單胞菌、不動桿菌屬等非發酵菌抗菌作用差。
近年來非發酵菌尤其是不動桿菌屬細菌對碳青黴烯類抗菌藥物耐藥率迅速上升，腸桿菌科細菌中亦出現部分碳青黴烯類耐藥，嚴重威脅碳青黴烯類抗菌藥物的臨床療效，必須合理應用這類抗菌藥物，加強對耐藥菌傳播的防控。
適應證：
1. 多重耐藥但對本類藥物敏感的需氧革蘭陰性桿菌所致嚴重感染，包括肺炎克雷伯菌、大腸埃希菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸菌屬、粘質沙雷菌等腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬等細菌所致血流感染、下呼吸道感染、腎盂腎炎和複雜性尿路感染、腹腔感染、盆腔感染等；用於銅綠假單胞菌所致感染時，需注意在療程中某些菌株可出現耐藥。
厄他培南尚被批准用於社區獲得性肺炎的治療。
2. 脆弱擬桿菌等厭氧菌與需氧菌混合感染的重症患者。
3. 病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的經驗治療。
4. 美羅培南、帕尼培南/倍他米隆則除上述適應證外，尚可用於年齡在 3 個月以上的細菌性腦膜炎患者。
注意事項：
1. 禁用於對本類藥物及其配伍成分過敏的患者。
2. 本類藥物不宜用於治療輕症感染，更不可作為預防用藥。
3. 本類藥物所致的嚴重中樞神經系統反應多發生在原本患有癲癇等中樞神經系統疾病患者及腎功能減退患者未減量用藥者，因此在上述基礎疾病患者應慎用本類藥物。中樞神經系統感染患者不宜應用亞胺培南/西司他丁，有指徵可應用美羅培南或帕尼培南/倍他米隆時，仍需嚴密觀察抽搐等嚴重不良反應。
4. 腎功能不全者及老年患者應用本類藥物時應根據腎功能減退程度減量用藥。
5. 碳青黴烯類抗菌藥物與丙戊酸或雙丙戊酸聯合應用，可能導致後兩者血藥濃度低於治療濃度，增加癲癇發作風險，因此不推薦本品與丙戊酸或雙丙戊酸聯合應用。
青黴烯類
青黴烯類抗菌藥物目前臨床應用僅有口服品種法羅培南。法羅培南對鏈球菌屬、甲氧西林敏感葡萄球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌和大腸埃希菌、克雷伯菌屬等多數腸桿菌科細菌具有良好抗菌活性，對不動桿菌屬、銅綠假單胞菌抗菌活性差，對擬桿菌屬等厭氧菌亦有良好抗菌活性。法羅培南對超廣譜β-內醯胺酶等多數β-內醯胺酶穩定。
適應證：
適用於敏感鏈球菌屬、甲氧西林敏感葡萄球菌等革蘭陽性菌，流感嗜血桿菌、腸桿菌科細菌和擬桿菌屬等厭氧菌所致的急性細菌性鼻竇炎、慢支急性細菌性感染加重、社區獲得性肺炎以及單純性皮膚及軟組織感染。
注意事項：
禁用於對青黴烯類藥物過敏者。
單環β-內醯胺類
單環β-內醯胺類對腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌等需氧革蘭陰性菌具有良好抗菌活性，對需氧革蘭陽性菌和厭氧菌無抗菌活性。該類藥物具有腎毒性低、免疫原性弱以及與青黴素類、頭孢菌素類交叉過敏少等特點。現有品種為氨曲南。
適應證：
適用於敏感需氧革蘭陰性菌所致尿路感染、下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、盆腔感染和皮膚、軟組織感染。用於治療腹腔和盆腔感染時需與甲硝唑等抗厭氧菌藥物合用，用於病原菌未查明患者的經驗治療時宜聯合抗革蘭陽性菌藥物。本品尚可與其他藥物聯合治療產金屬β-內醯胺酶革蘭陰性菌感染，但應注意細菌可能同時產水解氨曲南的β-內醯胺酶。
可用於替代氨基糖苷類藥物與其他抗菌藥物聯合治療腎功能損害患者的需氧革蘭陰性菌感染；並可在密切觀察情況下用於對青黴素類、頭孢菌素類過敏的患者。
注意事項：
禁用於對氨曲南過敏的患者。
氧頭孢烯類
氧頭孢烯類對腸桿菌科細菌、流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌、鏈球菌屬、甲氧西林敏感葡萄球菌和擬桿菌屬等厭氧菌具有良好抗菌活性，但對銅綠假單胞菌活性較弱。現有品種為拉氧頭孢和氟氧頭孢。
適應證：
適用於敏感菌所致的血流感染、細菌性腦膜炎、下呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染和尿路感染。拉氧頭孢有 N-甲基四氮唑側鏈，可導致凝血酶原缺乏、血小板減少和功能障礙而引起出血，並可出現戒酒硫樣反應，很大程度限制了其臨床應用。氟氧頭孢無 N-甲基四氮唑側鏈，未發現致凝血功能障礙和戒酒硫樣反應。
注意事項：
本類藥物禁用於對氧頭孢烯類藥物過敏的患者，對頭孢菌素類藥物過敏者慎用。應用拉氧頭孢期間應每日補充維生素 K 以減少凝血功能障礙和出血等不良反應，並應在治療期間及治療結束後 1 周內禁酒。
氨基糖苷類
臨床常用的氨基糖苷類抗菌藥物主要有：
（1）對腸桿菌科和葡萄球菌屬細菌有良好抗菌作用，但對銅綠假單胞菌無作用者，如鏈黴素、卡那黴素等。其中鏈黴素對葡萄球菌等革蘭陽性球菌作用差，但對結核分枝桿菌有強大作用。
（2）對腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌具強大抗菌活性，對葡萄球菌屬亦有良好作用者，如慶大黴素、妥布黴素、奈替米星、阿米卡星、異帕米星、小諾米星、依替米星。
（3）抗菌譜與卡那黴素相似，由於毒性較大，現僅供口服或局部應用者有新黴素與巴龍黴素，後者對阿米巴原蟲和隱孢子蟲有較好作用。此外尚有大觀黴素，用於單純性淋病的治療。所有氨基糖苷類藥物對肺炎鏈球菌、A 組溶血性鏈球菌的抗菌作用均差。本類藥物為濃度依賴性殺菌劑。
適應證：
1. 中、重度腸桿菌科細菌等革蘭陰性桿菌感染。
2. 中、重度銅綠假單胞菌感染。治療此類感染常需與具有抗銅綠假單胞菌作用的β-內醯胺類或其他抗菌藥物聯合應用。
3. 治療嚴重葡萄球菌屬、腸球菌屬或鮑曼不動桿菌感染的聯合用藥之一（非首選）。
4. 鏈黴素或慶大黴素亦可用於土拉菌病、鼠疫及布魯菌病，後者的治療需與其他抗菌藥物聯合應用。
5. 鏈黴素、阿米卡星和卡那黴素可用於結核病聯合療法。
6. 口服新黴素可用於結腸手術前準備，或局部用藥。
7. 巴龍黴素可用於腸道隱孢子蟲病。
8. 大觀黴素僅適用於單純性淋病。
注意事項：
1. 對氨基糖苷類過敏的患者禁用。
2. 氨基糖苷類的任何品種均具腎毒性、耳毒性（耳蝸、前庭）和神經肌肉阻滯作用，因此用藥期間應監測腎功能（尿常規、血尿素氮、血肌酐），嚴密觀察患者聽力及前庭功能，注意觀察神經肌肉阻滯症狀。一旦出現上述不良反應先兆時，須及時停藥。需注意局部用藥時亦有可能發生上述不良反應。
