肺癌最新靶向藥物（含在研新藥）臨床數據匯總：EGFR篇

2020-11-30 印塔健康

肺癌分子靶向藥物治療是近年來發展非常迅速的新興腫瘤治療方式。與毒副作用很大的化療相比，肺癌的分子靶向藥物療法最顯著的優勢就是能夠會瞄準腫癌細胞上特有的靶點，準確打擊腫瘤而又不傷害正常的細胞。目前，多種分子靶向治療藥物已投入臨床使用或正在進行臨床試驗。



目前國內外已上市及在研的肺癌靶向藥主要靶點包括：

EGFR：吉非替尼、達克替尼、厄洛替尼、阿法替尼、奧西替尼、阿美替尼、（TAK-778）、（HS-10926）、（BPI-7711）、（波齊替尼）、（來那替尼）、（JNJ-6372）


ALK：克唑替尼、阿來替尼、色瑞替尼、布加替尼、蘿拉替尼、恩沙替尼、（CT-707）


ROS-1：克唑替尼、恩曲替尼、卡博替尼、蘿拉替尼、（洛普替尼）


VEGF/VEGFR：安羅替尼、雷莫蘆單抗、貝伐珠單抗


BRAF：達拉非尼+曲美替尼


KRAS：（載能）、（AMG 510）、（MRTX849）、（RMC-4630）、（曲美替尼+多西他賽）


RET：LOXO-292、BLU-667、（卡博替尼）


MET：卡馬替尼、Tepotinib、Tepotinib+吉非替尼、（BPI-9016M）、（奧西替尼+沃利替尼）


HRE2：（DS-8201）、（吡咯替尼）


SEMA4D：（Pepinemab+Avelumab）


註：「（）」中的治療藥物及方案尚未正式獲批該靶點肺癌適應症。


EGFR


吉非替尼


達克替尼


達克替尼一線治療的ORR為75%，中位DOR為14.8個月，中位PFS為14.7個月。



厄洛替尼



阿法替尼



奧西替尼


阿美替尼


試驗結果顯示，I期：ORR為50%，疾病控制率（DCR）為89.2%，中位PFS為9.6個月；II期：ORR為68.4%，DCR為93.4%，腦轉移患者的ORR為61.5%， 無腦轉移患者的ORR為72.6%。



TAK-788


TAK-788 治療EGFR外顯子20插入突變的患者的總ORR為34.78%；在隊列擴展研究中，28例可供評估的EGFR 20外顯子插入突變經治NSCLC患者，ORR為43%，中位PFS為7.3個月。


HS-10296


HS-10296治療經一線EGFR TKIs後出現疾病進展的T790M陽性晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的ORR為68.4%，中位DOR為NA（not available未評估到），中位PFS為NA。



BPI-7711


BPI-7711治療經第1/2代EGFR-TKI治療後疾病進展的晚期或復發性EGFR/EGFR T790M突變的NSCLC患者的ORR為63.3%，DCR為93.8%。



波齊替尼


試驗結果表明，ORR為14.8% ，SD為53.9%，DCR為68.7%，中位DoR為7.4個月，中位PFS為4.2個月；腦轉移患者 VS 無腦轉移患者的ORR為8.3% VS 15.5%。


來那替尼


試驗結果表明，在10例接受EGFR抑制劑治療的可評估患者中，PR為60%， 40%患者出現確認的部分緩解（PR）；臨床獲益率為80%；中位DOR為7.5個月；中位PFS為9.1個月。



JNJ-6372


奧西替尼耐藥


試驗數據顯示，58例EGFR三代藥耐藥患者的ORR為28%，16例患者療效評估為PR；27例EGFR EXON 20插入突變患者的ORR為30%，8例患者療效評估為PR。



聯合YH25448


試驗數據顯示，在初次治療的患者中，ORR和臨床受益率（CBR）均為100%；在對奧西替尼耐藥、未經化療的患者中，ORR為36％，CBR為60％。



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