胰島素促泌劑類降糖藥的區別與選用 | 用藥知識

2020-12-01 醫脈通

作者：高麗麗

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胰島素促泌劑包括磺脲類藥物與格列奈類藥物（非磺脲類），磺脲類胰島素促泌劑通過促進胰島β細胞釋放胰島素降低血糖，降糖效果較強，與藥物有劑量相關效應，並受胰島β細胞功能的影響，β細胞功能殆盡時會有繼發性藥物失效；非磺脲類胰島素促泌劑（格列奈類）通過刺激胰島素的早時相分泌而降低餐後血糖，起效快、半衰期較短，需餐前服用。

 

胰島素促泌劑藥物對比

 

磺脲類胰島素促泌劑包括半衰期較短的短效製劑（如格列吡嗪、格列喹酮）和半衰期較長的中長效製劑（如普通劑型的格列美脲、格列本脲、格列齊特，及改良劑型的格列吡嗪控釋片、格列吡嗪緩釋片和格列齊特緩釋片）。格列奈類胰島素促泌劑半衰期較短，包括瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。在相同降糖效力下，格列奈類藥物低血糖的風險和程度較磺脲類藥物低。

 

1. 磺脲類胰島素促泌劑

 

這類藥物可降糖、降尿酸（促進尿酸的排出），使用其與糖尿病微血管病變和大血管病變發生風險下降相關。但若使用不當可致低血糖甚至嚴重低血糖昏迷，特別是服藥劑量與飲食量不匹配、老年患者及肝腎功能不全者需要提防低血糖，其中格列本脲導致低血糖的風險較高。磺脲類藥物還可致體重增加，改良劑型對體重的影響較小。


表1 磺脲類藥物

2. 格列奈類胰島素促泌劑

 

格列奈類藥物為非磺脲類短效胰島素促泌劑，可降糖，並能保護β細胞功能，調節脂質代謝障礙，有抗動脈硬化、抗氧化應激等作用。也會增加患者體重。


表2 格列奈類藥物


胰島素促泌劑的選擇

 

1. 餐前或餐後高血糖

 

餐後高血糖的糖尿病患者可選用磺脲類藥物短效製劑、格列奈類藥物；空腹高血糖，或空腹高血糖+餐後高血糖的糖尿病者可選用磺脲類藥物中長效製劑。

 

2. 聯合治療方案


（1）二聯

 

二甲雙胍聯合磺脲類，更適於年輕、初診HbA1c較高、胰島功能較好的非肥胖T2DM者。二甲雙胍聯合格列奈類，適於飲食不規律、餐後血糖高及腎功能受損的T2DM者。

 

其他還有磺脲類+利格列汀、磺脲類+SGLT-2抑制劑的搭配。

 

（2）三聯

 

如二甲雙胍＋α-糖苷酶抑制劑＋磺脲類、二甲雙胍＋磺脲類＋DPP-4抑制劑或SGLT-2抑制劑、二甲雙胍＋格列奈類＋DPP-4抑制劑或SGLT-2抑制劑等。二甲雙胍+磺脲類+SGLT-2抑制劑較二甲雙胍＋磺脲類＋DPP-4抑制劑，在降糖、減重和降壓方面效果更優。二甲雙胍+DPP-4抑制劑+磺脲類（或格列奈類）較二甲雙胍+DPP-4抑制劑+α-糖苷酶抑制劑，後者顯著降低體重和低血糖風險。

 

胰島素促泌劑使用的注意事項

 

1. 既往對磺胺類藥物過敏者

 

若是對磺胺類藥物有過敏史者，禁用或慎用磺脲類藥物，因磺脲類藥物與磺胺類藥物有相同的基團-對氨基苯磺醯胺基。

 

2. 與其他藥物的相互作用

 

磺脲類藥物在體內主要經CYP2C9代謝。格列奈類藥物瑞格列奈經CYP2C8和CYP3A4代謝；那格列奈主要經CYP2C9和CYP3A4代謝；米格列奈直接經II相代謝酶二磷酸尿苷葡糖醛酸轉移酶（UGT）代謝，極少量經CYP2C9代謝，與瑞格列奈和那格列奈相比，米格列奈發生低血糖等不良藥物相互作用的風險低。


表3 胰島素促泌劑藥物聯用的注意事項


參考文獻：

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