3. 氨基糖苷類抗菌藥物對社區獲得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎鏈球菌、A 組溶血性鏈球菌抗菌作用差，又有明顯的耳、腎毒性，因此對門急診中常見的上、下呼吸道細菌性感染不宜選用本類藥物治療。由於其耳、腎毒性反應，本類藥物也不宜用於單純性上、下尿路感染初發病例的治療。
4. 腎功能減退患者應用本類藥物時，需根據其腎功能減退程度減量給藥，並應進行血藥濃度監測，調整給藥方案，實現個體化給藥。
5. 新生兒應儘量避免使用本類藥物。確有應用指徵時，應進行血藥濃度監測，根據監測結果調整給藥方案。嬰幼兒、老年患者應慎用該類藥物，如確有應用指徵，有條件亦應進行血藥濃度監測。
6. 妊娠期患者應避免使用。哺乳期患者應避免使用或用藥期間停止哺乳。
7. 本類藥物不宜與其他腎毒性藥物、耳毒性藥物、神經肌肉阻滯劑或強利尿劑同用。與注射用第一代頭孢菌素類合用時可能增加腎毒性。
8. 本類藥物不可用於眼內或結膜下給藥，因可能引起黃斑壞死。
四環素類
四環素類抗菌藥物包括四環素、金黴素、土黴素及半合成四環素類多西環素、美他環素和米諾環素。四環素類具廣譜抗菌活性，對葡萄球菌屬、鏈球菌屬、腸桿菌科（大腸埃希菌、克雷伯菌屬）、不動桿菌屬、嗜麥芽窄食單胞菌等具有抗菌活性，且對布魯菌屬具有良好抗菌活性。
適應證：
1. 四環素類作為首選或可選藥物用於下列疾病的治療：
（1）立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病、柯氏立克次體肺炎和 Q 熱；
（2）支原體感染如支原體肺炎、解脲脲原體所致的尿道炎等；
（3）衣原體屬感染，包括肺炎衣原體肺炎、鸚鵡熱、性病淋巴肉芽腫、宮頸炎及沙眼衣原體感染等；
（4）回歸熱螺旋體所致的回歸熱；
（5）布魯菌病（需與氨基糖苷類聯合應用）；
（6）霍亂；
（7）土拉弗朗西斯桿菌所致的兔熱病；
（8）鼠疫耶爾森菌所致的鼠疫。
2. 四環素類亦可用於對青黴素類抗菌藥物過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病的治療。
3. 也可用於炎症反應顯著的痤瘡治療。
4. 近年來，鮑曼不動桿菌對各類抗菌藥的耐藥性高，治療困難，米諾環素可作為治療多重耐藥鮑曼不動桿菌感染的聯合用藥之一。
注意事項：
1. 禁用於對四環素類過敏的患者。
2. 牙齒發育期患者（胚胎期至 8 歲）使用四環素類可產生牙齒著色及牙釉質發育不良，故妊娠期和 8 歲以下患者不可使用該類藥物。
3. 哺乳期患者應避免應用或用藥期間暫停哺乳。
4. 四環素類可加重氮質血症，已有腎功能損害者應避免應用四環素，但多西環素及米諾環素仍可謹慎應用。
5. 四環素類可致肝損害，肝病患者不宜應用，確有指徵使用者減少劑量。
甘氨醯環素類
替加環素為甘氨醯環素類抗菌藥物，通過抑制細菌蛋白質合成發揮抗菌作用。替加環素對葡萄球菌屬（甲氧西林敏感及耐藥株）、糖肽類中介金黃色葡萄球菌、糞腸球菌、屎腸球菌和鏈球菌屬具高度抗菌活性。棒狀桿菌、乳酸桿菌、明串珠菌屬、單核細胞增生李斯特菌等其它革蘭陽性菌也對替加環素敏感。
對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌等腸桿菌科細菌具有良好的抗菌作用，對鮑曼不動桿菌、嗜麥芽窄食單胞菌體外具抗菌活性，但銅綠假單胞菌和變形桿菌屬對其耐藥。對碳青黴烯類耐藥腸桿菌科細菌和不動桿菌具有良好抗菌活性。對於擬桿菌屬、產氣莢膜梭菌以及微小消化鏈球菌等厭氧菌有較好作用。對支原體屬、快速生長分枝桿菌亦具良好抗菌活性。
適應證：
本品適用於 18 歲以上患者由敏感菌所致各類感染的治療。
1. 腸桿菌科細菌、糞腸球菌（僅限於萬古黴素敏感菌株）、金黃色葡萄球菌（包括 MRSA）、咽頰炎鏈球菌族、擬桿菌屬、產氣莢膜梭菌和微小消化鏈球菌等所致複雜性腹腔感染。
2. 大腸埃希菌、糞腸球菌（僅限於萬古黴素敏感菌株）、金黃色葡萄球菌（包括 MRSA）、B 組鏈球菌、咽頰炎鏈球菌族、A 組溶血性鏈球菌以及脆弱擬桿菌所致複雜性皮膚和軟組織感染。
3. 青黴素敏感肺炎鏈球菌（包括合併菌血症者）、流感嗜血桿菌（β-內醯胺酶陰性株）以及嗜肺軍團菌所致社區獲得性肺炎。
注意事項：
1. 對替加環素過敏者禁用，對四環素類抗菌藥物過敏的患者慎用。
2. 輕至中度肝功能損害患者無需調整劑量，重度肝功能損害患者慎用替加環素，必須使用時首劑劑量不變，維持劑量減半，並密切監測肝功能。
3. 使用替加環素後懷疑引發胰腺炎者應停藥。
4. 本品屬美國 FDA 妊娠期用藥 D 類，孕婦患者避免應用。
5. 18 歲以下患者不推薦使用本品。
6. 替加環素能輕度降低地高辛的血藥濃度，可能使華法林血藥濃度增高，導致口服避孕藥作用降低。
氯黴素
近年來由於常見病原菌對氯黴素的耐藥性增加及其骨髓抑制等嚴重不良反應，氯黴素在國內外的應用普遍減少。但氯黴素具良好組織體液穿透性，易透過血-腦、血-眼屏障，並對傷寒沙門菌、立克次體等細胞內病原菌有效，仍有一定臨床應用指徵。
適應證：
1. 細菌性腦膜炎和腦膿腫：氯黴素可用於氨苄西林耐藥流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌及肺炎鏈球菌所致的腦膜炎。青黴素與氯黴素合用可用於需氧菌與厭氧菌混合感染引起的耳源性腦膿腫。
2. 傷寒：成人傷寒沙門菌感染的治療以氟喹諾酮類為首選，氯黴素仍可用於敏感傷寒沙門菌所致傷寒的治療。
3. 厭氧菌感染：氯黴素對脆弱擬桿菌具較強抗菌活性，可與其他抗菌藥物聯合用於需氧菌與厭氧菌所致的腹腔和盆腔感染。
4. 其他：氯黴素對 Q 熱等立克次體感染的療效與四環素相仿。
注意事項：
1. 對氯黴素有過敏史的患者禁用本藥。
2. 用藥期間定期監測周圍血象，如外周血細胞顯著降低，應及時停藥，並作相應處理。避免長療程用藥。
3. 禁止與其他骨髓抑制藥物合用。
4. 妊娠期患者避免應用。哺乳期患者避免應用或用藥期間暫停哺乳。
5. 早產兒、新生兒應用本藥後可發生「灰嬰症候群」，應避免使用氯黴素。嬰幼兒患者必須應用本藥時需進行血藥濃度監測。
6. 肝功能減退患者避免應用本藥。
大環內酯類
大環內酯類有紅黴素、麥迪黴素、乙醯麥迪黴素、螺旋黴素、乙醯螺旋黴素、交沙黴素、柱晶白黴素等沿用大環內酯類和阿奇黴素、克拉黴素、羅紅黴素等新大環內酯類。
該類藥物對革蘭陽性菌、厭氧菌、支原體及衣原體等具抗菌活性。阿奇黴素、克拉黴素、羅紅黴素等對流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體等的抗微生物活性增強、口服生物利用度提高、給藥劑量減小、不良反應亦較少、臨床適應證有所擴大。
適應證：
1. 紅黴素（含琥乙紅黴素、依託紅黴素、乳糖酸紅黴素）等沿用大環內酯類
（1）作為青黴素過敏患者的替代藥物，用於以下感染：
① A 組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌敏感株所致的咽炎，扁桃體炎，鼻竇炎，中耳炎及輕、中度肺炎；
② 敏感溶血性鏈球菌引起的猩紅熱及蜂窩織炎；
③ 白喉及白喉帶菌者；
④ 氣性壞疽；
⑤ 梅毒、李斯特菌病；
⑥ 心臟病及風溼熱患者預防細菌性心內膜炎和風溼熱。
（2）軍團菌病。
（3）衣原體屬、支原體屬等所致的呼吸道及泌尿生殖系統感染。
（4）其他：口腔感染、空腸彎曲菌腸炎、百日咳等。
麥迪黴素、乙醯麥迪黴素、螺旋黴素、乙醯螺旋黴素及交沙黴素，主要用於革蘭陽性菌所致呼吸道、皮膚及軟組織、眼耳鼻喉及口腔等感染的輕症患者。
2. 新大環內酯類：除上述適應證外，阿奇黴素、克拉黴素尚可用於流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌所致的社區獲得性呼吸道感染，與其他抗菌藥物聯合用於鳥分枝桿菌複合群感染的治療及預防。克拉黴素與其他藥物聯合，可用於治療幽門螺桿菌感染。
注意事項：
1. 禁用於對紅黴素及其他大環內酯類過敏的患者。
2. 紅黴素及克拉黴素禁止與特非那丁合用，以免引起心臟不良反應。
3. 肝功能損害患者如有指徵應用時，需適當減量並定期複查肝功能。
4. 肝病患者和妊娠期患者不宜應用紅黴素酯化物。
5. 妊娠期患者有明確指徵用克拉黴素時，應充分權衡利弊，決定是否採用。哺乳期患者用藥期間應暫停哺乳。
6. 注射用乳糖酸紅黴素使用時必須首先以注射用水完全溶解，加入生理鹽水或 5% 葡萄糖溶液中，藥物濃度不宜超過 0.1%～0.5%，緩慢靜脈滴注。
林可醯胺類
林可醯胺類有林可黴素及克林黴素，克林黴素的體外抗菌活性優於林可黴素，臨床使用克林黴素明顯多於林可黴素。該類藥物對革蘭陽性菌及厭氧菌具良好抗菌活性，目前肺炎鏈球菌等細菌對其耐藥性高。
適應證：
克林黴素及林可黴素適用於敏感厭氧菌及需氧菌（肺炎鏈球菌、A 組溶血性鏈球菌及金黃色葡萄球菌等）所致的下列感染：
① 下呼吸道感染包括肺炎、膿胸及肺膿腫；
② 皮膚及軟組織感染；
③ 婦產科感染如子宮內膜炎、非淋球菌性卵巢—輸卵管膿腫、盆腔炎、陰道側切術後感染；
④ 腹腔感染如腹膜炎、腹腔膿腫，婦產科及腹腔感染需同時與抗需氧革蘭陰性菌藥物聯合應用；
⑤ 靜脈製劑可用於上述感染中的較重症患者，也可用於血流感染及骨髓炎。
注意事項：
1. 禁用於對林可黴素或克林黴素過敏患者。
2. 使用本類藥物時，應注意抗生素相關腹瀉和假膜性腸炎的發生，如有可疑應及時停藥。
3. 本類藥物有神經肌肉阻滯作用，應避免與其他神經肌肉阻滯劑合用。
4. 前列腺增生老年男性患者使用劑量較大時，偶可出現尿瀦留。
5. 不推薦用於新生兒。
6. 妊娠期患者確有指徵時慎用。哺乳期患者用藥期間應暫停哺乳。
7. 肝功能損害患者儘量避免使用該類藥物，確有應用指徵時宜減量應用。
8. 腎功能損害患者，林可黴素需減量；嚴重腎功能損害時，克林黴素也需調整劑量。
9. 靜脈製劑應緩慢滴注，不可靜脈推注。
利福黴素類
利福黴素類有利福平、利福黴素 SV、利福噴汀及利福布汀。該類藥物抗菌譜廣，對分枝桿菌屬、革蘭陽性菌、革蘭陰性菌和不典型病原體有效。
適應證：
1. 結核病及非結核分枝桿菌感染：利福平與異煙肼、吡嗪醯胺、乙胺丁醇聯合是各型肺結核短程療法的基石。利福噴汀也可替代利福平作為聯合用藥之一。利福布汀可用於合併 HIV 患者的抗分枝桿菌感染的預防與治療。
2. 麻風：利福平為麻風聯合化療中的主要藥物之一。
3. 預防用藥：利福平可用於腦膜炎奈瑟菌咽部慢性帶菌者或與該菌所致腦膜炎患者密切接觸者的預防用藥；但不宜用於治療腦膜炎奈瑟菌感染，因細菌可能迅速產生耐藥性。
4. 其他：在個別情況下對 MRSA、甲氧西林耐藥凝固酶陰性葡萄球菌（MRCNS）所致的嚴重感染，可以考慮採用萬古黴素聯合利福平治療。
注意事項：
1. 禁用於對本類藥物過敏的患者和曾出現血小板減少性紫癜的患者。
2. 妊娠 3 個月內患者應避免用利福平，妊娠 3 個月以上的患者有明確指徵使用利福平時，應充分權衡利弊後決定是否採用。
3. 肝功能不全、膽管梗阻、慢性酒精中毒患者應用利福平時應適當減量。
4. 用藥期間，應定期複查肝功能、血常規。
糖肽類
糖肽類抗菌藥物有萬古黴素、去甲萬古黴素和替考拉寧等。所有的糖肽類抗菌藥物對革蘭陽性菌有活性，包括甲氧西林耐藥葡萄球菌屬、JK 棒狀桿菌、腸球菌屬、李斯特菌屬、鏈球菌屬、梭狀芽胞桿菌等。去甲萬古黴素、替考拉寧的化學結構、作用機制及抗菌譜與萬古黴素相仿。
本類藥物為時間依賴性殺菌劑，但其 PK/PD 評價參數為 AUC/MIC。目前國內腸球菌屬對萬古黴素等糖肽類的耐藥率＜5%，尚無對萬古黴素耐藥葡萄球菌的報導。
適應證：
1. 耐藥革蘭陽性菌所致的嚴重感染，包括 MRSA 或 MRCNS、氨苄西林耐藥腸球菌屬及青黴素耐藥肺炎鏈球菌所致感染；也可用於對青黴素類過敏患者的嚴重革蘭陽性菌感染。替考拉寧不用於中樞神經系統感染。
2. 粒細胞缺乏症並高度懷疑革蘭陽性菌感染的患者。
3. 萬古黴素尚可用於腦膜炎敗血黃桿菌感染治療。
4. 口服萬古黴素或去甲萬古黴素，可用於重症或經甲硝唑治療無效的艱難梭菌腸炎患者。
5. 萬古黴素或去甲萬古黴素通常不用於手術前預防用藥。但在 MRSA 感染發生率高的醫療單位及/或一旦發生感染後果嚴重的情況，如某些腦部手術、心臟手術、全關節置換術，也有主張（去甲）萬古黴素單劑預防用藥。
注意事項：
1. 禁用於對糖肽類過敏的患者。
2. 不宜用於：
① 外科手術前常規預防用藥；中心或周圍靜脈導管留置術的預防用藥；持續腹膜透析或血液透析的預防用藥；低體重新生兒感染的預防。
② MRSA 帶菌狀態的清除和腸道清潔。
③ 粒細胞缺乏伴發熱患者的經驗治療。
④ 單次血培養凝固酶陰性葡萄球菌生長而不能排除汙染可能者。
⑤ 不作為治療假膜性腸炎的首選藥物。
⑥ 局部衝洗。
3. 本類藥物具一定腎、耳毒性，用藥期間應定期複查尿常規與腎功能，監測血藥濃度，注意聽力改變，必要時監測聽力。
4. 有用藥指徵的腎功能不全者、老年人、新生兒、早產兒或原有腎、耳疾病患者應根據腎功能減退程度調整劑量，同時監測血藥濃度，療程一般不超過 14 天。
5. 糖肽類屬妊娠期用藥 C 類，妊娠期患者應避免應用。確有指徵應用時，需進行血藥濃度監測，據以調整給藥方案。哺乳期患者用藥期間應暫停哺乳。
6. 應避免將本類藥物與各種腎毒性、耳毒性藥物合用。
7. 與麻醉藥合用時，可能引起血壓下降。必須合用時，兩藥應分瓶滴注，並減緩滴注速度，注意觀察血壓。
多黏菌素類
多黏菌素類（Polymyxins）屬多肽類抗菌藥物，臨床使用製劑有多黏菌素 B 及多黏菌素 E（黏菌素，colistin）。對需氧革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌的作用強，腎毒性較明顯，因此兩者的全身用藥應用較少，主要供局部應用。
但近年來多重耐藥革蘭陰性菌日益增加，碳青黴烯類耐藥腸桿菌科細菌、多重耐藥銅綠假單胞菌、多重耐藥鮑曼不動桿菌等對多黏菌素類藥物耐藥率低，因此本類藥物重新成為多重耐藥革蘭陰性菌感染治療的選用藥物之一。對沙雷菌屬、變形桿菌屬、伯克霍爾德菌屬、奈瑟菌屬及脆弱擬桿菌不具抗菌活性。本品與 SMZ/TMP、利福平聯合，對革蘭陰性菌具協同作用。
適應證：
目前多黏菌素類已很少全身用藥，主要供局部應用。但近年來隨著多重耐藥及泛耐藥革蘭陰性菌日益增多，多黏菌素類藥物的注射劑臨床使用逐漸有所增加。
1. 多黏菌素 B 及多黏菌素 E 注射劑適用於：
① 銅綠假單胞菌感染：銅綠假單胞菌所致的嚴重感染，必要時可與其他抗菌藥物聯合使用。目前在多數情況下，銅綠假單胞菌感染的治療已被其他毒性較低的抗菌藥物所替代，偶有對其他藥物均耐藥的菌株所致嚴重感染仍可考慮選用本品；
② 碳青黴烯類耐藥的腸桿菌科細菌及碳青黴烯類耐藥不動桿菌屬等廣泛耐藥革蘭陰性菌所致各種感染。當其他抗菌藥物治療無效時，可選用本品治療。
2. 局部應用：目前多黏菌素類可局部用於創面感染或呼吸道感染氣溶吸入。
3. 腸道清潔：口服用作結腸手術前準備，或中性粒細胞缺乏患者清除腸道細菌，降低細菌感染發生率。
4. 口服可用於小兒大腸埃希菌的腸炎及其它敏感菌所致腸道感染。
注意事項：
1. 禁用於對多黏菌素類過敏者。
2. 嚴格掌握使用指徵，一般不作為首選用藥。
3. 劑量不宜過大，療程不宜超過 10～14 天，療程中定期複查尿常規及腎功能。但治療廣泛耐藥菌株感染時劑量通常需更大。
4. 本品腎毒性發生率高，因此腎功能不全者不宜選用。
5. 孕婦避免應用。
6. 本品可引起不同程度的精神、神經毒性反應，也可引起可逆性神經肌肉阻滯，不宜與肌肉鬆弛劑、麻醉劑等合用，以防止發生神經肌肉接頭阻滯，如發生神經肌肉阻滯，新斯的明治療無效，只能採用人工呼吸，鈣劑可能有效。
7. 本品不宜靜脈注射，也不宜快速靜脈滴注。
8. 應用超過推薦劑量的本類藥物可能引起急性腎小管壞死、少尿和腎功能衰竭。腹膜透析不能清除藥物，血液透析能清除部分藥物。
9. 與氨基糖苷類、萬古黴素等其他腎毒性藥物合用，可加重本品的腎毒性。
環脂肽類
達託黴素為環脂肽類抗菌藥物，通過與細菌細胞膜結合、引起細胞膜電位的快速去極化，最終導致細菌細胞死亡。
達託黴素對葡萄球菌屬（包括耐甲氧西林菌株），腸球菌屬（包括萬古黴素耐藥菌株），鏈球菌屬（包括青黴素敏感和耐藥肺炎鏈球菌、A 組溶血性鏈球菌、B 組鏈球菌和草綠色鏈球菌），JK 棒狀桿菌，艱難梭菌和痤瘡丙酸桿菌等革蘭陽性菌具有良好抗菌活性。對革蘭陰性菌無抗菌活性。
適應證：
1. 複雜性皮膚及軟組織感染。
2. 金黃色葡萄球菌（包括甲氧西林敏感和甲氧西林耐藥）導致血流感染，包括伴發右側感染性心內膜炎患者。
注意事項：
1. 禁用於對達託黴素過敏者。
2. 達託黴素在孕婦中的應用屬妊娠期用藥 B 類，在有明確指徵時可用於妊娠期患者；哺乳期患者應用本品應暫停哺乳。
3. 18 歲以下兒童應用本品的安全性尚未建立。
4. 對於接受達託黴素治療的患者，應對其肌肉痛或肌無力等進行監測，並在療程中監測磷酸肌酸激酶（CPK）水平。
5. 接受達託黴素治療的患者，應考慮暫停使用 HMG-CoA 還原酶抑制劑等可能導致橫紋肌溶解症的藥物。
6. 本品可能導致嗜酸粒細胞肺炎。
7. 本品可被肺泡表面活性物質滅活，故不用於治療肺炎。
噁唑烷酮類
利奈唑胺為噁唑烷酮類抗菌藥物，通過抑制細菌蛋白質合成發揮抗菌作用。利奈唑胺對金黃色葡萄球菌（包括 MRSA）、凝固酶陰性葡萄球菌（包括 MRCNS）、腸球菌屬（包括 VRE）、肺炎鏈球菌（包括青黴素耐藥株）、A 組溶血性鏈球菌、B 組鏈球菌、草綠色鏈球菌均具有良好抗菌作用。
對卡他莫拉菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌、艱難梭菌均具有抗菌作用。對支原體屬、衣原體屬、結核分枝桿菌、鳥分枝桿菌、巴斯德菌屬和腦膜炎敗血黃桿菌亦有一定抑制作用。腸桿菌科細菌、假單胞菌屬和不動桿菌屬等非發酵菌對該藥耐藥。
適應證：
臨床主要應用於甲氧西林耐藥葡萄球菌屬、腸球菌屬等多重耐藥革蘭陽性菌感染。
1. 萬古黴素耐藥屎腸球菌感染，包括血流感染。
2. 醫院獲得性肺炎：由 MRSA 或青黴素不敏感的肺炎鏈球菌引起的醫院獲得性肺炎。
3. 皮膚及軟組織感染，包括未並發骨髓炎的糖尿病足部感染，由 MRSA、A 組溶血性鏈球菌或 B 組鏈球菌所致者。
4. 社區獲得性肺炎，由青黴素不敏感的肺炎鏈球菌所致，包括伴發血流感染。
注意事項：
1. 禁用於對利奈唑胺及噁唑烷酮類藥物過敏者。
2. 由於利奈唑胺具有單胺氧化酶抑制劑作用，使用期間應避免食用含有大量酪氨酸的醃漬、泡製、煙燻、發酵食品。
3. 利奈唑胺有引起血壓升高的潛在作用，應用於以下患者時應監測血壓：高血壓未控制的患者、嗜鉻細胞瘤、甲狀腺機能亢進患者和/或使用以下藥物的患者：直接或間接擬交感神經藥物（如偽麻黃鹼），升壓藥物（如腎上腺素、去甲腎上腺素），多巴胺類藥物（如多巴胺、多巴酚丁胺）以及苯丙醇胺、右美沙芬、抗抑鬱藥等。
4. 利奈唑胺與 5-羥色胺類藥物有潛在相互作用，用於類癌症候群患者，或使用 5-羥色胺再攝取抑制劑、三環類抗抑鬱藥、5-羥色胺受體拮抗劑（阿米替林）、哌替啶、丁螺環酮的患者，應密切觀察 5-羥色胺症候群的體徵和/或症狀。
5. 本品可抑制人體線粒體蛋白質的合成，導致骨髓、視神經、腦、腎的功能在應用較長療程利奈唑胺期間可能會減退。應用本品應每周進行血小板和全血細胞計數的檢查，尤其用藥超過兩周，或用藥前已有骨髓抑制，或合併應用能導致骨髓抑制的其他藥物者。療程中應警惕視覺症狀的出現，必要時監測視覺功能。
6. 應用利奈唑胺可能導致乳酸性酸中毒。
7. 應用本品的療程不宜超過 28 天，療程超過 28 天者發生周圍神經和視神經病變及其他不良反應的可能性增加。
8. 口服利奈唑胺混懸劑含有苯丙氨酸，苯丙酮尿症患者應注意。
9. 利奈唑胺屬妊娠期用藥 C 類，用藥前應充分權衡利弊後決定是否用藥。
10. 療程中有發生驚厥的報導，多數患者有癲癇發作病史或有癲癇發作的危險因素。
磷黴素
磷黴素抗菌譜廣，對葡萄菌屬、鏈球菌屬、腸球菌屬、腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌等具有抗菌活性。
適應證：
1. 磷黴素口服劑有磷黴素氨丁三醇和磷黴素鈣：前者可用於治療大腸埃希菌等腸桿菌科細菌和腸球菌所致急性單純性膀胱炎，亦可用於預防尿路感染，後者主要用於腸道感染。
2. 磷黴素鈉注射劑：可用於治療金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌（包括 MRCNS 株）和鏈球菌屬、流感嗜血桿菌、腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌所致呼吸道感染、尿路感染、皮膚及軟組織感染等。治療嚴重感染時需加大治療劑量並常需與其他抗菌藥物聯合應用，如治療 MRSA 重症感染時與糖肽類抗菌藥物聯合。
注意事項：
1. 對磷黴素過敏者禁用。
2. 磷黴素與β-內醯胺類、氨基糖苷類聯合時多呈協同抗菌作用。
3. 磷黴素鈉主要經腎排出，腎功能減退和老年患者應根據腎功能減退程度減量應用。
4. 磷黴素鈉鹽每克含 0.32 g 鈉，心功能不全、高血壓病及需要控制鈉鹽攝入量的患者應用本藥時需加以注意。
5. 靜脈用藥時，應將每 4 g 磷黴素鈉溶於至少 250 mL 液體中，滴注速度不宜過快，以減少靜脈炎的發生。
喹諾酮類
臨床上常用者為氟喹諾酮類，有諾氟沙星、氧氟沙星、環丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等。其中左氧氟沙星、莫西沙星對肺炎鏈球菌、A 組溶血性鏈球菌等革蘭陽性球菌、衣原體屬、支原體屬、軍團菌等細胞內病原或厭氧菌的作用強。
適應證：
1. 泌尿生殖系統感染：本類藥物可用於腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌等所致的尿路感染；細菌性前列腺炎和非淋菌性尿道炎以及宮頸炎。諾氟沙星限用於單純性下尿路感染或腸道感染。但應注意，目前國內尿路感染的主要病原菌大腸埃希菌中，耐藥株已達半數以上，應儘量參考藥敏試驗結果選用。本類藥物已不再推薦用於淋球菌感染。
2. 呼吸道感染：環丙沙星、左氧氟沙星等主要適用於肺炎克雷伯菌、腸桿菌屬、假單胞菌屬等革蘭陰性桿菌所致的下呼吸道感染。左氧氟沙星、莫西沙星等可用於肺炎鏈球菌和 A 組溶血性鏈球菌所致的急性咽炎和扁桃體炎、中耳炎和鼻竇炎等，及肺炎鏈球菌、支原體、衣原體等所致社區獲得性肺炎，此外亦可用於敏感革蘭陰性桿菌所致下呼吸道感染。
3. 傷寒沙門菌感染：在成人患者中本類藥物可作為首選。
4. 志賀菌屬、非傷寒沙門菌屬、副溶血弧菌等所致成人腸道感染。
5. 腹腔、膽道感染及盆腔感染：需與甲硝唑等抗厭氧菌藥物合用。莫西沙星可單藥治療輕症複雜性腹腔感染。
6. 甲氧西林敏感葡萄球菌屬感染。MRSA 對本類藥物耐藥率高。
7. 部分品種可與其他藥物聯合應用，作為治療耐藥結核分枝桿菌和其它分枝桿菌感染的二線用藥。
注意事項：
1. 對喹諾酮類藥物過敏的患者禁用。
2. 18 歲以下未成年患者避免使用本類藥物。
3. 制酸劑和含鈣、鋁、鎂等金屬離子的藥物可減少本類藥物的吸收，應避免同用。
4. 依諾沙星、培氟沙星等與咖啡因、丙磺舒、茶鹼類、華法林和環孢素同用可減少後數種藥物的清除，使其血藥濃度升高。
5. 妊娠期及哺乳期患者避免應用本類藥物。
6. 本類藥物偶可引起抽搐、癲癇、意識改變、視力損害等嚴重中樞神經系統不良反應，在腎功能減退或有中樞神經系統基礎疾病的患者中易發生，因此本類藥物不宜用於有癲癇或其他中樞神經系統基礎疾病的患者。腎功能減退患者應用本類藥物時，需根據腎功能減退程度減量用藥，以防發生由於藥物在體內蓄積而引起的抽搐等中樞神經系統嚴重不良反應。
7. 本類藥物可能引起皮膚光敏反應、關節病變、肌腱炎、肌腱斷裂（包括各種給藥途徑，有的病例可發生在停藥後）等，並偶可引起心電圖 QT 間期延長等，加替沙星可引起血糖波動，用藥期間應注意密切觀察。
8. 應嚴格限制本類藥物作為外科圍手術期預防用藥。
磺胺類
本類藥物屬廣譜抗菌藥，對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均具抗菌作用，但目前細菌對該類藥物的耐藥現象普遍存在。磺胺類藥體外對下列病原微生物亦具活性：星形諾卡菌、惡性瘧原蟲和鼠弓形蟲。根據藥代動力學特點和臨床用途，本類藥物可分為：
（1）口服易吸收可全身應用者，如磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶、磺胺多辛、複方磺胺甲噁唑（磺胺甲噁唑與甲氧苄啶，SMZ/TMP）、複方磺胺嘧啶（磺胺嘧啶與甲氧苄啶，SD/TMP）等；
（2）口服不易吸收者如柳氮磺吡啶（SASP）；
（3）局部應用者，如磺胺嘧啶銀、醋酸磺胺米隆、磺胺醋醯鈉等。
適應證：
1. 全身應用的磺胺類藥：本類藥物適用於大腸埃希菌等敏感腸桿菌科細菌引起的急性單純性尿路感染，敏感大腸埃希菌、克雷伯菌屬等腸桿菌科細菌引起的反覆發作性、複雜性尿路感染，敏感傷寒和其它沙門菌屬感染，肺孢菌肺炎的治療與預防，小腸結腸炎耶爾森菌、嗜麥芽窄食單胞菌、部分耐甲氧西林金黃色葡萄球菌感染以及星形奴卡菌病等。
磺胺多辛與乙胺嘧啶等抗瘧藥聯合可用於氯喹耐藥蟲株所致瘧疾的治療和預防。
磺胺類藥不宜用於 A 組溶血性鏈球菌所致扁桃體炎或咽炎以及立克次體病、支原體感染的治療。
2. 局部應用磺胺類藥：磺胺嘧啶銀主要用於預防或治療Ⅱ、Ⅲ度燒傷繼發創面細菌感染，如腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌、腸球菌屬等引起的創面感染。醋酸磺胺米隆適用於燒傷或大面積創傷後的銅綠假單胞菌感染。磺胺醋醯鈉則用於治療結膜炎、沙眼等。柳氮磺吡啶口服不易吸收，主要用於治療潰瘍性結腸炎。
注意事項：
1. 禁用於對任何一種磺胺類藥物過敏以及對呋塞米、碸類（如氨苯碸、醋氨苯碸等）、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制劑過敏的患者。
2. 本類藥物引起的過敏反應多見，可表現為光敏反應、藥物熱、血清病樣反應等，偶可表現為嚴重的滲出性多形紅斑、中毒性表皮壞死松解型藥疹等。因此過敏體質及對其他藥物有過敏史的患者應儘量避免使用本類藥物。
3. 本類藥物可致粒細胞減少、血小板減少及再生障礙性貧血，用藥期間應定期檢查周圍血象變化。紅細胞中缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者易發生溶血性貧血及血紅蛋白尿，在新生兒和兒童中較成人多見。
4. 本類藥物可致肝臟損害，引起黃疸、肝功能減退；嚴重者可發生肝壞死，用藥期間需定期監測肝功能。肝病患者應避免使用本類藥物。
5. 本類藥物可致腎損害，用藥期間應監測腎功能。腎功能減退、失水、休克及老年患者應用本類藥物易加重或出現腎損害，應避免使用。
6. 本類藥物可引起腦性核黃疸，因此禁用於新生兒及 2 月齡以下嬰兒。
7. 妊娠期、哺乳期患者應避免用本類藥物。
8. 用藥期間應多飲水，維持充分尿量，以防結晶尿的發生，必要時可服用鹼化尿液的藥物。
呋喃類
國內臨床應用的呋喃類藥物包括呋喃妥因、呋喃唑酮和呋喃西林。
適應證：
1. 呋喃妥因：體外藥敏結果顯示多數大腸埃希菌對本品敏感。本品對腐生葡萄球菌和腸球菌屬也具抗菌活性。可用於大腸埃希菌、腐生葡萄球菌、腸球菌屬及克雷伯菌屬等細菌敏感菌株所致的急性單純性膀胱炎，亦可用於預防尿路感染。
2. 呋喃唑酮：主要用於治療志賀菌屬、沙門菌屬、霍亂弧菌引起的腸道感染。
3. 呋喃西林：僅局部用於治療創面、燒傷、皮膚等感染；也可用於膀胱衝洗。
注意事項：
1. 禁用於對呋喃類藥物過敏、腎功能減退（內生肌酐清除率＜50 mL/min）、妊娠後期（38～42 周）及分娩的患者。
2. 缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者應用呋喃類藥物可發生溶血性貧血，缺乏此酶者不宜應用。新生兒禁用。
3. 哺乳期患者服用本類藥物時應停止哺乳。
4. 大劑量、長療程應用及腎功能損害患者可能發生頭痛、肌痛、眼球震顫、周圍神經炎等不良反應。
5. 呋喃妥因服用 6 個月以上的長程治療者偶可發生瀰漫性間質性肺炎或肺纖維化，應嚴密觀察以便儘早發現，及時停藥。
6. 服用呋喃唑酮期間，禁止飲酒及含酒精飲料。
硝基咪唑類
硝基咪唑類有甲硝唑、替硝唑和奧硝唑等，對擬桿菌屬、梭桿菌屬、普雷沃菌屬、梭菌屬等厭氧菌均具高度抗菌活性，對滴蟲、阿米巴和藍氏賈第鞭毛蟲等原蟲亦具良好活性。
適應證：
1. 可用於各種厭氧菌的感染，包括腹腔感染、盆腔感染、肺膿腫、腦膿腫等，治療混合感染時，通常需與抗需氧菌抗菌藥物聯合應用。
2. 口服可用於艱難梭菌所致的假膜性腸炎、幽門螺桿菌所致的胃竇炎、牙周感染及加德納菌陰道炎等。但應注意幽門螺桿菌對甲硝唑耐藥率上升趨勢和地區差異。
3. 可用於腸道及腸外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第蟲病、結腸小袋纖毛蟲等寄生蟲病的治療。
4. 與其他抗菌藥物聯合，可用於某些盆腔、腸道及腹腔等手術的預防用藥。
注意事項：
1. 禁用於對硝基咪唑類藥物過敏的患者。
2. 妊娠早期（3 個月內）患者應避免應用。哺乳期患者用藥期間應停止哺乳。
3. 本類藥物可能引起粒細胞減少及周圍神經炎等，神經系統基礎疾患及血液病患者慎用。
4. 用藥期間禁止飲酒及含酒精飲料，以免產生戒酒硫樣反應。
5. 肝功能減退可使本類藥物在肝臟代謝減慢而導致藥物在體內蓄積，因此肝病患者應減量應用。
抗分枝桿菌藥
本類藥物主要包括異煙肼、利福平、利福噴汀、乙胺丁醇、吡嗪醯胺、對氨基水楊酸，以及固定劑量複合片。
（一）異煙肼
對各型結核分枝桿菌都有高度選擇性抗菌作用，是目前抗結核病藥物中具有最強殺菌作用的合成抗菌藥物，對其它細菌無作用。
適應證：
1. 結核病的治療：異煙肼是治療結核病的一線藥物，適用於各種類型結核病，但必須與其他抗結核病藥聯合應用。
2. 結核病的預防：本藥既可單用，也可與其他抗結核病藥聯合使用。
3. 非結核分枝桿菌病的治療：異煙肼對部分非結核分枝桿菌病有一定的治療效果，但需聯合用藥。
注意事項：
1. 本藥禁用於對異煙肼過敏，肝功能不正常者，精神病患者和癲癇病人。
2. 周圍神經病變或嚴重腎功能損害者應慎用。
3. 本藥與丙硫異煙胺、吡嗪醯胺、利福平等其他抗結核病藥物合用時，可增加本藥的肝毒性，用藥期間應密切觀察有無肝炎的前驅症狀，並定期監測肝功能，避免飲用含酒精飲料。
4. 本藥可引起周圍神經炎，服藥期間患者出現輕度手腳發麻、頭暈者可服用維生素 B1 或 B6，嚴重者應立即停藥。
5. 妊娠期患者確有應用指徵時，必須充分權衡利弊後決定是否採用。哺乳期患者用藥期間應停止哺乳。
（二）利福平
利福平對結核分枝桿菌、麻風分枝桿菌和其他部分非結核分枝桿菌均具抗菌作用。
適應證：
利福平適用於各種類型結核病、麻風和非結核分枝桿菌感染的治療，但單獨用藥可迅速產生耐藥性，必須與其他抗結核病藥聯合應用。
注意事項：
1. 對本藥或利福黴素類過敏的患者禁用。
2. 用藥期間應定期檢查周圍血象及肝功能。肝病患者、有黃疸史和酒精中毒者慎用。
3. 服藥期間不宜飲酒。
4. 本藥對動物有致畸作用，妊娠期患者確有應用指徵時應充分權衡利弊後決定是否採用，妊娠早期患者應避免使用。哺乳期患者用藥期間應停止哺乳。
5. 5 歲以下兒童患者應用資料尚不充分。
6. 患者服藥期間大、小便，唾液，痰，淚液等可呈紅色。
（三）利福噴汀
適應證：
抗菌譜與利福平相同，在抗結核聯合治療方案中主要作間歇給藥治療用，應與其他抗結核藥聯合應用。亦可用於非結核性分枝桿菌感染的治療，與其他抗麻風藥聯合用於麻風治療可能有效。
注意事項：
1. 成人每次 0.6 g（體重＜50 kg 者應酌減），空腹（餐前 1 小時）服用，一周服藥 1～2 次。
2. 不良反應比利福平輕微，少數病例可出現白細胞、血小板減少；丙氨酸氨基轉移酶升高；皮疹、頭昏、失眠等。胃腸道反應較少。
3. 對該品或利福黴素類抗菌藥過敏者禁用。
4. 黃疸患者及孕婦禁用，肝功能異常、白細胞顯著減少者須在嚴密觀察下使用或忌用。
（四）乙胺丁醇
適應證：
本藥與其他抗結核病藥聯合治療結核分枝桿菌所致的各型肺結核和肺外結核，亦可用於非結核分枝桿菌病的治療。
注意事項：
1. 對本藥過敏的患者禁用。
2. 球後視神經炎為本藥的主要不良反應，尤其在療程長、每日劑量超過 15 mg/kg 的患者中發生率較高。用藥前和用藥期間應每日檢查視野、視力、紅綠鑑別力等，一旦出現視力障礙或下降，應立即停藥。
3. 用藥期間應定期監測血清尿酸，痛風患者慎用。
4. 妊娠期患者確有應用指徵時應充分權衡利弊後決定是否採用。
5. 哺乳期患者用藥期間應停止哺乳。
6. 13 歲以下兒童患者應用資料尚不充分。
（五）吡嗪醯胺
適應證：
吡嗪醯胺僅對結核分枝桿菌有效，對其它分枝桿菌及其它微生物無效。對異煙肼耐藥菌株仍有抗菌作用。與其他抗結核病藥聯合用於各種類型的肺結核和肺外結核。本藥通常在強化期應用（一般為 2 個月），是短程化療的聯合用藥之一。
注意事項：
1. 對本藥過敏、嚴重肝臟損害或急性痛風的患者禁用。
2. 肝功能減退患者不宜應用，原有肝臟病、顯著營養不良或痛風的患者慎用。
3. 妊娠期患者確有應用指徵時應充分權衡利弊後決定是否採用。哺乳期患者用藥期間應停止哺乳。
4. 服藥期間應避免日光曝曬，因可引起光敏反應或日光性皮炎。一旦發生光敏反應，應立即停藥。
5. 糖尿病患者服用本藥後血糖較難控制，應注意監測血糖，及時調整降糖藥用量。
（六）對氨基水楊酸
適應證：
對氨基水楊酸僅對分枝桿菌有效，須與其他抗結核病藥聯合應用。本藥為二線抗結核病藥物，靜脈滴注可用於治療結核性腦膜炎或急性播散性結核病。
注意事項：
1. 禁用於對本藥過敏、嚴重腎病或正在咯血的患者。消化性潰瘍，肝、腎功能不全者慎用，大劑量使用本藥（12 g）靜脈滴注 2～4 小時可能引發血栓性靜脈炎，應予注意。
2. 本藥靜脈滴注液必須新鮮配製，靜脈滴注時應避光，以防減效。
3. 用藥期間應定期作肝、腎功能測定，出現肝功能損害或黃疸者，應立即停藥並進行保肝治療。本藥大劑量應用可能抑制肝臟凝血酶原的生成，可給予維生素 K 預防出血。
4. 本藥可引起結晶尿、蛋白尿、管型尿及血尿等，鹼化尿液可減少對腎臟的刺激和毒性反應。
5. 妊娠期患者確有應用指徵時應充分權衡利弊後決定是否採用。哺乳期患者用藥期間應停止哺乳。
（七）固定劑量複合片
常用的固定劑量複合片有兩種：異煙肼—利福平—吡嗪醯胺和異煙肼—利福平兩個複方製劑。
適應證：
異煙肼—利福平—吡嗪醯胺複合片適用於結核病短程化療的強化期（即在起始治療的 2～3 個月）使用，通常為 2 個月，需要時也可加用其他抗結核病藥物。異煙肼-利福平複合片用於結核病的初治和非多重耐藥結核病患者的維持期治療。
注意事項：
參見利福平、異煙肼和吡嗪醯胺。
抗真菌藥
（一）兩性黴素 B 及其含脂製劑
兩性黴素 B 為多烯類抗真菌藥，通過與敏感真菌細胞膜上的甾醇相結合，引起細胞膜的通透性改變，導致細胞內重要物質滲漏，而使真菌細胞死亡。
兩性黴素 B 現有品種為兩性黴素 B 去氧膽酸鹽和 3 種含脂製劑：兩性黴素 B 脂質複合體（ABLC ，Abelcet）、兩性黴素 B 膽固醇複合體（ABCD ，Amphotec，Amphocil）和兩性黴素 B 脂質體（L-AmB，AmBisome）。兩性黴素 B 含脂製劑可使與輸注相關的不良反應和腎毒性明顯減少，在肝、脾、肺等組織中濃度增加，腎組織濃度降低。
適應證：
1. 兩性黴素 B 去氧膽酸鹽適用於下列真菌所致侵襲性真菌感染的治療：隱球菌病、芽生菌病、播散性念珠菌病、球孢子菌病、組織胞漿菌病，由毛黴屬、根黴屬、犁頭黴屬、內孢黴屬和蛙糞黴屬等所致的毛黴病，由申克孢子絲菌引起的孢子絲菌病，麴黴所致的麴黴病、暗色真菌病等。本藥尚可作為美洲利什曼原蟲病的替代治療藥物。
2. 兩性黴素 B 含脂製劑適用於腎功能不全患者侵襲性麴黴病、不能耐受有效劑量的兩性黴素 B 去氧膽酸鹽，以及兩性黴素 B 去氧膽酸鹽治療無效的侵襲性真菌病患者。兩性黴素 B 脂質體還可用於中性粒細胞缺乏伴發熱疑為真菌感染患者的經驗治療。
注意事項：
1. 對本類藥物過敏的患者禁用。
2. 兩性黴素 B 毒性大，不良反應多見，但本藥有時是某些致命性侵襲性真菌病唯一療效比較肯定的治療藥物，因此必須從其拯救生命的效益和可能發生的不良反應兩方面權衡考慮是否選用本藥。
3. 兩性黴素 B 所致腎功能損害常見，少數患者可發生肝毒性、低鉀血症、血液系統毒性，因此用藥期間應定期測定腎功能、肝功能、血電解質、周圍血象、心電圖等，以儘早發現異常，及時處理。應避免聯合應用其他腎毒性藥物，出現腎功能損害時，根據其損害程度減量給藥或暫停用藥。原有嚴重肝病者不宜選用本類藥物。
4. 原有腎功能減退，或兩性黴素 B 治療過程中出現嚴重腎功能損害或其他不良反應，不能耐受兩性黴素 B（去氧膽酸鹽）治療者，可考慮選用兩性黴素 B 含脂製劑。
5. 本類藥物需避光緩慢靜脈滴注，常規製劑每次靜脈滴注時間為 4～6 小時或更長；含脂製劑通常為 2～4 小時。給藥前可給予解熱鎮痛藥或抗組胺藥或小劑量地塞米松靜脈推注，以減少發熱、寒戰、頭痛等全身反應。
6. 如果治療中斷 7 天以上，需重新自小劑量（0.25 mg/kg）開始用藥，逐漸遞增劑量。
7. 本品屬妊娠期 B 類藥物，孕婦確有應用指徵時方可使用。哺乳期患者用藥期間應停止哺乳。
（二）氟胞嘧啶
氟胞嘧啶在真菌細胞內代謝為氟尿嘧啶，替代尿嘧啶進入真菌的 RNA，從而抑制 DNA 和 RNA 的合成，導致真菌死亡。對新型隱球菌、念珠菌屬具有良好抗菌作用，但非白念珠菌對該藥的敏感性較白念珠菌差。
適應證：
適用於敏感新型隱球菌、念珠菌屬所致嚴重感染的治療。本藥單獨應用時易引起真菌耐藥，通常與兩性黴素 B 聯合應用。
注意事項：
1. 本藥禁用於嚴重腎功能不全及對本藥過敏的患者。
2. 下列情況應慎用本藥：骨髓抑制、血液系統疾病或同時接受骨髓抑制藥物的患者，肝、腎功能損害的患者。
3. 老年及腎功能減退患者應根據腎功能減退程度調整劑量，並儘可能進行血藥濃度監測。
4. 用藥期間應定期檢查周圍血象、尿常規及肝、腎功能。
5. 定期進行血液透析和腹膜透析的患者，每次透析後應補給一次劑量。
6. 本品屬妊娠期用藥 C 類。孕婦如確有應用指徵，仔細權衡利弊後決定是否應用。哺乳期患者用藥期間應停止哺乳。
7. 不推薦兒童患者應用本藥。
（三）吡咯類
吡咯類包括咪唑類和三唑類，具有廣譜抗真菌作用，咪唑類藥物常用者有酮康唑、咪康唑、克黴唑等，主要為局部用藥。三唑類中已上市品種有氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑，主要用於治療侵襲性真菌病。
適應證：
1. 氟康唑：
（1）念珠菌病（克柔念珠菌除外）：用於治療口咽部和食管感染；播散性念珠菌病，包括血流感染、腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用於骨髓移植受者接受細胞毒類藥物或放射治療時，預防念珠菌感染的發生。
（2）新型隱球菌病，以及隱球菌腦膜炎經兩性黴素 B 聯合氟胞嘧啶初治後的維持治療用藥。
（3）球孢子菌病。
（4）作為芽生菌病的可選用藥。
2. 酮康唑：念珠菌病、芽生菌病、球孢子菌病、組胞漿菌病、暗色真菌病和副球孢子菌病。本藥難以通過血腦屏障，故不用於上述真菌感染累及中樞神經系統者。由於本藥的肝毒性，近年臨床應用日趨減少，以皮膚局部應用為主。
3. 伊曲康唑：
（1）靜脈注射液適用於中性粒細胞缺乏懷疑真菌感染患者的經驗治療，還適用於治療肺部及肺外芽生菌病，組織胞漿菌病，以及不能耐受兩性黴素 B 或兩性黴素 B 治療無效的麴黴病。
（2）膠囊劑適用於皮膚真菌所致的足趾或/和手指甲癬。因膠囊劑口服吸收差，現較少用於侵襲性真菌病的治療。
（3）口服製劑可與本品注射劑序貫使用，用於中性粒細胞缺乏懷疑真菌感染患者的經驗治療，也可用於口咽部和食管念珠菌病的治療。伊曲康唑注射及口服後，尿液和腦脊液中均無原形藥，故不宜用於尿路感染和中樞神經系統感染的治療。
4. 伏立康唑：侵襲性麴黴病，非粒細胞缺乏患者念珠菌血症及念珠菌屬所致播散性皮膚感染、腹部、腎臟、膀胱壁及傷口感染；食管念珠菌病，不能耐受其他藥物或經其他藥物治療無效的賽多孢菌屬和鐮孢黴屬所致的嚴重感染。
5. 泊沙康唑：13 歲及以上嚴重免疫功能缺陷患者（如造血幹細胞移植受者發生移植物抗宿主反應，或血液系統惡性腫瘤化療後長期中性粒細胞缺乏者），預防侵襲性麴黴病和念珠菌病；口咽部念珠菌病的治療，包括伊曲康唑或氟康唑治療無效者。此外，本品在體外對毛黴屬、根黴屬等接合菌具良好抗菌活性。
注意事項：
1. 禁用於對本類藥物及其賦形劑過敏的患者。
2. 本類藥物禁止與西沙必利、阿司咪唑、特非那定和三唑侖合用，因可導致嚴重心律紊亂。
3. 本類藥物可致肝毒性，以酮康唑較為多見。表現為一過性肝酶升高，偶可出現嚴重肝毒性，包括肝衰竭和死亡。因此在治療過程中應嚴密觀察臨床徵象及監測肝功能，一旦出現臨床症狀或肝功能持續異常，須立即停止治療。肝病患者有明確應用指徵時，應權衡利弊後決定是否用藥。
4. 伊曲康唑不可用於充血性心力衰竭以及有充血性心力衰竭病史的患者。
5. 伊曲康唑和伏立康唑注射劑中的賦形劑主要經腎排洩，因此兩者注射劑分別不宜用於肌酐清除率＜30 mL/min（伊曲康唑）和＜50 mL/min（伏立康唑）的患者。
6. 氟康唑、酮康唑和伊曲康唑為妊娠期用藥 C 類，孕婦患者確有應用指徵時，應充分權衡利弊後決定是否應用；伏立康唑為妊娠期用藥 D 類，孕婦應避免應用，但在確有應用指徵且患者受益大於可能的風險時可在嚴密觀察下慎用。
7. 酮康唑不宜用於 2 歲以下兒童；氟康唑不推薦用於 6 個月以下嬰兒；伊曲康唑不推薦用於兒童患者；伏立康唑不推薦用於 2 歲以下兒童患者。兒童患者確有應用指徵時，須充分權衡利弊後決定是否應用。
8. 伏立康唑通過細胞色素 P450 同工酶代謝，與華法林、環孢素 A、他克莫司、苯妥因、奧美拉唑、非核苷類逆轉錄酶抑制劑、苯二氮卓類、他汀類、雙氫吡啶鈣通道阻滯劑、磺脲類口服降糖藥、長春花鹼等藥物存在相互作用。
9. 泊沙康唑禁止與麥角生物鹼類藥物（麥角胺、二氫麥角胺）合用；泊沙康唑可通過抑制 CYP3A4，幹擾其他藥物代謝，禁止與 CYP3A4 底物，特非那丁、阿司咪唑、西沙必利、滷泛群或奎尼丁合用，因其可增加上述藥物的血濃度，導致 Q-T 間期延長，但尖端扭轉性室性心動過速極少見；泊沙康唑應避免與西米替丁、利福布汀、苯妥因合用，除非利大於弊。
泊沙康唑與環孢黴素、他克莫司及咪唑達侖合用時，後數者需減量使用，並監測血藥濃度。
（四）棘白菌素類
棘白菌素類抗真菌藥物能抑制許多絲狀真菌和念珠菌細胞壁成分β-（1，3）-D-葡聚糖的合成，使真菌細胞溶解。該類藥物對煙麴黴、黃麴黴、土麴黴和黑麴黴具良好抗菌活性，對白念珠菌等多數念珠菌屬具高度抗真菌活性，但對近平滑念珠菌作用相對較弱。新型隱球菌對本品天然耐藥。目前國內已上市的棘白菌素類抗真菌藥有卡泊芬淨和米卡芬淨。
適應證：
1. 卡泊芬淨：
（1）念珠菌血流感染和下列念珠菌感染：腹腔膿腫、腹膜炎和胸腔感染。
（2）食管念珠菌病。
（3）難治性或不能耐受其他抗真菌藥治療（如兩性黴素 B 去氧膽酸鹽、兩性黴素 B 含脂製劑和/或伊曲康唑）的侵襲性麴黴病。
（4）中性粒細胞缺乏伴發熱經廣譜抗菌藥治療無效疑為真菌感染患者的經驗治療。
2. 米卡芬淨：成人和 4 個月及以上兒童下述感染的治療與預防：
（1）念珠菌屬血流感染、急性播散性念珠菌病、念珠菌腹膜炎和腹腔膿腫。
（2）食管念珠菌病。
（3）造血幹細胞移植受者移植前預防念珠菌病。
（4）侵襲性麴黴病（臨床資料有限）。
注意事項：
1. 禁用於對本類藥物過敏的患者。
2. 本類藥物屬妊娠期用藥 C 類，孕婦患者確有應用指徵時，應充分權衡利弊後決定是否應用。哺乳期患者用藥期間應停止哺乳。
3. 除非利大於弊卡泊芬淨不宜與環孢素合用，因可導致血清轉氨酶升高。
4. 卡泊芬淨不推薦用於 18 歲以下兒童。
5. 應用米卡芬淨可能發生血管內溶血和血紅蛋白尿，此時應充分權衡利弊決定是否繼續用藥。
（五）特比萘芬
適應證：
本品適用於皮膚癬菌所致的手指及足趾甲癬。
注意事項：
1. 禁用於對本藥及其賦形劑過敏的患者。
2. 本藥有肝毒性，在治療過程中應定期檢查肝功能，如出現異常應及時停藥。肝硬化或活動性肝病的患者不宜應用本藥。
3. 腎功能受損（肌酐清除率低於 50 mL/min 或血肌酐超過 300μmol/L）的患者劑量應減半。
4. 本品屬妊娠期 B 類用藥，妊娠期患者確有應用指徵時，應在充分權衡利弊後慎用。
5. 不推薦兒童患者使用本藥。
（六）灰黃黴素
適應證：
適用於治療皮膚癬菌引起的各種淺部真菌病，包括頭癬和手足癬等，目前仍為治療頭癬首選藥物。
注意事項：
1. 本品禁用於卟啉病、肝功能衰竭及對本品過敏者。
2. 灰黃黴素在動物實驗中有致癌、致畸作用。
3. 本品偶可致肝毒性，有肝病或肝功能損害者需權衡利弊後決定是否用藥。
4. 本品可誘發卟啉病、紅斑狼瘡。紅斑狼瘡患者如有指徵應用該藥時必須權衡利弊後決定。
5. 男性患者在治療期間及治療結束後至少 6 個月應採取避孕措施。
6. 孕婦禁用。育齡期婦女患者服藥期間採取避孕措施，並持續至治療結束後 1 個月。
7. 療程中需定期監測肝功能、周圍血象、尿常規及腎功能。
8. 2 歲以下兒童缺乏應用本品的資料。
（七）制黴菌素
制黴菌素亦為多烯類抗真菌藥，體外抗菌活性與兩性黴素 B 相仿。本品口服後胃腸道不吸收。
適應證：
適用於治療皮膚黏膜念珠菌病，口服該藥可治療腸道或食管念珠菌病；局部用藥治療口腔念珠菌病、陰道念珠菌病和皮膚念珠菌病。
注意事項：
1. 對本品過敏的患者禁用。
2. 孕婦及哺乳期婦女慎用。
《抗菌藥物臨床應用指導原則》修訂工作組
組長：鍾南山
撰稿人員：（按姓氏筆畫為序）萬希潤、馬小軍、王辰、王睿、王大猷、王明貴、王選錠、盧曉陽、申昆玲、呂曉菊、劉又寧、劉正印、李光輝、李燕明、楊帆、肖永紅、吳永佩、吳安華、邱海波、何禮賢、汪復、張扣興、張嬰元、陳暉、陳佰義、卓 超、周新、鄭波、郎義青、胡必傑、倪語星、徐英春、黃文祥、梅丹、曹彬、顏青。
參加人員：（按姓氏筆畫為序）王水雲、王金環、支修益、牛曉輝、邢念增、朱康順、劉鋼、劉志敏、孫旭光、李志遠、李笑天、李筱榮、張偉、張明剛、趙繼宗、鍾明康、姜玲、夏培元、錢菊英、董軍、廖秦平、戴夢華。
註：本文由國家衛生計生委辦公廳、國家中醫藥管理局辦公室、解放軍總後勤部衛生部藥品器材局聯合制定，發表〔2015〕43 號附件。
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